Über das Verhalten von α‐Phenyl‐α‐äthyl‐glutarimid im Tierkörper. I. Aktivitäts‐Verteilung und ‐Ausscheidung nach Gaben ¹⁴C‐signierter Verbindungen an Ratten

Abstract

Kebrle & Hoffma?za haben kurzlich uber das Stoffwechselverhalten substituierter Glutarimide berichtet und u. a. beobachtet, dass eine als Schlafmittel wirksame Verbindung, das a-Phenyl-a-athylglutarimid oder Doridenl) vom Hund in einem allerdings nur geringen Ausmasse in a-Phenyl-glutarimid (111) ubergefuhrt wirdz).I n der vorliegenden Arbeit berichten wir in Weiterfuhrung ahnlicher Untersuchungen, das Schicksal von Schlafmitteln betreffend3), uber Retention und Ausscheidung des a-Phenyl-a-Bthyl-glutarimides im Rattenorganismus. Es standen uns einerseits eine von J . KebrZe4) hergestellte ringsignierte Verbindung I, anderseits ein von H . flchmid & K . flchmid5) synthetisiertes, seitenkettensigniertes Doriden I1 zur Verfiigung. Die Darstellung und biologische Prufung des letzteren erschien im Hinblick auf die bereits erwahnte Abspaltung der AthylSeitenkette wunschenswert.Wurde zwei miinnlichen Ratten mittleren Gewichtes eine zum Schlafe zwingende Menge 14C-Doriden I per os appliziert, so liess sich diese Aktivitiit in Versuchen von 15l/,-stundiger Dauer zu 91,2 und S9,8% wieder auffinden. Aus Tab. 1 ist ersichtlich, dass nach dieser Beit rund 73 yo der aufgenommenen Aktivitat eliminiert wurden, wobei die Ausscheidung uber die Galle in den Magen-Darm-Traktus von der gleichen Grossenordnung war wie diejenige mit dem Harn.

Determination of Glutethimide in Biological Fluids

“…Best results are obtained when the matrix is based upon absorbancy data at a large number of evenly spaced wave lengths in the absorption region; attempts to use wave lengths selected on the basis of maxima, minima, and crossover points in the spectra of the individual components give results inferior to those obtained using equal wave length increments. Akinetic study of the photochemical isomerization of ergosterol to calciferol is of interest because this reaction affords the only practical synthesis of calciferol, and is representative 1 Present address, Beckman Instruments, Inc., 2500 Fullerton Road, Fullerton, Calif. To carry out such a kinetic study, it was essential first to devise a suitable analytical method for following the course of the reaction. Recent advances have been made in analysis of the complex irradiation mixtures through combination of chromatographic and colorimetric procedures (5, 8), but a more rapid analysis was desired, which could be carried out at time intervals during the irradiation without disturbing the irradiation mixture.…”