Background Vaccinium myrtillus leaves are known to be rich in phenols and have been used in traditional medicine as an antidiabetic remedy. This study evaluated the powder extract of V. myrtillus leaves obtained with the use of L-arginine and myo-inositol for anti-obesity and lipid-lowering potential in hamsters. Methods Standard phytochemical methods were used to determine the total phenolic and total flavonoid contents of the extract. The obesity condition was induced in Syrian hamsters by feeding them with highly palatable fat- and sugar-rich diet (40.3 kcal% fat) for 12 weeks. From the 10th week of diet feeding, the obese hamsters were treated with the powder extract of V. myrtillus leaves (15, 25 and 35 mg/kg/day, respectively) and "Styfimol" (6.2 mg/kg/day of hydroxycitric acid) as a positive control drug. At the end of the treatment period, the biochemical parameters as well as visceral fat mass were determined. Results Vaccinium myrtillus leaves powder extract at 25 and 35 mg/kg/day caused a significant reduction in body weight gain and visceral fat mass in obese hamsters. Serum triacylglycerols, free fatty acids, total cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) levels were also significantly lower. Besides, the hamsters treated with powder extract at 25 and 35 mg/kg/day had the closest intact value ratio of high-density lipoprotein cholesterol and LDL-C compared with positive control animals. Conclusions The results showed that V. myrtillus leaves powder extract is a promising therapeutic agent for the treatment of obesity and obesity-induced diseases.

The study of the expediency of developing a new semi-solid drug based on the extract of Scutellaria baicalensis Aim. To conduct the marketing analysis of the range of dermatological drugs with the antimicrobial and wound healing and / or anti-inflammatory effect for the complex treatment of wound superficial skin lesions (wounds, burns, scratches). Materials and methods. Scientific and practical publications on the topic of the research were used. The State Register of Medicinal Products of Ukraine was used as an information source for research; the period of analysis was the IV quarter of 2019. In the segment studied the products with the specified pharmacological activities were included. According to the ATC-classification they belong to the following subgroups: D03A-preparations that promote healing (scarring) of wounds; D08A-Antiseptic and disinfectants. D06 subgroup products-antibiotics and chemotherapeutics for dermatological use were not subject to the analysis. Results. The analysis of the range of dermatological drugs in Ukraine has been conducted, semi-solid medicines have been studied; it has been determined that the drugs presented are mostly of synthetic origin. Herbal medicines are represented by only a few names. The studies have also shown that these drugs possess a hydrophobic base, which has its disadvantages. In this regard, a promising dosage form is an emulgel, which combines the softening properties of a semi-solid dosage form due to the presence of the oil phase. Conclusions. According to the results of the study, the nomenclature of dermatological drugs has been studied, and the expediency of creating a new drug in the form of an emulgel based on the dry extract of Scutellaria has been substantiated. The new drug will provide an effective therapeutic effect on the second and third phases of the wound-healing process since it promotes complete release of the active substances and their penetration into the tissues, prevents the secondary infections, protects the granulation tissue from mechanical damages, as well as activates the course of the wound process, reduces microbial contamination of wounds and creates conditions for epithelialization of the wound surface.

Розробка якісних пресованих гумок жувальних лікувальних «Лізодент С» з лізоциму гідрохлоридом і аскорбіновою кислотою як активними фармацевтичними інгредієнтами та композицією Health in Gum ® марки PWD-01 як жувальною основою, передбачає одержання однорідної маси для пресування. З метою запобігання розшарування маси для пресування через її полідисперсність, необхідним виявилось проведення попередньої грануляції субстанції лізоциму гідрохлориду, яка характеризується дрібнодисперсністю, гігроскопічністю та недостатніми для здійснення прямого пресування фармакотехнологічними властивостями. Мета роботи-проведення фізико-хімічних та фармакотехнологічних досліджень з метою одержання однорідної маси для пресування гумок жувальних лікувальних «Лізодент С». Матеріали та методи. Об'єкти досліджень-гранулят лізоциму гідрохлориду (Bouwhuis Enthoven, Нідерланди) з інтенсивним підсолоджувачем сукралозою (Solo Sucralose-Non Micronised NF, V.B. Medicare PVT. LTD., Індія) і смаковою добавкою (Nat Apple Flavor Wonf, Kerry Inc., Малайзія) та маса для пресування, одержана шляхом змішування грануляту, композиції Health in Gum ® марки PWD-01 (Cafosa, Іспанія) і аскорбінової кислоти (Foodchem, Китай). Як зволожувач при грануляції використано етанол 96 %. У ході виконання експерименту використано фізико-хімічні (вологосорбційна здатність), фармакотехнологічні (оптична мікроскопія, текучість, насипна густина та густина після усадки, визначення гранулометричного складу аналітичним просіюванням) та статистичні випробування згідно з вимогами ДФУ 2.0. Результати. Кристалографічним аналізом встановлено подібність за своїм розміром та формою одержаних гранул лізоциму гідрохлориду до гранул композиції HiG марки PWD-01, що також підтверджено дослідженням фракційного складу-їх основну фракцію складають частинки з розміром 1,0 > n ≥ 0,7. Крім того, перетворення порошку лізоциму гідрохлориду у гранулят покращило його фармакотехнологічні характеристики. Однак, гранулят, як і чиста субстанція лізоциму гідрохлориду, характеризується гігроскопічністю, що вимагає, відповідно, зниження його вологосорбційної здатності. Кристалографічний аналіз суміші, одержаної змішуванням грануляту та композиції HiG марки PWD-01 з преміксінгом аскорбінової кислоти, встановив її дисперсну однорідність, а дослідження її технологічних характеристик-хорошу текучість, що забезпечить отримання якісних пресованих гумок. Втім, вологопоглинаюча здатність утвореної маси для пресування не знизилась, а навпаки збільшилась, що пов'язано з наявністю у суміші таких гігроскопічних компонентів, як лізоциму гідрохлорид та жувальна основа. Висновки. Встановлено, що використання попередньої грануляції лізоциму гідрохлориду призвело до однорідності одержаної маси для пресування. Однак гігроскопічність суміші вимагає введення до її складу вологопоглинаючих агентів або дотримання 40 % відносної вологості навколишнього середовища у процесі виготовлення препарату Ключові слова: гумки жувальні лікувальні, гранулят лізоциму гідрохлориду, маса для пресування, фізикохімічні та фармакотехнологічні до...

