Fluconazole is a broad-spectrum triazole antifungal that is well-established as the first-line treatment for Candida albicans infections. Despite its extensive use, reports on its genotoxic/mutagenic effects are controversial; therefore, further studies are needed to better clarify such effects. African green monkey kidney (Vero) cells were exposed in vitro to different concentrations of fluconazole and were then evaluated for different parameters, such as cytotoxicity (MTT/cell death by fluorescent dyes), genotoxicity/mutagenicity (comet assay/micronucleus test), and induction of oxidative stress (DCFH-DA assay). Fluconazole was used at concentrations of 81.6, 163.2, 326.5, 653, 1306, and 2612.1μM for the MTT assay and 81.6, 326.5, and 1306μM for the remaining assays. MTT results showed that cell viability reduced upon exposure to fluconazole concentration of 1306μM (85.93%), being statistically significant (P<0.05) at fluconazole concentration of 2612.1μM (35.25%), as compared with the control (100%). Fluconazole also induced necrosis (P<0.05) in Vero cell line when cells were exposed to all concentrations (81.6, 326.5, and 1306μM) for both tested harvest times (24 and 48 h) as compared with the negative control. Regarding genotoxicity/mutagenicity, results showed fluconazole to increase significantly (P<0.05) DNA damage index, as assessed by comet assay, at 1306μM versus the negative control (DI=1.17 vs DI=0.28, respectively). Micronucleus frequency also increased until reaching statistical significance (P<0.05) at 1306μM fluconazole (with 42MN/1000 binucleated cells) as compared to the negative control (13MN/1000 binucleated cells). Finally, significant formation of reactive oxygen species (P<0.05) was observed at 1306μM fluconazole vs the negative control (OD=40.9 vs OD=32.3, respectively). Our experiments showed that fluconazole is cytotoxic and genotoxic in the assessed conditions. It is likely that such effects may be due to the oxidative properties of fluconazole and/or the presence of FMO (flavin-containing monooxygenase) in Vero cells.
A hipertensão é uma doença cardiovascular de elevada prevalência entre a população de idosos, representando um fator de risco expressivo de morbidade e mortalidade. A partir do conhecimento empírico, grande parte desta população usa as plantas medicinais para tratamento de enfermidades, como a hipertensão. Objetivou-se identificar na literatura, as principais plantas medicinais com potencial anti-hipertensivo utilizadas por idosos no tratamento da hipertensão, destacando a importância da atenção farmacêutica na terapêutica. A pesquisa foi realizada no Scielo, BVS, PubMed e Google Acadêmico no período entre 2011 e 2021, nos idiomas português, inglês e espanhol. Foram selecionados 45 artigos e escolhidas 7 espécies de plantas medicinais com potencial anti-hipertensivo. Allium sativum, Camellia sinensis, Cymbopogon citratus, Ginkgo biloba, Hibiscus sabdariffa, Panax ginseng e Zingiber officinale, apresentaram ações farmacológicas no controle da hipertensão. O uso indiscriminado, destas espécies, pode provocar efeitos adversos como desconfortos gástrico intestinais, hepatotoxicidade e cefaleia, eventos hemorrágicos e cardiovasculares. Além disso, as espécies, Ginkgo biloba, Hibiscus sabdariffa, Panax ginseng e Zingiber officinale apresentaram interações medicamentosas com medicamentos antiplaquetários e/ou anticoagulantes e antiepilépticos. Diante dos riscos apresentados, principalmente em idosos, a atenção farmacêutica representa uma ferramenta em potencial na terapêutica, evidenciados no acompanhamento farmacoterapêutico, orientação na forma do preparo, coleta e armazenamento das plantas medicinais, facilitador de adesão do tratamento, educador e prescritor na prevenção de doenças crônicas como a hipertensão, promovendo o uso racional das plantas medicinais com propriedade anti-hipertensivas.
The use bulbs of Eleutherine bulbosa for treatament of diseases caused by malaria, amoeba and bacteria. This study accomplished the botanical and phytochemical characterization, antimicrobial activity and cytotoxic of E. bulbosa. For the anatomical studies, the studied material was fixed in formaldehyde – acetic acid and ethanol and it was dyed in safranin and in astra blue. For histochemistry, was fixed in buffered neutral formalin and in ferrous sulphate in formalina. Ethanolic Extract (EE) was submitted to fractionation in a chromatographic column and four (4) fractions were obtained from it. The Dichloromethane Fraction (DF) was submitted to a new fractionation. The biological activity was evalueted by diffusion in agar, microdilution and celular viability MTT. The bulb of E. bulbosa is characterized by a reduced caulinar axis and by succulent amiliferous cataphylls, epidermis with the presence of anthocyanins, homogeneous mesophyll with idioblasts of prismatic crystals of calcium oxalate and phenolic compounds. In agar diffusion it was observed that EE, DF and ethyl acetate fraction (ACF) were active for Staphylococcus aureus. In microdilution, DF (Inhibitory minimum concentration= 125 µg/ mL) was more active. For all samples the Minimous Bactericidal Concentration was >1000 µg/ mL. The fractionation contributes positively with the citotoxicity, being subfractions S1 and S2 the most citotoxic ones. The Fraction Dichloromethane was the most active one for S. aureus and more citotoxicity to VERO cells. Probably the less citotoxicity of EE is related to the presence of anthocyanins that are present on bulbs epidermis.
