Die EiweiSbindung von funf blutgerinnungshemmenden Tetronsauren an menschliches Serumalbumin wurde durch kontinuierliche Ultrafiltration bestimmt. Die wirkungsstarksten Substanzen zeigten auch die starkste EiweiSbindung, wobei 5 in der GroSenordnung von Phenprocoumon gebunden wird. Trotz der starken Proteinbindung zeigen die Tetronsauren raschen Wirkungseintritt und relative kurze Wirkungsdauer.
Die EiweiBbindung von Phenprocoumon an menschliches Serumalbumin wurde durch kontinuierliche Ultrafiltration in den Konzentrationsbereichen (cm,) 1-7.5 . 10" mol . 1-' (Fluoreszenzdetektion) und 1.82-19.66 . l p mol . 1-' (UV-Detektion) gemessen. Der freie Anteil a ist bis zu einer Gesamtkonzentration von 3.5 . 1@ mol . 1-' nahezu konstant und betragt 0.5 %. Auch die ubrigen Parameter (n, = 2.3; ng = 4.7; k , = 33. 10-'mol. 1-'; AGO = -7.94 kcal . mol-I) stimmen mit Werten aus anderen Methoden recht gut uberein. Der Vorteil der beschriebenen Mcthode liegt in ihrer Schnelligkeit und der durch die groBe Zahl von MeBwerten bedingten Sicherheit der Auswertung.
Die Eiweißbindung von Warfarin an menschliches Serumalbumin wurde durch kontinuierliche Ultrafiltration in den Konzentrationsbereichen (ctotal) 0.6–4.2 μg · ml−1 (Fluoreszenzdetektion) und 100–400 μg · ml−1 (UV‐Detektion) gemessen. Der freie Anteil α ist bis zu einer Gesamtkonzentration von 100 μg · ml−1 nahezu konstant und beträgt 0.5%. Auch die übrigen Parameter stimmen mit den Werten aus anderen Methoden recht gut überein. Der Vergleich mit der Eiweißbindung von Phenprocoumon zeigt im therapeutischen Konzentrationsbereich keine signifikanten Unterschiede.
Die Proteinbindung der Titelverbindungen ist stark von der Substitution des Aromaten im 3-(3-Oxo-l-phenylbutyl)-rest abhangig. Bei unsubstituiertem Aromaten sowie bei einer Methoxygruppe in 4-Position liegt die EiweiBbindung in der GroBenordnung von Warfarin. Dichlorsubstitution in 3-und 4-Position verstarkt die Bindung um eine Zehnerpotenz.
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