No abstract

Chronic pain reduces patients’ life quality, affects their social and productive function in the state for a long period of time, or even for a whole lifetime. For the chronic pain treatment analgesic medications of symptomatic action are prescribed. According to international guidelines, paracetamol is one of the first line drugs. Aim – сonducting an assortment analysis of pharmaceutical medicines of Ukraine that can be used for the treatment of сhronic pain. Search for combined analgesics with hepatoprotective activity for the treatment of сhronic pain. Information sources: State Register of Medicines of Ukraine, Compendium web site. The analysis was conducted using content analysis and marketing research. Data processing and graphical analysis were performed in MS Excel software. During the marketing analysis of the registered in Ukraine medicines that can be used for mild and moderate сhronic pain treatment, the international non-proprietary names, listed in the national protocol of Ukraine, were selected. According to the ATC classification, these are groups N02B (non-narcotic analgesics) and M01A (non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic agents). N02B group has 245 registered drugs, 53.06% of which are produced domestically. Group M01A consists of 392 trade names that can be used for сhronic pain therapy. The ratio of Ukrainian manufacturers is only 39.80%, while foreign ones – 60.20%. For the treatment of сhronic pain tablet or capsule dosage forms are used. The market of analgesic products of Ukraine that can be used for сhronic pain therapy has been analyzed. It is established that the pharmaceutical market of Ukraine is import-dependent and promising for domestic enterprises. In Ukraine there are no drugs with paracetamol in combination with hepatoprotective ingredients and preparations directed exceptionally to сhronic pain treatment. In addition, there are practically no drugs of this direction in modern dosage forms (orally disintegrating tablets, soluble tablets, modified-release tablets, etc.) that improve patient compliance. All this is the basis for increasing the assortment of products in modern dosage forms.

Мета роботи. Вивчення впливу таких якісних факторів, як природа зв'язувальної речовини, вологовміст та фракційний склад, на фармако-технологічні показники гранульованих таблеткових мас та матриксних таблеток із сухим екстрактом листя чорниці. Матеріали і методи. Вплив досліджуваних факторів визначали за показниками насипної густини таблеткових мас до та після усадки, індексу Карра та стійкості таблеток до роздавлювання. Усі випробування проводили згідно з методиками Державної фармакопеї України. Інтерпретацію результатів дослідження проводили на підставі дисперсійного аналізу експериментальних даних. Результати й обговорення. За допомогою методу трифакторного дисперсійного аналізу встановлено, що природа зв'язувальної речовини значуще впливає на всі досліджувані фармако-технологічні показники, тоді як вологовміст є значущим лише для стійкості таблеток до роздавлювання, а фракційний склад -лише для густини вільно насипаної таблеткової маси. Висновки. На основі проведених досліджень встановлено наступні оптимальні параметри виготовлення матриксних таблеток з сухим екстрактом листя чорниці методом вологої грануляції: використання у якості гранулюючої рідини 15 % розчину коповідону марки Plasdone S-630; залишковий вологовміст маси для таблетування -(4,5±0,1) %; фракційний склад маси для таблетування -суміш із рівних кількостей гранул розміром менше 0,5 мм та гранул, розмір яких більше 0,5 мм, але менше 1,0 мм.Ключові слова: екстракт листя чорниці; матриксні таблетки; допоміжні речовини; метод вологої грануляції; математичне планування експерименту.Вступ. При розробці складу матриксних таблеток пролонгованої дії з сухим екстрактом листя чорниці для лікування цукрового діабету 2 типу було здійсне-но вибір речовин-пролонгаторів. У ході досліджень основною технологічною проблемою виявилось до-сягнення відповідної міцності розроблюваних табле-ток. Для оптимізації складу та технології розроблю-ваних таблеток вирішено використати метод матема-тичного планування експерименту [1, 2], який дозво-ляє врахувати вплив численних факторів та їх взає-модію на фармакотехнологічні показники маси для таблеток.Як відомо, міцність таблеток, одержуваних мето-дом вологої грануляції, залежить від величини тиску пресування та спресовуваності таблеткової маси, яка, у свою чергу, зумовлена такими факторами, як кількість та природа зв'язуючих речовин і вологість матеріалу. Втім перелічені фактори одночасно впли-вають і на сипкість -фармако-технологічну власти-вість, яка поряд зі здатністю до пресування є ключо-вою у процесах таблетування [3, 4].Фактори та їхні рівні, які підлягали вивченню, віді-брані на основі наступних міркувань. Завдяки [5] добрій здатності до пресування таблеткових мас найчастіше вдається досягти при використанні у якості гранулюючої рідини 5-20 % розчинів низько-молекулярного полівінілпіролідону (ПВП). Іншим зв'язувальним агентом, що часто застосовується при виготовленні багатьох ЛП, є крохмальний клейстер. Однак при збільшенні концентрації крохмалю понад 8 % клейстер набуває консистенції в'язкого гелю, що є технологіч...

