ýêñïåðèìåíòàõ íà êðûñàõ ïîêàçàíî, ÷òî íîâîå ïðîèçâîäíîå 3-ãèäðîêñèïèðèäèíà (3-ÃÏ) 2-ýòèë-6-ìåòèë-3-ãèäðîêñèïèðèäèíà L-àñïàðàãèíàò (3-ÃÏÀ) â íåáîëüøèõ äîçàõ (1 è 5 ìã/êã) ïîâûøàåò ôèçè÷åñêóþ ðàáîòîñïîñîáíîñòü aeèâîòíûõ ïî òåñòàì áåãà â òðåòáàíå è ïëàâàíèÿ â áàññåéíå, ïðåâîñõîäÿ èëè íå óñòóïàÿ ïî âûðàaeåííîñòè äåéñòâèÿ ïðåïàðàòàì ñðàâíåíèÿ àêòîïðîòåêòîðàì ìåòàïðîòó è ëàäàñòåíó, ïðèìåíÿåìûì â çíà÷è-òåëüíî áîëüøèõ äîçàõ. Ïðè ýòîì èíãèáèòîð ãëþêîíåîãåíåçà òðèïòîôàí â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè -íà (74 ± 5) % (p < 0,01) ïðåäîòâðàùàë ñòèìóëèðóþùåå âëèÿíèå 3-ÃÏÀ íà ôèçè÷åñêóþ ðàáîòîñïîñîáíîñòü êðûñ ïî òåñòó áåãà â òðåòáàíå. Íà ðàçíûõ ìîäåëÿõ àì-íåçèè ó ìûøåé 3-ÃÏÀ â áîëåå âûñîêîé äîçå (30 ìã/êã) îêàçûâàë âûðàaeåííîå àíòèàì-íåñòè÷åñêîå äåéñòâèå, ïðåâîñõîäÿ â ýòîì îòíîøåíèè ïðåïàðàòû ñðàâíåíèÿ ìåêñèäîë (äðóãîå ïðîèçâîäíîå 3-ÃÏ) â äîçå 30 ìã/êã è íîîòðîï ïèðàöåòàì â äîçå 200 ìã/êã è íå óñòóïàÿ èì â äîçàõ 50 è 800 ìã/êã ñîîòâåòñòâåííî. Íà ìîäåëè èøåìè÷åñêîãî èíñóëüòà ó êðûñ 3-ÃÏÀ (30 ìã/êã/ñóò) îêàçûâàë îò÷åòëèâîå íåéðîïðîòåêòîðíîå äåéñòâèå, ïðå-âîñõîäÿ ìåêñèäîë (50 ìã/êã/ñóò), â îòíîøåíèè óìåíüøåíèÿ âûðàaeåííîñòè íåâðîëîãè-÷åñêîãî äåôèöèòà.Êëþ÷åâûå ñëîâà: íîâîå ïðîèçâîäíîå 3-ãèäðîêñèïèðèäèíà; ôèçè÷åñêàÿ ðàáîòîñïî-ñîáíîñòü; àíòèàìíåñòè÷åñêèå è íåéðîïðîòåêòîðíûå ñâîéñòâà; êðûñû; ìûøè. ÂÂÅÄÅÍÈÅ ðåçóëüòàòå ìíîãîëåòíèõ èññëåäîâàíèé áûëî ñîç-äàíî íåñêîëüêî îðèãèíàëüíûõ îòå÷åñòâåííûõ ëåêàðñò-âåííûõ âåùåñòâ (ËÂ), ïðèíàäëåaeàùèõ ê êëàññó 3-ãèä-ðîêñèïèðèäèíà (3-ÃÏ). Ïåðâûì Ë ÿâèëñÿ ìåòèëýòèë-ïèðèäèíîë (2-ýòèë-6-ìåòèë-3-ÃÏ ãèäðîõëîðèä), äåéñò-âóþùåå íà÷àëî ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà ýìîêñèïèí, îáëàäàþùèé ìåìáðàíîïðîòåêòîðíûìè, àíòèîêñèäàíò-íûìè, ïðîòèâîãèïîêñè÷åñêèìè, àíãèîïðîòåêòîðíûìè, àíòèàãðåãàíòíûìè, ðåòèíîïðîòåêòîðíûìè è äðóãèìè ñâîéñòâàìè [6]. Ýìîêñèïèí ñåãîäíÿ, ïîìèìî îôòàëü-ìîëîãèè, ïðèìåíÿþò â êëèíèêå âíóòðåííèõ áîëåçíåé, íåâðîëîãèè, íåéðîõèðóðãèè, èñïîëüçóþò â êîìïëåêñ-íîé ôàðìàêîëîãè÷åñêîé çàùèòå ïî÷êè îò èøåìè÷åñêî-ãî è îïåðàöèîííîãî ñòðåññà, à òàêaeå è â äðóãèõ îáëàñ-òÿõ ìåäèöèíû.Âòîðûì Ë ñòàë ýòèëìåòèëãèäðîêñèïèðèäèíà ñóê-öèíàò (2-ýòèë-6-ìåòèë-3-ÃÏ ñóêöèíàò) -äåéñòâóþùåå íà÷àëî ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ ìåêñèäîë, ìåêñè-êîð, íåéðîêñ è äð. Îí èìååò ìåìáðàíîïðîòåêòîðíûé è àíòèîêñèäàíòíûé ìåõàíèçì äåéñòâèÿ, îáëàäàåò îïðå-äåëåííûì ñïåêòðîì ôàðìàêîëîãè÷åñêèõ ñâîéñòâ.  ÷à-ñòíîñòè, îí îêàçûâàåò íîîòðîïíîå, íåéðî-, êàðäèî-, ýíäîòåëèî-è ãåïàòîïðîòåêòîðíîå, àíêñèîëèòè÷åñêîå, ïðîòèâîãèïîêñè÷åñêîå, àíòèñòðåññîðíîå, àíòèàëêî-ãîëüíîå, ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêîå, ïðîòèâîñóäîðîae-íîå, îáåçáîëèâàþùåå, ìèåëîïðîòåêòîðíîå, íåôðîïðî-òåêòîðíîå è âåãåòîòðîïíîå äåéñòâèå, óëó÷øàåò ìîçãî-âîå êðîâîîáðàùåíèå, óìåíüøàåò àãðåãàöèþ òðîìáîöè-òîâ, ñíèaeàåò óðîâåíü ãëèêåìèè è îáùåå ñîäåðaeàíèå õîëåñòåðèíà, îáëàäàåò àíòèàòåðîñêëåðîòè÷åñêèì ýô-ôåêòîì, óñòðàíÿåò äåôèöèò ôóíêöèé ìîçãà ïðè ñòàðå-íèè, à òàêaeå ñïîñîáåí óñèëèâàòü äåéñòâèå èçâåñòíûõ ïðåïàðàòîâ è äð. [3,4,6,12].  íàñòîÿùåå âðåìÿ ëåêàð-ñòâåííûå ïðåïàðàòû, ñîçäàííûå íà îñíîâå ýòîãî ËÂ, øèðîêî è óñïåøíî ïðèìåíÿþò â ðàçëè÷íûõ îáëàñòÿõ ìåäèöèíû: íåâðîëîãèè, êëèíèêå âíóòðåííèõ áîëåçíåé, ïñèõèàòðèè, íàðêîëî...
