The physicochemical properties, especially pH value of dental medicines, have significant influence on the health of oral cavity tissues. The pH of formulations should correspond to the value of saliva pH (5.5–8.0). For carbomer-based gels, the required pH value is obtained by neutralizing them with alkaline components, which leads to their structuring (thickening). This affects the physical properties of the gel, its residence time at the application site and the rate of release of active pharmaceutical ingredient. Therefore, the main purpose of this study is to evaluate the rheological, textural, and biopharmaceutical properties of Carbomer Polacril® 40P-based dental gel depending on the pH value. Evaluation of the rheological properties of gel preparations were performed by measuring the structural viscosity of the samples as a function of pH and temperature. The textural properties of the gel were evaluated by performing tests regarding back extrusion and spreadability. Carbomer Polacril® 40P-based gels haven’t shown noticeable thixotropic behavior, and were characterized by plastic flow in the whole studied pH range. The structural viscosity at the selected average pH value hasn’t differed at storage (25 °C) and application (37 °C) temperature. Texture studies of dental gels have shown a strong correlation with rheoparameters. Their rheological behavior and textural properties haven’t changed significantly between the pH range of 5.5–6.6. The relatively narrow range of working pH values does not affect the change in the viscosity of the preparation significantly and, consequently, does not affect the release of APIs from the developed Carbomer Polacril® 40P-based dental gel.

Background Vaccinium myrtillus leaves are known to be rich in phenols and have been used in traditional medicine as an antidiabetic remedy. This study evaluated the powder extract of V. myrtillus leaves obtained with the use of L-arginine and myo-inositol for anti-obesity and lipid-lowering potential in hamsters. Methods Standard phytochemical methods were used to determine the total phenolic and total flavonoid contents of the extract. The obesity condition was induced in Syrian hamsters by feeding them with highly palatable fat- and sugar-rich diet (40.3 kcal% fat) for 12 weeks. From the 10th week of diet feeding, the obese hamsters were treated with the powder extract of V. myrtillus leaves (15, 25 and 35 mg/kg/day, respectively) and "Styfimol" (6.2 mg/kg/day of hydroxycitric acid) as a positive control drug. At the end of the treatment period, the biochemical parameters as well as visceral fat mass were determined. Results Vaccinium myrtillus leaves powder extract at 25 and 35 mg/kg/day caused a significant reduction in body weight gain and visceral fat mass in obese hamsters. Serum triacylglycerols, free fatty acids, total cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) levels were also significantly lower. Besides, the hamsters treated with powder extract at 25 and 35 mg/kg/day had the closest intact value ratio of high-density lipoprotein cholesterol and LDL-C compared with positive control animals. Conclusions The results showed that V. myrtillus leaves powder extract is a promising therapeutic agent for the treatment of obesity and obesity-induced diseases.

Introduction. Prevention and treatment of benign prostatic diseases remain one of the pressing problems of modern medicine. Rectal suppositories are one of the main dosage forms used in urological practice. In order to provide the necessary organoleptic, physico-chemical, technological and osmotic properties, into their composition surfactants are introduced. The aim of this work was to select the optimal surfactant and to substantiate its concentration in the suppositories with indole-3-carbinol and meloxicam. Materials and methods. As the research objects have been selected: the carrier-PEO-base, emulsifiers-Montanox 80, Lanette SX, Cremophor RH-40, Myverol 18-04K NF, soy lecithin. The investigation of organoleptic (appearance, absence of inclusions and stratifications, homogeneity at the cut), physico-chemical (pH, time of decomposition), technological (resistance to destruction) and osmotic (dialysis through a semipermeable membrane) properties of the suppositories by the methods of SPU has been performed. Results and discussion. Model specimens of suppositories with Montanox 80, Lanette SX and soy lecithin comply with the requirements of the SPU for all quality indices. In order to reduce the osmotic activity of the developed suppositories, the addition of Montanox 80 emulsifier in the amount of 3 % was found to be most appropriate, which would not result in dehydration and overdrying of the rectum mucosa. Conclusions. Experimental researches have established that the optimal surfactant in the composition of the suppositories with indole-3-carbinol and meloxicam, which provides the necessary qualitative characteristics and reduces the hyperosmotic properties of the polyethylene oxide base, is Montanox 80 in the amount of 3 %.

