Validação de método analítico por espectrofotometria UV para sistema emulsionado lipídico contendo benznidazol

Abstract

Recebido em 22/10/10; aceito em 21/2/11; publicado na web em 5/5/11 VALIDATION OF AN ANALYTICAL METHOD BY UV SPECTROPHOTOMETRY FOR LIPID EMULSION SYSTEM CONTAINING BENZNIDAZOL. A validation study of an UV spectrophotometric method was conducted for quantitative analysis of benznidazol (BZN) in a lipid. The analytical determinations were performed at 315 nm at 25 ºC. The emulsion components did not interfere on drug analyses, demonstrating the specificity of the methodology. A good linearity (r = 0.99995) and precision (RSD < 5.0%) for intra and inter-day studies, including the reproducibility test were observed. The accuracy ranged of 102.1 + 2.8 e 103.8 + 1.7%. The statistical analysis demonstrates a linear, precise, accurate and robust method for BZN quantification from the lipid emulsion system. Keywords: benznidazol; lipid emulsions; UV-Vis spectrophotometry. INTRODUÇÃOAs doenças parasitárias continuam sendo um obstáculo para o desenvolvimento social e econômico dos países mais pobres e são, frequentemente, chamadas de "doenças negligenciadas", "doenças órfãs" ou "doenças tropicais". 1 A doença de Chagas, infecção causada pelo protozoário Trypanosoma cruzi, constitui um dos principais problemas em saúde pública dos países em desenvolvimento.2 Na América Latina a morbidade e a mortalidade associada com a doença de Chagas possuem maior magnitude quando comparada à malária, esquistossomose e leishmaniose. 2,3 O benznidazol (BZN) não é somente o fármaco de escolha para o tratamento da doença de Chagas, mas também o único comercializado na América Latina.4 O BZN (Figura 1) é um fármaco nitro-heterocíclico (N-benzil-2-nitroimidazole 1-acetamida) com atividade antiprotozoária e antibactericida. A maior limitação deste fármaco é a atividade antiparasitária insuficiente na fase crônica da doença, na qual menos de 80% dos pacientes tratados são curados parasitologicamente, de acordo com os critérios clássicos indicados sobre infecções agudas. 5O BZN está disponível para administração oral na forma de comprimidos, apresentando assim limitações associadas com a absorção oral, devido a sua baixa solubilidade. O desenvolvimento de sistemas que contribuam para o aumento da biodisponilidade do fármaco, ou aumento da concentração nas células/tecidos infectados reflete diretamente no aumento da eficiência terapêutica do benznidazol e, consequentemente, no sucesso da terapia da doença de Chagas. [3][4][5][6] Neste segmento as emulsões/microemulsões lipídicas apresentam-se como uma alternativa interessante para o aumento da biodisponilidade oral do fármaco.As microemulsões (ME) podem ser definidas como sistemas termodinamicamente estáveis, isotrópicos, transparentes, de dois líquidos imiscíveis, usualmente água e óleo, um dividido (fase interna) no interior do outro (fase externa), estabilizados por um filme de compostos tensoativos, localizados na interface óleo/água. 7A formação destes sistemas geralmente envolve a combinação de três a cinco componentes, tais como tensoativo, água, óleo e, quando necessário, o cotensoativo.7-...

Phase Transitions of Isotropic to Anisotropic Biocompatible Lipid-Based Drug Delivery Systems Overcoming Insoluble Benznidazole Loading

“…The oil phase containing an excess of BNZ was emulsified as described in the preparation of LBDDS. Different samples remained in a thermostated bath at 25 °C, and were shaken in a vortex for 1 min followed by 15 min in an ultrasonic bath, every 12 h during 72 h. After centrifugation (1000× g for 15 min), the samples were filtered through an acetate membrane (0.45 μm), and the drug amount was analytically determined by UV-vis spectrophotometry at 315 nm, according to the methodology validated previously [ 51 ].…”

Phenobarbital loaded microemulsion: development, kinetic release and quality control

“…The literature reports several spectrophotometric methods to determine drugs in MEs, such as benznidazole (Streck et al, 2011), nortriptyline (Moreno et al, 2000), diazepam (Dastidar, Sa, 2009) and nifedipine (Castro, Moreno, Alastres, 2001), as being as effective in determining drugs in MEs as HPLC methods (Moreno et al, 2000, Silva et al, 2014. From the results obtained, it can be shown that the reported analytical method was rightfully determined and validated.…”

“…These analyzed parameters are important in the validation of analytical methods to discard interference from impurities, excipients and degradation products by determining the amount of a drug in the formulation under study (Streck et al, 2011). The method was able to perform the determination of the drug without a significant interference from ME constituents in the region UV λ = 242 nm, where there was no significant absorbance of the placebo sample compared to the used solvent (data not shown).…”

Host–guest interactions between benznidazole and beta-cyclodextrin in multicomponent complex systems involving hydrophilic polymers and triethanolamine in aqueous solution

“…Several analytical methods have been proposed for BNZ, which includes electrochemical analysis, UV-Vis spectrophotometry and HPLC [22,23]. Streck et al [24] proposed the UV-Vis spectrophotometry for BNZ assay into an emulsion system. The Brazilian Pharmacopoeia establishes the assay of BNZ from tablets by UV-Vis spectrophotometric analysis at 316 nm in acid solution (HCl 0.1 mol l −1 ) [25].…”