Angka kematian akibat infeksi dari tahun ke tahun terus meningkat. Berbagai usaha terus dilakukan guna menekan angka kematian yang ada, salah satu contohnya dengan pengembangan metode diagnostik berbasis nuklir. 99mTc-Kanamycin merupakan kit diagnostik potensial untuk dikembangkan menjadi senyawa bertanda yang dapat digunakan dalam mendiagnosis penyakit infeksi. Kanamycin adalah sebuah antibiotik berspektrum kerja luas yang telah lama digunakan dalam menekan pertumbuhan bakteri baik itu bakteri Gram positif maupun Gram negatif. Selain harus memenuhi standar sifat fisika dan kimia, 99mTc-Kanamycin juga harus melalui tahapan uji preklinis sebelum diuji cobakan pada manusia (uji klinis). Berbagai aspek farmasetik yang dilakukan dalam penelitian ini meliputi uji sterilitas, uji pirogenitas dan uji toksisitas, serta uji aktivitas antibakteri. Dari penelitian ini didapatkan hasil bahwa sediaan 99mTc-kanamycin steril, bebas pirogen, tidak toksik dan daya hambat terhadap bakteri relatif sama dengan kanamycin tidak bertanda radioaktif. Uji uptake sediaan terhadap bakteri optimum pada waktu 24 jam inkubasi pada suhu 37oC. Hasil uji uptake maupun uji daya hambat terhadap bakteri menunjukkan bahwa 99mTc-kanamycin lebih aktif terhadap bakteri S. aureus dibandingkan terhadap E.coli.
Infectious diseases are still the leading cause of death in the world. The accurate technique for early detection and determination of the exact location of infection in the body is still needed. Nuclear techniques are capable for this purpose while other techniques such as MRI, USG and CT-SCAN sometimes cannot be applied. Tckanamycin radiopharmaceutical is complex of kanamycin and technetium-99m radionuclide, was used for bacterial detection of infection. The labeling studies of 99m Tc-kanamycin has been carried out by the indirect labeling method using pyrophosphate as a co-ligand with the results of labeling efficiency above 95%. However, the presence of radiochemical impurities in the form of 99m Tcpyrophosphate in the indirect labeling have to be considered which may interfere the imaging result. This study aimed to determine the optimum labeling conditions of Tc-kanamycin by direct labeling method. Kanamycin was successfully labeled with technetium-99m through direct labeling method. The labeling efficiency was determined by ascending paper chromatography using Whatman 3 paper as the stationary phase, and acetone as the mobile phase to separate the radiochemical impurities in the form of 99m Tc-pertechnetate. While impurities in the form of 99m Tcreduced were separated using the stationary phase ITLC-SG and 0.5 N NaOH as mobile phase. The experiment result showed that the optimum labeling conditions obtained by using 5 mg kanamycin, 30 µg SnCl 2 .2H 2 O, and pH of labeling was 9. The incubation time of labeling was 30 min at room temperature, provided labeling efficiency of 92.31 ± 1.74 %. The successful of kanamycin labeling with high efficiency makes 99m Tc-kanamycin can potentially be used as a radiopharmaceutical for the early detection of infectious diseases.
PREPARASI SENYAWA ANTI KANKER APIGENIN BERTANDA RADIOIODIUM-131 UNTUK STUDI BIOAKTIVITAS. Apigenin merupakan senyawa flavonoid yang mempunyai potensi sebagai senyawa anti kanker, anti oksidan, dan anti inflamasi dengan toksisitas intrinsik yang rendah. Untuk mengetahui bioaktivitas apigenin, dapat dilakukan radioiodinasi kemudian dilanjutkan dengan studi praklinis menggunakan hewan uji. Pada penelitian ini dilakukan preparasi apigenin bertanda radioiodium-131 menggunakan metode kloramin-T dan optimasi berbagai parameter serta kondisi penandaan. Hasil optimasi diperoleh formula dan kondisi penandaan yaitu 1 mg apigenin, 250 µg kloramin-T, dan 100 µg natrium metabisulfit, dengan pH penandaan 7 dan jumlah radioiodium-131 10 µL (10 µCi). Proses penandaan senyawa 131I-Apigenin dilakukan melalui reaksi substitusi elektrofilik selama 20 menit pada suhu kamar (20-22 °C). Dari hasil pengujian menggunakan metode kromatografi kertas menggunakan fasa diam Whatman 1 dan fasa gerak amonium asetat 0,02 M, pH 6, diperoleh kemurnian radiokimia sebesar 96,53 ± 1,87%. Hasil tersebut menunjukkan bahwa 131I-Apigenin dapat digunakan untuk studi selanjutnya, yaitu studi fisikokimia dan studi praklinis, sehingga dapat diperoleh karakteristik bioaktivitas dan efektivitasnya sebagai senyawa anti kanker berbasis bahan alam.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.