ResumoAspidosperma excelsum Benth. (Apocynaceae) é uma planta nativa da Amazônia brasileira, usada na medicina tradicional à base de plantas, especialmente para o tratamento de malária. Neste trabalho foram realizadas análises anatômicas, histoquímicas, fitoquímicas, fisícas e físico-químicas com as folhas de A. excelsum, visando auxiliar em sua distinção taxonômica, além de fornecer parâmetros de qualidade para futuros estudos farmacognósticos com a espécie. Amostras de folhas foram coletadas em Santa Bárbara, Estado do Pará. Para as análises estruturais e histoquímicas foram utilizadas técnicas usuais em anatomia vegetal. Algumas classes de metabólitos secundários foram detectadas a partir de Cromatografia de Camada Delgada. Os parâmetros físicos e físico-químicos foram avaliados a partir de análises de granulometria, teor de cinzas totais, cinzas insolúveis em ácido, umidade e pH. A folha de A. excelsum possui face abaxial com cutícula ornamentada, tricomas tectores, laticíferos articulados ramificados e idioblastos com conteúdo cristalífero e acidófilo. A análise histoquímica revelou que os idioblastos apresentam composição heterogênea, como compostos fenólicos, taninos, alcaloides e lipídeos. A análise fitoquímica confirmou uma presença destas substâncias, além de heterosídeos flavônicos e esteroides. Os testes físicos e físico-químicos são dados inéditos para as folhas de A. excelsum. Palavras-chave: Amazônia. Carapanaúba. Laticíferos.

BackgroundPlasmodium falciparum has become resistant to some of the available drugs. Several plant species are used for the treatment of malaria, such as Himatanthus articulatus in parts of Brazil. The present paper reports the phyto-chemistry, the anti-plasmodial and anti-malarial activity, as well as the toxicity of H. articulatus.MethodsEthanol and dichloromethane extracts were obtained from the powder of stem barks of H. articulatus and later fractionated and analysed. The anti-plasmodial activity was assessed against a chloroquine resistant strain P. falciparum (W2) in vitro, whilst in vivo anti-malarial activity against Plasmodium berghei (ANKA strain) was tested in mice, evaluating the role of oxidative stress (total antioxidant capacity - TEAC; lipid peroxidation – TBARS, and nitrites and nitrates - NN). In addition, cytotoxicity was evaluated using the HepG2 A16 cell-line. The acute oral and sub-chronic toxicity of the ethanol extract were evaluated in both male and female mice.ResultsPlumieride was isolated from the ethyl acetate fraction of ethanol extract, Only the dichloromethane extract was active against clone W2. Nevertheless, both extracts reduced parasitaemia in P. berghei-infected mice. Besides, a significant reduction in pulmonary and cerebral levels of NN (nitrites and nitrates) was found, as well as in pulmonary TBARS, indicating a reduced oxidative damage to these organs. The ethanol extract showed low cytotoxicity to HepG2 A16 cells in the concentrations used. No significant changes were observed in the in vivo toxicity studies.ConclusionsThe ethanol extract of H. articulatus proved to be promising as anti-malarial medicine and showed low toxicity.

O tratamento medicamentoso da leishmaniose pode acarretar várias reações adversas e já foram encontrados isolados de Leishmania resistentes a terapêutica. Neste cenário, torna-se imprescindível a busca de alternativas terapêuticas e alcaloides, isolados de plantas pertencentes ao gênero Aspidosperma, têm se mostrado promissores como antiparasitário. O presente estudo avaliou a atividade antipromastigota, amastigota e citotoxicidade do extrato e frações pertencentes a A. nitidum. O extrato etanólico das cascas (EE) foi obtido por maceração e submetido a partição ácido:base, sendo obtidas as frações FN e FA. Além disso, o EE foi submetido ao fracionamento sob refluxo, obtendo-se as frações FrHEX, FrDCL, FrAcOEt e FrMeOH. A atividade antipromastigota em L. amazonensis e citotoxicidade para macrófagos foram avaliadas através do ensaio de viabilidade (MTT). Após a invasão dos macrófagos pelo parasito, realizou-se o tratamento com diferentes concentrações das amostras por 72 h, seguida de fixação e coloração das amostras e leitura em microscópio óptico. Somente a FrDCL mostrou-se moderadamente ativa contra promastigota (CI50= 105,7±1,12 µg/mL). No entanto, o EE (CI50= 23,87 ±0,87 µg/mL) e FA (CI50= 18,5 ±0,94 µg/mL) mostraram-se ativos contra amastigota, enquanto que na FrDCL (CI50= 204,5 ± 0,71 µg/mL) e FrHEX (CI50= 143,0 ±0,82 µg/mL) observou-se atividade moderada. Quando se relaciona a citotoxicidade das amostras a atividade antiamastigota, observa-se que o EE (CC50= 491,8 + 1,86 µg/mL; IS= 21) parece ser mais promissor que a FA (CC50= 209,1 + 1,7 µg/mL; IS=11). Em síntese, a A. nitidum mostrou-se promissora como leishmanicida.