The study of the expediency of developing a new semi-solid drug based on the extract of Scutellaria baicalensis Aim. To conduct the marketing analysis of the range of dermatological drugs with the antimicrobial and wound healing and / or anti-inflammatory effect for the complex treatment of wound superficial skin lesions (wounds, burns, scratches). Materials and methods. Scientific and practical publications on the topic of the research were used. The State Register of Medicinal Products of Ukraine was used as an information source for research; the period of analysis was the IV quarter of 2019. In the segment studied the products with the specified pharmacological activities were included. According to the ATC-classification they belong to the following subgroups: D03A-preparations that promote healing (scarring) of wounds; D08A-Antiseptic and disinfectants. D06 subgroup products-antibiotics and chemotherapeutics for dermatological use were not subject to the analysis. Results. The analysis of the range of dermatological drugs in Ukraine has been conducted, semi-solid medicines have been studied; it has been determined that the drugs presented are mostly of synthetic origin. Herbal medicines are represented by only a few names. The studies have also shown that these drugs possess a hydrophobic base, which has its disadvantages. In this regard, a promising dosage form is an emulgel, which combines the softening properties of a semi-solid dosage form due to the presence of the oil phase. Conclusions. According to the results of the study, the nomenclature of dermatological drugs has been studied, and the expediency of creating a new drug in the form of an emulgel based on the dry extract of Scutellaria has been substantiated. The new drug will provide an effective therapeutic effect on the second and third phases of the wound-healing process since it promotes complete release of the active substances and their penetration into the tissues, prevents the secondary infections, protects the granulation tissue from mechanical damages, as well as activates the course of the wound process, reduces microbial contamination of wounds and creates conditions for epithelialization of the wound surface.

No abstract

Розробка якісних пресованих гумок жувальних лікувальних «Лізодент С» з лізоциму гідрохлоридом і аскорбіновою кислотою як активними фармацевтичними інгредієнтами та композицією Health in Gum ® марки PWD-01 як жувальною основою, передбачає одержання однорідної маси для пресування. З метою запобігання розшарування маси для пресування через її полідисперсність, необхідним виявилось проведення попередньої грануляції субстанції лізоциму гідрохлориду, яка характеризується дрібнодисперсністю, гігроскопічністю та недостатніми для здійснення прямого пресування фармакотехнологічними властивостями. Мета роботи-проведення фізико-хімічних та фармакотехнологічних досліджень з метою одержання однорідної маси для пресування гумок жувальних лікувальних «Лізодент С». Матеріали та методи. Об'єкти досліджень-гранулят лізоциму гідрохлориду (Bouwhuis Enthoven, Нідерланди) з інтенсивним підсолоджувачем сукралозою (Solo Sucralose-Non Micronised NF, V.B. Medicare PVT. LTD., Індія) і смаковою добавкою (Nat Apple Flavor Wonf, Kerry Inc., Малайзія) та маса для пресування, одержана шляхом змішування грануляту, композиції Health in Gum ® марки PWD-01 (Cafosa, Іспанія) і аскорбінової кислоти (Foodchem, Китай). Як зволожувач при грануляції використано етанол 96 %. У ході виконання експерименту використано фізико-хімічні (вологосорбційна здатність), фармакотехнологічні (оптична мікроскопія, текучість, насипна густина та густина після усадки, визначення гранулометричного складу аналітичним просіюванням) та статистичні випробування згідно з вимогами ДФУ 2.0. Результати. Кристалографічним аналізом встановлено подібність за своїм розміром та формою одержаних гранул лізоциму гідрохлориду до гранул композиції HiG марки PWD-01, що також підтверджено дослідженням фракційного складу-їх основну фракцію складають частинки з розміром 1,0 > n ≥ 0,7. Крім того, перетворення порошку лізоциму гідрохлориду у гранулят покращило його фармакотехнологічні характеристики. Однак, гранулят, як і чиста субстанція лізоциму гідрохлориду, характеризується гігроскопічністю, що вимагає, відповідно, зниження його вологосорбційної здатності. Кристалографічний аналіз суміші, одержаної змішуванням грануляту та композиції HiG марки PWD-01 з преміксінгом аскорбінової кислоти, встановив її дисперсну однорідність, а дослідження її технологічних характеристик-хорошу текучість, що забезпечить отримання якісних пресованих гумок. Втім, вологопоглинаюча здатність утвореної маси для пресування не знизилась, а навпаки збільшилась, що пов'язано з наявністю у суміші таких гігроскопічних компонентів, як лізоциму гідрохлорид та жувальна основа. Висновки. Встановлено, що використання попередньої грануляції лізоциму гідрохлориду призвело до однорідності одержаної маси для пресування. Однак гігроскопічність суміші вимагає введення до її складу вологопоглинаючих агентів або дотримання 40 % відносної вологості навколишнього середовища у процесі виготовлення препарату Ключові слова: гумки жувальні лікувальні, гранулят лізоциму гідрохлориду, маса для пресування, фізикохімічні та фармакотехнологічні до...