New 2-amino-6-ethoxybenzothiazole derivatives were synthesized and tested for their influence on physical work capacity in mice. It was shown that a pyridylidene or furylidene radical on the amine or a formulation with carboxypentanoate were important for producing effective new 2-amino-6-ethoxybenzothiazole derivatives. These compounds were either more effective or comparable with the well-known actoprotectors metaprot and ladasten, which are used at significantly higher doses.
Осуществлен синтез и исследовано влияние новых производных 2-амино-6-этоксибензотиазола на физическую работоспособность мышей. Показано, что для повышения физической работоспособности животных с помощью новых производных 2-амино-6-этоксибензотиазола значимым является присутствие в их структуре в качестве заместителя по аминогруппе пиридилиден- и фурилиден-радикалов или комбинация вещества с карбоксипентоатом. При этом указанные соединения по выраженности д ействия либо превосходят такие препараты сравнения, как известные актопротекторы метапрот и ладастен, применяемые в значительно больших дозах, либо не уступают им.
Исследовано влияние новых сукцинат- и ацетилцистеинат производных бензотиазола, обладающих актопротекторным действием, на структуру индивидуального поведения мышей в обычных условиях и на фоне истощающих физических нагрузок. Установлено, что присутствие в молекуле вещества фрагмента ацетилцистеина способствует увеличению объема паттернов «обнюхивание», «перемещение», «движение на месте» на 25 – 228 % (p < 0,05) в сравнении с контролем как в обычных условиях, так и при воздействии физических нагрузок. Аналогичным эффектом в указанных условиях опыта обладал и препарат сравнения этилтиобензимидазол. Такие изменения в поведении мышей могут указывать на повышение тонуса двигательных центров, что можно рассматривать в качестве одного из ключевых моментов в актопротекторном действии соединений. Сукцинат не проявляет подобного влияния, более того, в структуре производных аминобензотиазола и метиламиногидроксибензотиазола проявляется ярко выраженное депримирующее действие на работу нервных центров вплоть до разрушения нормального поведения в условиях действия истощающих физических нагрузок. На это указывает не только снижение доли паттернов «обнюхивание», «перемещение» и «норка» на 21 – 85 % (p < 0,05) в сравнении с контролем, но и нарушенные связи между ними.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.