Caracterização de polimorfismo em fármacos por ressonância magnética nuclear no estado sólido

Aguiar, Mônica Regina Marques Palermo de; Gemal, André Luís; Gil, Rosane Aguiar da Silva San

doi:10.1590/s0100-40421999000400014

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“…14 K-10 clay presents acidic sites at its surface (H 0 = 1.1-1.5). 15 The formation of terpinolene and other p-menthadienes (Scheme 3) is consistent with the chemoselective protonation of the acyclic double bond of limonene 16 by the acidic K-10 clay to produce the terpinyl carbenium (4) followed by fast deprotonation (or hydrogen shift and deprotonation). 17 Further disproportionation of pmenthadienes produces p-cymene.…”

Section: Resultssupporting

confidence: 61%

The reaction of (R)-limonene with S-thioacids

Mattos¹,

Bernini²

2007

J. Braz. Chem. Soc.

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A reação do (R)-limoneno com uma quantidade equimolar de ácidos S-tioacético ou Stiobenzóico em tolueno sob refluxo ocorre com regiosseletividade anti-Markovnikoff produzindo os 9-[(4R, 8RS)-p-mentenil] S-tiocarboxilatos em 71 e 61% de rendimento, respectivamente. A mesma reação do ácido S-tioacético catalisada pela argila montmorilonita K-10 levou ao Stioéster em 65% de rendimento, além de p-mentadienos e p-cimeno. Foi observado que a argila K-10 promove a isomerização do limoneno aos mentadienos, e sua disproporcionação para o pcimeno The reaction of (R)-limonene with equimolar amount of S-thioacetic or S-thiobenzoic acids in refluxing toluene proceeded regioselectively in anti-Markovnikoff fashion forming 9-[(4R, 8RS)-p-menthenyl] S-thiocarboxylates (71 and 61% yield, respectively). The montmorillonite K-10 clay-catalyzed reaction of (R)-limonene with S-thioacetic acid led to the S-thioester (65%) along with p-menthadienes and p-cymene. It was observed that K-10 clay promoted the isomerization of limonene to p-menthadienes and further disproportionation to p-cymene.

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Section: Resultssupporting

confidence: 61%

The reaction of (R)-limonene with S-thioacids

Mattos¹,

Bernini²

2007

J. Braz. Chem. Soc.

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“…Polimorfos diferentes de um mesmo fár-maco podem apresentar diferenças significativas de solubilidade, processabilidade e estabilidade física e química. Essas diferenças físico-químicas irão alterar o comportamento da molécula em um meio biológico, inclusive modificando sua biodisponibilidade 50 .…”

Section: • Polimorfismounclassified

Especificidades do patenteamento no setor farmacêutico: modalidades e aspectos da proteção intelectual

2008

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IntroduçãoPropriedade Intelectual é temática debatida internacionalmente envolvendo disputas políticas devido a questões ainda não resolvidas como: definição dos objetos e limites de proteção; conciliação dos interesses de empresas inovadoras e detentores dos direitos de Propriedade Intelectual com os interesses da sociedade; e equilíbrio entre países desenvolvidos -que dominam o conhecimento e fazem uso de mecanismos de proteção -e aqueles que necessitam promover o desenvolvimento para reduzir a pobreza e melhorar a qualidade de vida da população 1 . Em se tratando da indústria farmacêutica, que lida diretamente com a questão da vida, a discussão em torno das patentes farmacêuticas se torna ainda mais complexa e polêmica.De um lado, existe a retórica de que o monopólio temporário garante o retorno dos investimentos e riscos das atividades de Pesquisa & Desenvolvimento, dos gastos com o registro do medicamento e da colocação do produto no mercado. Além disso, o processo de desenvolvimento de novos fármacos é longo, mas a expiração da proteção patentária dos medicamentos existentes permitindo a entrada de produtos substitutos no mercado, como medicamentos genéricos, ameaçam a continuidade da vantagem competitiva das empresas inovadoras. O valor da proteção patentária não pode ser subestimado pelas empresas que perdem cerca de 80% de seus REVISÃO REVIEW

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“…A utilização de técnicas combinadas, como a rotação no ângulo má-gico e o desacoplamento de alta potência, minimiza drasticamente os efeitos de alargamento de sinais observados nos espectros de materiais sólidos. 1 Apesar do grande avanço no estudo de RMN de amostras sólidas, tradicionalmente não se tem explorado a RMN de 1 H, uma vez que as interações moleculares ainda comprometem significativamente a resolução espectral, no nível de separação que exige um espectro de hidrogênio. Nesse contexto, a técnica High Resolution Magic Angle Spinning -HR-MAS tem demonstrado ser bastante promissora no estudo de sólidos heterogêneos.…”

Section: Introductionunclassified