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Phthalaldehyd (7) und 3,4-Dimethoxyphthalaldehyd (8) reagieren im sauren Milieu mit den Pyridindiaminen 6a und 6b zu den Titelverbindungen. Pyrido[3',2' : 5,6]pyrimido[2,1-a]isoindolone entstehen aus 7 bzw. 8 und dem 2-Aminonicotinsaureamid Is.Reactions of Phthalaldehyde with Amines, III: Synthesis of 5,7-Dihydmpyrido[2',3' : 4,5]pyrimido[2,1-a]WidolesPhthalaldehyde (7) and 3,4-dimethoxyphthalaldehyde (8) react with pyridinediamines 6. and 6b in acidic medium to yield the title compounds. Pyrido[3' ,2' : 5,6]pyrimido[2,l-a]isoindolones are synthesized from 7 or 8 and the 2-aminopyridine-3-carboxamide Is. Phthalaldehyd (7) wird haufig zum fluorimetrischen Nachweis von biogenen Aminen'), Aminosauren') und Ind~lderivaten~) herangezogen. Aromatische Amine reagieren mit 7 unter geeigneten Bedingungen zu Phthali~nidinen~). Wie kiirzlich berichtet wurde, setzt sich 7 mit Diaminen vom Typ des 2-Aminobenzylamins im sauren Milieu unter Doppelringschlul3 zu 5,ll-Dihydro-isoindolo[2,1-a]chinazolinen urns). Durch Variation der Aldehydkomponente einerseits und der Aminkomponente andererseits sollten durch diese zweifache Cyclokondensation neuartige mehrkernige Heterocyclen zuganglich sein. Zunachst interessierte die Umsetzung von 7 mit Diaminen vom Pyridintyp.

On the Fluorescence Detection of Oxazepam and Lorazepam with Phthalaldehyde and AnaloguesRefluxing Oxazepam (1) and Lorazepan1 (2). resp., with ethanolic NaOH, followed by acid hydrolysis affords the 1.3-diamines 5 and 6. Cyclccondensation with phthalaldehyde (11s) and analogues llb-leads to fluorescent compounds of type 14 and 16. On the basis of these investigations a high specific TLC-fluorescence detection of Oxazepam (1)

Einige pharmazeutisch interessante 1.4-Benzodiazepine konnen nach Behandlung mit Zink/Salzsaure durch Umsetzung mit o-Phthalaldehyd in fluoreszierende Produkte iiberfiihrt werden. Dies ermoglicht die fluorometrische Bestimmung von Oxazepam, Lorazepam, Dikaliumchlorazepat, Demoxepam und Chlordiazepoxid wie sie fur Nitrazepam bekannt ist. Die Zuverlassigkeitskriterien des Verfahrens werden am Beispiel Oxazepam demonstriert. Fluorometric Determination of some 1,4-Benzodiazepines Some pharmaceutically interesting 1.4-benzodiazepines can be converted into fluorescent products with o-phthalaldehyde after treatment with zinc/hydrochloric acid. This permits the fluorometric determination of oxazepam, lorazepam, dipotassium chloroazepate, demoxepam and chlorodiazepoxide. The reliability of the method is demonstrated with oxazepam as an example. 0-Phthalaldehyd (OPTA) kann zum fluorornetrischen Nachweis verschiedener Substanzen eingesetzt werden. So bilden z. B. Indolderivate", Aminosauren" und Amine-" unter geeigneten Bedingungen mit O P T A fluoreszierende Produkte, die teilweise zur quantitativen Bestimmung der Stoffe herangezogen werden konnen. Die Struktur d e r fluoreszierenden Verbindungen ist bisher nur in wenigen Fallen geklart4.s.6). Auch 03654233/81/030M204 f UZ.SO/O The N,O-Acylals 5-l5 are obtainable from the chloro compounds 2 and carboxylic acids. Treatment of the electrophilic synthons with nucleophiles under basic conditions leads to products 1619 by way of transamidoalkylation. A mechanism of the reaction is proposed. o w -m 3 / 8 1~) 3 0~0 9 s m.so/o

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