Synthesis of 21-Diazo-9α-fluoro-16α-methyl-21-deoxy-[1,2(n)-³H]prednisolone

Abstract

The preparation of 21-diazo-9a-fluoro-droxylamine gave the corresponding 21-oxime 16a-methyl-21-deoxy-[l,2(«)-3 H]prednisolone is which was reacted with chloroamine to give a described. [ l,2(«)-3 H]Dexamethasone 26 Ci/mmol, 25-35% yield of 21-diazo-9a-fluoro-16a-methylwas oxidized with cupric acetate/air to give the 21-[l,2(«)-3 H]deoxyprednisolone with a specific 21-aldehyde. Treatment of the aldehyde with hy-activity of 25-26 Ci/mmol. Synthese des 21-Diazo-9a-fluor-l6a-methyl'21-desoxy-[l,2(n)-3 H]prednisolonZusammenfassung: Die Synthese von 21-Diazotion des Aldehyds mit Hydroxylamin führte zum 9a-fluor-16ft-methyl-21-desoxy-[l,2(«)-3 H]-entsprechenden 21-Oxim das mit Chloramin 21-prednisolon wird beschrieben. [l,2(/z)-3 H]DexaDiazo-9a-fluor-16a-methyl-21-desoxyprednisolon methasone, 26 Ci/mmol, wurde mit Kupfer-IIin 25-35% Ausbeute und 25-26 Ci/mmol speziacetat/Luft zum 21-Aldehyd oxidiert. Die Reakfischer Aktivität ergab.