Composição química e atividade anticolinesterásica de uma fração ativa do extrato de folhas de Citrus limon (L.) Burm

Abstract

Recebido em 18/4/13; aceito em 9/6/13; publicado na web em 2/8/13 CHEMICAL COMPOSITION AND ANTICHOLINESTERASE ACTIVITY OF AN ACTIVE FRACTION OF EXTRACT OFCitrus limon (L.) Burm LEAVES. This paper describes the chemical composition and acetylcholinesterase inhibition of an active chromatographic fraction of the EtOAc extract of Citrus limon leaves. The composition of the active fraction presented a mixture of two coumarins, 5,8-dimethoxy-psoralen and 5,7-dimethoxycoumarin, identified by ¹H and ¹³C NMR data analysis, including DEPT, COSY, HMBC and HSQC experiments. It was also demonstrated that this mixture presents qualitative and quantitative AChE inhibition. In vitro studies indicated a CE50 value of 340 µg/mL with 95% of confidence. In vivo studies (10 and 25 mg/kg) revealed inhibition of 30.09 and 30.06% of AChE activity in relation to neostigmine, respectively.Keywords: Citrus limon (L.) Burm; psoraleno; acetylcholinesterase. INTRODUÇÃOAs plantas têm sido utilizadas com fins medicinais desde o inicio da civilização humana com a finalidade de prevenção, tratamento e cura de diversas doenças.1,2 Nas práticas tradicionais da medicina chinesa, diversas plantas têm sido usadas para tratar distúrbios cognitivos, incluindo doenças neurodegenerativas como a doença de Alzheimer (DA).3 A DA é caracterizada por um panorama progressivo de demência comprometendo inicialmente a memória para fatos recentes. Posteriormente, com a evolução da doença pode haver a deteriorização das funções cognitivas com apraxias construtivas, agnosias e distúrbios afásicos. 4 Dados estatísticos apontam que tal doença acomete aproximadamente 5 a 10% da população com idade superior a 65 anos e 20 a 40% daqueles com faixa etária superior a 85 anos.5 É estimado que em 2050, mais de 25% da população mundial será idosa, sugerindo um aumento da prevalência e da incidência desta doença, sendo, portanto, extremamente necessária a busca por novas formas de tratamento mais eficazes e seguras. [6][7][8] As áreas cerebrais patologicamente mais afetadas na DA é o hipocampo e o neocórtex. Estas áreas estão associadas às funções mentais de forma mais predominante. Um promissor tratamento para doença é o aumento do nível de acetilcolina no cérebro usando inibidores da acetilcolinesterase (AChE), justificando as pesquisas por novos agentes mais eficazes e com menor custo para a saúde humana. 9,10Os portadores de DA têm níveis reduzidos de acetilcolina, neurotransmissor que intervém nos processos da memória.10 Inibidores de AChE são amplamente utilizados no tratamento, uma vez que estes alteram a função colinérgica central ao inibir as enzimas que degradam a acetilcolina (enzimas acetilcolinesterase e butirilcolinesterase), ampliando a capacidade da acetilcolina de estimular os receptores cerebrais, nicotínicos e muscarínicos. 10,11Desde a introdução de medicamentos como Tacrina, Donepezil, Rivastigmina e Galantamina na prática clínica, os inibidores da AChE constituem o tratamento sintomático de escolha para a DA, porém alguns ainda apresentam efeitos colater...

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