Die Pyrazolessigsäuren (VI) wurden auf zwei verschiedenen Wegen [über die Ester (IVa) bzw. über die Ketone (IVb)] dargestellt (Ausb.‐Angaben nur für die letzten Stufen: 40‐80%).
The preparation of 6-chloro-5-(cyclopentylmethyl)indan-1-carboxylic acid is described. This acid has good anti-inflammatory and analgesic activities without producing irritation in the gastrointestinal tract up to the highest tested dose.
Von den für biologische Tests dargestellten Verbindungen (X) zeigt (Xa) (R2: 2,4‐F2) die stärkste antiinflammatorische Aktivität (Carra eenin‐Ödemund Adjuvans‐Arthritis‐Test an Ratten).
Pyrazolylalkylcarbonsäure‐Derivate (II) werden ausgehend vom Ester (I) nach literaturbekannten Verfahren hergestellt und auf entzündungshemmende Wirksamkeit getestet.
Die Indanone (V) zeigen eine starke entzündungshemmende Aktivität, die derjenigen der entsprechenden N‐Indanyl‐methansulfonamide mit nicht substituiertem Fünfring vergleichbar ist (in einigen Fällen wird die Wirkung des Indomethacins erreicht oder sogar übertroffen).
Aus der Carbonsäure (I) erhält man über (II) und (IV) das Methylcyclopentylderivat (V), das gute antiinflammatonische und anaggetische Wirkung besitzt.
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