Copaiba oleoresins are exuded from the trunks of trees of the Copaifera species (Leguminosae-Caesalpinoideae). This oleoresin is a solution of diterpenoids, especially, mono- and di-acids, solubilized by sesquiterpene hydrocarbons. The sesquiterpenes and diterpenes (labdane, clerodane and kaurane skeletons) are different for each Copaifera species and have been linked to several reported biological activities, ranging from anti-tumoral to embriotoxic effects. This review presents all the substances already described in this oleoresin, together with structures and activities of its main terpenoids.

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Prevalência de hemoglobinas variantes em comunidades quilombolas no estado do Piauí, BrasilPrevalence of hemoglobin variants in quilombola communities in the state of Piauí, BrazilResumo As hemoglobinas variantes (Hb)

Recebido em 25/3/08; aceito em 25/2/09; publicado na web em 3/7/09 IN VITRO RELEASE AND PERMEATION OF A DICLOFENAC DIETHYLAMINE FROM MICROEMULSION GEL-LIKE.The goal of this study was to produce and characterize a new microemulsion gel-like carrier system (MEG) by using the pseudoternary phase-diagram concept. The diclofenac diethylamine (DDA) was incorporated in the MEG and its in vitro release and permeation profiles were performed using Franz-type diffusion cells. The results revealed that the commercial DDA emulgel provided significantly higher K p of DDA (2.2-fold) as compared to the MEG. Similar data were obtained in the permeation studies in which DDA K p 4.7-fold higher. Therefore, MEG presents higher potential as a topical delivery system for DDA when compared to the commercial DDA emulgel.Keywords: diclofenac diethylamine; in vitro release; microemulsion gel-like. INTRODUÇÃOA administração tópica é conhecida como via alternativa da administração oral de ativos medicamentosos e oferece muitas vantagens como a ausência de efeito de primeira passagem, o fato de ser indolor e a facilidade de aplicação. 1 Todavia, uma eficácia tópica só é obtida a partir de fármacos potentes com adequado grau de penetração na pele. 2 Isto tem levado a um crescente interesse pela utilização de promotores de permeação em formulações tópicas, assim como o uso de sistemas de liberação de fármacos com esta capacidade promotora de permeação. 3 As microemulsões (ME) são dispersões isotrópicas, transparentes, termodinamicamente estáveis, usualmente formadas por misturas de quatro componentes, água, óleo, tensoativo e cotensoativo. Apresentam grande potencial como sistemas de liberação e de direcionamento de fármacos, pelas propriedades de solubilizar fármacos hidrofílicos em meio lipofílico, lipofílicos em meio aquoso e anfifílicos na interface óleo/água. 4-10 Além disso, estes sistemas apresentam capacidade de se formarem espontaneamente, podendo existir sob várias formas estruturais (globular a/o e o/a, bicontínuas, cúbicas ou lamelares), 11,12 e atuam como promotores de permeação de vários fármacos, devido ao reduzido tamanho das gotículas formadas, assim como ao seu alto conteúdo de tensoativo, que desorganiza os lipídeos da pele. 5 O diclofenaco de dietilamônio (DDA) é um anti-inflamatório não esteroidal (AINEs) capaz de formar micelas e cristais líquidos liotrópicos em água. 13 Apresenta a capacidade de interagir com os fosfolipídeos da pele, contribuindo para aumentar a fluidez do mesmo no estrato córneo, fazendo com que os lipídios passem de uma forma cristalina ordenada para uma forma líquida desordenada, aumentando, portanto, a permeabilidade cutânea. 5,7 Além disso, o DDA apresenta metabolismo hepático, tempo de meia-vida curto, 14 não sofre metabolismo na pele, não induz tolerância e tem bom coeficiente de partição. 15 Com base nas colocações acima e na importância do tema, o objetivo do presente trabalho foi a obtenção e a caracterização de uma ME, na forma gel (MEG) contendo DDA, como sistema promotor de permeação do f...

Fungal infections have become a major problem of worldwide concern. Yeasts belonging to the Candida genus and the pathogenic fungus Cryptococcus neoformans are responsible for different clinical manifestations, especially in immunocompromised patients. Antifungal therapies are currently based on a few chemotherapeutic agents that have problems related to effectiveness and resistance profiles. Microemulsions are isotropic, thermodynamically stable transparent systems of oil, water and surfactant that can improve the solubilization of lipophilic drugs. Taking into account the need for more effective and less toxic drugs along with the potential of thiophene derivatives as inhibitors of pathogenic fungi growth, this study aimed to evaluate the antifungal activity of a thiophene derivative (5CN05) embedded in a microemulsion (ME). The minimum inhibitory concentration (MIC) was determined using the microdilution method using amphotericin B as a control. The formulations tested (ME- blank and ME-5CN05) showed physico-chemical properties that would allow their use by the topical route. 5CN05 as such exhibited moderate or weak antifungal activity against Candida species (MIC = 270–540 μg.mL−1) and good activity against C. neoformans (MIC = 17 μg.mL−1). Candida species were susceptible to ME-5CN05 (70–140 μg.mL−1), but C. neoformans was much more, presenting a MIC value of 2.2 μg.mL−1. The results of this work proved promising for the pharmaceutical industry, because they suggest an alternative therapy against C. neoformans.

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Recebido em 30/10/06; aceito em 25/5/07; publicado na web em 3/12/07The analytical method developed to evaluate tamoxifen in dog plasma samples was precise, accurate, robust and linear in the range of 5-200 ng/mL. The limits of detection and quantification were 0.981 ng/mL and 2.97 ng/mL, respectively. Besides, the intra-day precision and accuracy variations were 8.78 and 10.16%, respectively. Tamoxifen concentrations were analyzed by combined reversed phase liquid chromatography and UV detection (λ=280 nm). The study was conducted using an open randomized 2-period crossover balanced design with a 1-week washout period between the doses. This simple, rapid and selective method is suitable for pharmacokinetic, bioavailability and bioequivalence studies.