The role of direct tissue contact in the production of gastrointestinal ulcers by anti-inflammatory drugs in rats

Design, Synthesis, Pharmacological Evaluation and Molecular Docking Studies of Substituted Oxadiazolyl-2-Oxoindolinylidene Propane Hydrazide Derivatives

“…The ulcerogenic activity was performed according to Cioli et al 28 and reports published earlier from our lab. 18 Those compounds, which showed good results in antiinflammatory and analgesic activity, were screened for their ulcerogenic activity.…”

“…Acute ulcerogenesis was done according to Cioli et al 28 and modifications standardized in our laboratory. 18 Albino rats (150-200 g) were divided into seven different groups .…”

Degradação e estabilização do diclofenaco em nanocápsulas poliméricas

“…Diversos mecanismos são propostos para explicar a toxicidade digestiva dos AINE. As lesões gastrintestinais produzidas em animais de laboratórios, pela administração de AINE, são conseqüência de um mecanismo de ação local, pelo contato direto do fármaco em grandes concentrações com a mucosa gastrintestinal, e de um mecanismo de ação sistêmica, que aparece após a absorção [7][8][9] . A toxicidade gastrintestinal do diclofenaco, um AINE, motivou o desenvolvimento de várias formas farmacêuticas e sistemas dispersos com o objetivo de reduzir esses efeitos colaterais, tais como sua formulação em micelas 10 Apesar dos excelentes resultados observados nos experimentos de tolerância digestiva do diclofenaco quando associado a nanocápsulas 18 , estudos de estabilidade de suspensões coloidais, contendo os tensoativos monoestearato de sorbitano e Tween 80  e poli(ε-caprolactona) como polímero, demonstraram que o teor de diclofenaco diminuía em função do tempo de armazenamento 17 .…”

“…Diversos mecanismos são propostos para explicar a toxicidade digestiva dos AINE. As lesões gastrintestinais produzidas em animais de laboratórios, pela administração de AINE, são conseqüência de um mecanismo de ação local, pelo contato direto do fármaco em grandes concentrações com a mucosa gastrintestinal, e de um mecanismo de ação sistêmica, que aparece após a absorção [7][8][9] . A toxicidade gastrintestinal do diclofenaco, um AINE, motivou o desenvolvimento de várias formas farmacêuticas e sistemas dispersos com o objetivo de reduzir esses efeitos colaterais, tais como sua formulação em micelas 10 , lipossomas 11 , associação com prostaglandinas 12 , associação com ciclodextrinas 13 , microcápsulas 14,15 e, mais recentemente, nanocápsulas 16 e nanoesferas 17 .…”

Synthesis and biological evaluation of some novel pyrazolopyrimidines incorporating a benzothiazole ring system

“…-Test compounds 3e, 3h and 3j were evaluated for their acute ulcerogenic effects according to the method of Cioli et al (19) using Wistar albino rats (n = 6) of either sex (175-190 g). The test compounds and diclofenac sodium were administered orally as a suspension in 1 % CMC solution.…”