Artemisinin is a substance extracted from the Chinese plant Artemisia annua L. widely used in natural medicine for the treatment of various diseases. Artemether is a substance synthesized from artemisinin, and both drugs are commonly administered in the treatment of malaria. Although considered effective antimalarial drugs, very little is known about the genotoxic, cytotoxic and mutagenic effects of these drugs. Therefore, in the present study, we evaluated the genotoxic, mutagenic and cytotoxic effects of artemisinin (12.5, 25 and 50 µg/mL) and artemether (7.46; 14.92 and 29.84 µg/mL) in cultured human lymphocytes using the comet assay, the micronucleus test and the cytotoxicity assay for detection of necrosis and apoptosis by acridine orange/ethidium bromide staining. Our results showed a significant increase (p < 0.05) in the rate of DNA damage measured by comet assay and in the micronucleus frequency after treatment with both drugs. It was also observed that only artemisinin induced a statistically significant increase (p < 0.05) in the number of lymphocytes with death by necrosis 48 h after treatment. The results demonstrated that these two drugs induce mutagenic, genotoxic and cytotoxic effects in cultured human lymphocytes. Our data indicate the need for caution in the use of such drugs, since genotoxic/mutagenic effects may increase the risk of carcinogenesis.
Os medicamentos fitoterápicos têm longa história de uso tradicional no Brasil, entretanto a maioria não tem eficácia e segurança comprovada. O objetivo geral desta pesquisa foi analisar o perfil de segurança de fitoterápicos no Brasil. Este estudo justifica-se pela carência de elucidação acerca da segurança do uso destes produtos, visto que alguns fabricantes de medicamentos fitoterápicos não apresentam os recursos necessários para financiar pesquisas que os respaldem. O corrente estudo foi desenvolvido por meio de pesquisa bibliográfica, do tipo descritiva, utilizando trabalhos dos últimos dez anos, com busca em bases de dados como Lilacs, SciELO e PubMed, a partir das palavras-chave: segurança, fitoterápicos e Brasil. Os resultados demonstram a falta de controle de qualidade principalmente microbiológico para fitoterápicos, e afrouxamento das fiscalizações na indústria responsável por sua produção. Com isso, nota-se a necessidade de maiores estudos sobre os fitoterápicos, bem como ampliação das medidas de segurança e fiscalização que os amparam para que a expansão de sua aplicabilidade seja maior, e desta forma, a conduta terapêutica adotada seja eficaz, garantindo menos efeitos colaterais e adversos, bem como preservação de segurança aos usuários.
O cloridato de metilfenidato [(dl-treo-metil-2-fenil-2- (2-piperidil) acetato], conhecido como Ritalina é um psicofármaco usado geralmente por pessoas com Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH) e com narcolepsia, para o seu tratamento. Por se tratar de um medicamento que age no sistema nervoso liberando noradrenalina e dopamina nas fendas sinápticas, incidindo uma excitação nos receptores pós-sinápticos e altera as funções cognitivas do usuário, o uso off label para melhorar o desempenho cognitivo está sendo cada vez mais comum. Este tipo de medicamento deve ser usado de forma racional, bem como qualquer outra medicação, pois podem causar efeitos adversos e dependência. Em vista do exposto, este estudo objetivou avaliar, por meio da literatura, a forma correta de uso do metilfenidato, o uso indiscriminado, off label e os problemas de saúde que o uso prolongado pode desencadear no usuário, assim como a importância da atenção farmacêutica para um tratamento eficaz com metilfenidato. Para isso, foi realizada uma revisão integrativa da literatura e os artigos para esta revisão foram coletados nos seguintes portais de pesquisa: SciELO, BVS e Lilacs. Após a coleta, foram selecionados 21 estudos para compor os resultados. Foi possível perceber que o uso indiscriminado do cloridrato de metilfenidato tem sido realizado com frequência por muitas pessoas, principalmente por estudantes, podendo levar a complicações sérias e o aparecimento de efeitos adversos graves, principalmente eventos cardiovasculares como taquicardia e hipertensão, transtornos psiquiátricos como depressão, psicose e dependência química, bem como do sistema neurológico como discinesia, contrações musculares involuntárias e espasmos, entre outros.
Resumo Os cuidados paliativos visam proporcionar qualidade de vida ao paciente e à família, buscando atenuar problemas e sintomas, com foco em aliviar sofrimento. A equipe de enfermagem participa amplamente destes cuidados, que podem sobrecarregar emocionalmente o profissional. Portanto, este estudo buscou esclarecer os sentimentos de profissionais da enfermagem que atuam nesta área. Trata-se de estudo descritivo, qualitativo e de caráter exploratório, utilizando roteiro semiestruturado como instrumento de coleta de dados. Participaram do estudo dez profissionais da equipe de enfermagem do setor de cuidados paliativos de um hospital. Observou-se sobrecarga emocional nos entrevistados e dificuldades em lidar com alguns sentimentos. Percebeu-se a carência de estratégias que amenizem estas sobrecargas no ambiente de trabalho e da abordagem da paliatividade nos currículos de saúde. Alguns sentimentos descritos pelos entrevistados foram difíceis de administrar, principalmente por profissionais menos experientes.
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