No abstract

No abstract

Data on the syntheses and structures of a series of new derivatives of 2-diethylamino-2¢,6¢-dimethylphenylacetamide are described. The results of an experimental study of the new compounds on various arrhythmia models in animals are presented. Several substances effectively preventing the onset of ventricular ischemia, reperfusive and toxic fibrillation, and ischemic arrhythmia have been selected, which are superior to the reference drug lidocaine with respect to their antiarrhythmic properties.

No abstract

Сравнительное изучение эффективности и переносимости оригинального препарата бисопролола и его генерика у больных артериальной гипертонией 1-2 степени С.Н. Толпыгина, Е.В. Шилова, С.Ю. Марцевич Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росздрава, Москва Цель. Изучить клиническую эквивалентность 2 препаратов бисопролола у больных артериальной гипертонией (АГ) 1-2 степени. Материал и методы. Проведено открытое перекрестное рандомизированное сравнительное исследование эффективности и переносимости оригинального (Конкор, NYCOMED и Merck KGaA, Германия) и генерического (Бисогамма, WORWAG PHARMA GmbH&Co, Германия) бисопролола. В исследование были включены 32 больных (15 мужчин и 17 женщин) АГ 1 (66%) и 2 (34%) ст. в возрасте, в среднем 60 лет. После 2-недельной отмены гипотензивной терапии назначали оригинальный или генерический бисопролол в дозе 5 мг в день. При недостаточном антигипертензивном эффекте через 2 нед дозу препарата увеличивали до 10 мг в день. При выраженной брадикардии (частота сердечных сокращений < 55 уд/мин) или нарушениях проводимости (атриовентрикулярная блокада 1-2 ст.) добавляли гидрохлортиазид (ГХТ) 12,5-25 мг в день. После окончания 1 этапа пациенту отменяли на 2 нед исследуемые препараты, после чего начинался 2 этап исследования. Результаты. Через 2 нед терапия оригинальным бисопрололом приводила к достоверному снижению систолического и диастолического артериального давления (САД, ДАД) на 13,8±8,9 и 8,5±8,6 мм рт.ст., соответственно, а также частоты сердечных сокращений (ЧСС) на 9,9±13,7 уд/мин. САД, ДАД и ЧСС при лечении генерическим бисопрололом также достоверно снизились на 10,1±10,3, 7,1±7,2 мм рт.ст. и 9,3±9,4 уд/мин, соответственно. Целевого уровня САД достигли 62,5% больных в группе Конкора и 43,7% в группе Бисогаммы, ДАД -71,9% и 62,5%, соответственно. При терапии бисопрололом в увеличенной дозе или в комбинации с ГХТ отмечалась тенденция к дополнительному снижению САД в группе Конкора на 5,1±7,4 мм рт.ст. (p<0,09) и Бисогаммы на 5,2±7,9 мм рт.ст. (p<0,06). После 4 нед терапии целевого уровня САД достигли 90,1% больных в группе оригинального бисопролола и 75% больных в группе генерика, ДАД -96,9% и 84,4% соответственно. Достоверной динамики исследуемых показателей не было от 4 до 6 нед терапии. Монотерапия Конкором оказалась эффективна в 84,4%, а Бисогаммой -в 62% случаев (p<0,05). Целевого уровня САД и ДАД в результате 6 нед терапии достигли 96,9% больных в обеих группах. Средняя доза оригинального бисопролола на завершающем визите составила 6,5, а генерического -7,2 мг в день. Заключение. Сравнение 2 препаратов бисопролола -оригинального и генерика -у больных АГ выявило большую эффективность первого при одинаковой их переносимости. Ключевые слова: артериальная гипертония, сравнительное исследование, оригинальный препарат, генерик, бисопролол, бета-блокаторы. Methods. Efficacy and tolerability of original (Concor, NYCOMED, Merck KGaA) and generic (Bisogamma, WORWAG PHARMA GmbH & Co) bisoprolol were investigated in open-label cross-over randomized compar...

No abstract

Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росмедтехнологий, Москва Классификация антагонистов кальцияБлокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК), уже давно широко применяются в кар-диологической практике. С клинической точки зрения, наиболее значимым представляется разделение АК на производные дигидропиридина (селективно блокируют кальциевые каналы в кровеносных сосудах, не обладают негативным дромотропным эффектом, в меньшей сте-пени снижают сократительную способность миокарда): нифедипин, амлодипин, лацидипин и др.; и недиги-дропиридиновые АК: фенилалкиламины (верапамил) и бензотиазепины (дилтиазем), которые в одинаковой степени блокируют кальциевые каналы в сердце и кровеносных сосудах, угнетают автоматизм синусово-го узла, замедляют АВ-проводимость, снижают со-кратимость миокарда.Кроме того, антагонисты кальция подразделяют также на препараты первого и второго поколения. К пер-вому поколению относят таблетки обычной продол-жительности действия, которые для поддержания по-стоянного эффекта необходимо назначать 3 или 4 раза в день. К препаратам второго поколения относят как препараты иной химической структуры, обладаю-щие более длительным эффектом (например, амло-дипин, лацидипин), так и специальные лекарственные формы тех же самых препаратов, обладающие спо-собностью постепенно поступать в организм (лекарст-венные формы замедленного высвобождения). При-мером последних служат многочисленные лекарст-венные формы нифедипина пролонгированного дей-ствия.Весьма существенным преимуществом антагонистов кальция второго поколения является возможность на-значать их 1 раз в день, что определяет удобство и боль-шую безопасность применения. Последнее обстоя-тельство объясняется тем, что препараты второго по-коления создают более равномерную концентрацию в крови и поэтому реже дают побочные действия. Из-вестно, что возникновение побочных эффектов анта-гонистов кальция зависит не столько от концентрации препарата в крови, сколько от быстроты ее нарастания [1,2,3]. Показания к применению антагонистов кальцияОбщими показаниями к применению всех АК являет-ся артериальная гипертония (АГ) различного генеза, а также профилактика приступов стенокардии различной природы (включая вазоспастическую стенокардию) [4][5][6][7]. Показаниями к применению отдельных АК являют-ся также профилактика и купирование наджелудочко-вых нарушений ритма сердца (верапамил и дилтиазем) [8], болезнь Рейно (нифедипин) и улучшение мозгового кровообращения после ишемических и геморрагиче-

No abstract