Considering the simplicity and ease of use, in recent years, more and more attention deserves medicated chewing gum (MCG), which plays the role of oral drug delivery system. Since this product remains in the oral cavity for a longer time than other oral medicines, the taste is one of the important features of the MCG. It is known, that one of the ways to correct and mask the taste of medicines is the addition of intense sweeteners, which not only affect the taste characteristics of the ready product, but also can influence the physic-chemical and technological properties of the active components. The aim of this work was the selection of the optimal intensive sweetener in the developed dental MCG with lysozyme hydrochloride and ascorbic acid. As natural flavourers, we studied natural and synthetic intensive sweeteners: potassium acesulfame, aspartame, sodium cyclamate, sodium saccharin, stevia and sucralose. The choice of flavouring agents was carried out using organoleptic methods for evaluating the taste with the help of numerical indexes by A. I. Tentsova and use of alphabetic and numerical indexes by I. A. Yegorov, and also by studying the crystallographic properties of intense sweeteners and their mixtures with active pharmaceutical ingredients. According to the obtained results, all compositions, except for the sample with sodium saccharin, had a corrective property and had a similar sweet-sour taste. However, not all of them had a long sweet aftertaste, which is very important for this dosage form. The highest numerical indices were samples of MCG with sodium cyclamate, stevia and sucralose. By conducting a microscopic analysis of mixtures of active pharmaceutical ingredients with the investigated intense sweeteners were predicted possible methods of obtaining the developed solid dosage form – the method of direct compression or the use of preliminary granulation. Taking into account the complex of the obtained results, sucralose has the best correcting and physic-chemical characteristics of all the investigated intense sweeteners.

В даний час інноваційним напрямом фармацевтичної розробки є застосування методів підвищення біофармацевтичної ефективності та безпеки використання вже існуючих АФІ, в тому числі за рахунок їх включення у тверді дисперсії, в яких молекули речовини включаються в супрамолекулярні утворення за рахунок формування нековалентних зв'язків ексципієнтами. На сьогодні отримання твердих дисперсій розглядається як найбільш ефективний спосіб підвищення біодоступності при пероральному прийомі, в якому розчинення носія сприяє вивільненню АФІ зі швидкою його солюбілізацією. За даними літератури встановлено, що на сьогодні існує тільки емпіричний підхід до отримання твердих дисперсій. Метою роботи стало формулювання основних підходів до створення препаратів на основі твердих дисперсій з урахуванням сучасних напрямків розроблення складу та технології препаратів з важкорозчинними речовинами. Матеріали та методи. Для розробки методологічного підходу використовували зовнішній ситуаційний контент-аналіз прикладних методів підвищення біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів, що застосовуються при виробництві твердих лікарських форм. Результати. В ході виконання поставленої мети було запропоновано класифікацію типів твердих дисперсій залежно від структури і способу отримання, створено алгоритм з вибору способу отримання твердої дисперсії з урахування фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів, який може бути використаний в технологічному процесі для посилення їх біодоступності. Також були виявлені критичні ланки при розробленні твердих дисперсій. Висновки. З урахуванням фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів визначено алгоритм з вибору способу отримання твердих дисперсій, який може бути використаний в технологічному процесі для покращення їх біодоступності. На підставі результатів аналізу даних літератури та власних досліджень щодо фізико-хімічних характеристик активних фармацевтичних інгредієнтів та ексципієнтів, типу структури твердої дисперсії, виду розчинника та носія, запропоновано методологічний підхід до отримання твердих дисперсій, застосування якого дозволить оптимізувати процес розробки твердих лікарських форм Ключові слова: тверді дисперсії, біодоступність, спосіб отримання, структура, методологічний підхід, етапи розроблення