6-azacytidine demonstrates activity against adenoviruses types 1, 2, 5. It inhibit synthesis of viral DNA and proteins. 6-AC shows antiherpetic and antiinfluenza action during experimental infection in mice. 6-AC is prospective for drug development as an antiviral substance with a wide spectrum of activity.
Several N4-derivatives of 6-azacytidine were synthesized using of Vorbrüggen's condensation method. Their antiviral activity with respect to the adenovirus serotypes 2 and 5 in Hep-2 cells culture was studied and primary specific activity was determined. Correlation between chemical structure of new 6-azacytidine derivatives and their biological properties is discussed.
Досліджено дію кверцетину (у вигляді модифікованої форми -корвітину) на об'ємну швидкість кровотоку (ОШК) у тканині підшлункової залози, печінки та слизової оболонки шлунка (СОШ) щурів з гострим панкреатитом (ГП), викликаним введенням L-аргініну. ОШК визначали методом кліренсу водню з електрохімічною його генерацією за допомогою полярографа LР-9 (Чехія
ВСТУПГострий панкреатит (ГП) або запалення під-шлункової залози -важке захворювання з високим рівнем летальності, патогенез якого й досі досконало не вивчений, тому методів і засобів лікування наразі бракує. Однією з причин, яка не дає змоги більш повно до-слідити патофізіологічний механізм ГП, є складність одержання клінічних даних від пацієнтів на найбільш небезпечних ранніх стадіях хвороби -у перші години чи дні. ГП лишається серйозним захворюванням ще й через ускладнення, які його супроводжують, у першу чергу -це мультиорганні та мульти-системні порушення функцій [1]. Патологічні процеси в підшлунковій залозі викликані не лише активованими панкреатичними фер-ментами та посиленою продукцією медіаторів запалення [2], а й ішемією підшлункової за-лози. Оскільки тканина підшлункової залози не має компенсаторного резерву, вона є дуже чутливою до ішемічного стресу. Порушення кровотоку в залозі провокує інтерстиційні крововиливи, вазоконстрикцію, збільшення проникності судинної стінки і в'зкості крові, зростання взаємодії лейкоцитів із клітинами ендотелію, формування внутрішньосудин-них тромбів, і, як результат, набряк ткани-ни, деструкцію панкреатичної паренхіми і дрібних судин [3,4]. L-аргінінову модель ГП вважають найбільш придатною для до-слідження екстрапанкреатичних ушкоджень органів та їх патомеханізмів. При ураженні підшлункової залози патологічним процесом одночасно зі зміною в ній об'ємної швидко-сті кровотоку (ОШК) вже на ранніх стадіях хвороби зменшується циркуляція крові в
Інститут молекулярної біології та генетики HAH України 252143, Київ, вул. Академіка Заболотного, 150 Методами 14 спектроскопії та ПМР досліджено 6-azaCyt, 6-azaC та низку їхніх похідних і споріднених сполук. Дублетне розщеплення сигналу аміногрупи 6-azaCyt у спектрах ПМР, відсутнє в спектрах канонічної основи Суї та нуклеозидів С і dC за ідентичних умов експерименту, свідчить про більшу нееквівалентність амінопротонів, зумовлену більшою асиметрією електрон ної будови, котра зростає при заміщенні кільця в положеннях 1 і J, та підвищений бар'єр обертання аміногрупи. Низькопольова компонента дублету малочутлива до 5-метилзаміщення, що, очевидно, пов'язане із втягненням одного з амінопротонів у внутрішньомолекулярний Н-зв'язок з атомом N3. Показано зворотну (порівняно з Cyt) специфічність взаємодії 6-azaCyt щодо карбоксильної групи амінокислот та карбксилат-іона у безводному DMSO. Дані 14 спектроскопії підтверджують існування досліджених сполук з незаміщеною аміногрупою в DMSO та твердій фазі у формі кето-амінних таутомерів.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.