Актуальність. В останні роки широкого розповсюдження як системи доставки ліків отримали гумки жувальні лікувальні. На кафедрі заводської технології ліків НФаУ розробляються пресовані гумки жувальні під умовною назвою «Лізодент С» для профілактики та лікування стоматологічних захворювань, у яких як активні фармацевтичні інгредієнти використовуються аскорбінова кислота та лізоциму гідрохлорид, а як жувальна основа-композиція Health in Gum ® марки PWD-01 (Cafosa, Іспанія). Мета роботи-дослідження фізико-хімічних та фармакотехнологічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів і жувальної основи з метою встановлення способу введення лізоциму гідрохлориду і аскорбінової кислоти у склад пресованих гумок жувальних лікувальних «Лізодент С». Матеріали та методи. Об'єкти досліджень-лізоциму гідрохлорид, аскорбінова кислота, композиція Health in Gum ® марки PWD-01 та їх суміш. У ході виконання експерименту використано фізико-хімічні (вологопоглинання) та фармакотехнологічні (оптична мікроскопія, текучість, насипна густина та густина після усадки, визначення гранулометричного складу аналітичним просіюванням) випробування порошків субстанцій згідно з вимогами ДФУ 2.0. Результати та їх обговорення. Кристалографічним та ситовим аналізом встановлено полідисперсність та поліморфізм частинок суміші активних фармацевтичних інгредієнтів та їх комбінації з жувальною основою, що свідчить про можливе розшарування досліджуваних зразків у процесі отримання твердої лікарської форми. Дослідження вологосорбційної здатності субстанцій показали негігроскопічність аскорбінової кислоти та гігроскопічність лізоциму гідрохлориду і жувальної основи, що, своєю чергою, вказує на необхідність уведення до складу гумок жувальних лікувальних вологопоглинаючих агентів або дотримання 40 % відносної вологості навколишнього середовища при виробництві гумок. За результатами фармакотехнологічних досліджень субстанція аскорбінової кислоти має задовільну текучість, композиція HiG марки PWD-01-хорошу, а лізоциму гідрохлориддопустиму, що відповідно передбачає корегування даного показника. Висновки. На підставі проведених досліджень визначено, що лізоциму гідрохлорид раціонально вводити до складу гумок жувальних лікувальних з використанням технології попередньої грануляції, а аскорбінову кислоту-шляхом преміксингу з гранулятом лізоциму і гумовою основою для уникнення окиснення субстанції при контакті зі зволожувачем.

Medicated chewing gums (MCGs) represent a beneficial platform for realizing drugs intended for dental prophylaxis and treatment. The present study aimed to investigate the impact of compression force on the mechanical, textural, release, and chewing perception characteristics of compressible MCGs with the combination of lysozyme hydrochloride (LH) and ascorbic acid (AsA). Four batches of MCGs were obtained on a laboratory single-punch tablet machine applying different forces, i.e., 5, 7, 10, and 15 kN, and evaluated by their geometrical parameters, mechanical resistance, surface and internal structure characteristics, texture profile, release behavior, and perception attributes during mastication. It was found that increasing compression force slightly affected resistance to crushing and friability of MCGs, but resulted in surface smoothing and formation of a thicker layer with highly compacted particle arrangement. According to the texture analysis, increasing compression force led to harder and more adhesive gums, indicating possible difficulties in chewing and, therefore, impairment of their consumer properties. Lower compression forces were also found to be preferable in terms of better drug release from the obtained chewing gums. The volunteers’ assessment showed that an increase of compression force led to significantly raising the initial hardness and crumbliness as well as to decreasing the rate of the integral gum mass formation during mastication, which may negatively affect perceptive sensations when using MCGs. Based on the results obtained, the optimal compressing force was selected to be 7 kN, which allows obtaining MCGs with good organoleptic, mechanical, textural, and release properties.