Synthesis, characterization, and biological evaluation of certain 1,3-thiazolone derivatives bearing pyrazoline moiety as potential anti-breast cancer agents

Synthetic approaches, structure activity relationship and biological applications for pharmacologically attractive pyrazole/pyrazoline–thiazolidine-based hybrids

“…Three-component one-pot reaction that includes [2þ3]cyclocondensation of 4,5-dihydropyrazole-1-carbotioamides 1.1 with chloroacetic acid and the further Knoevenagel reaction with aromatic aldehydes [33,34] and isatin derivatives [32] is an effective approach for design of new anticancer agents among the pyrazolineethiazolidinones 1.10, 1.11 (Fig. 3).…”

Untitled

“…A series of 1,3-thiazolone derivatives bearing pyrazoline moiety (4j) were synthesized by Nadia A Khalil et al 62 and screened for their in vitro antitumor activity against human breast adenocarcinoma cell line (MCF-7). It was found that five of the tested compounds exhibited good antitumor activity in comparison to the reference drug, doxorubicin.…”

Synthesis of new pyrazoline-thiazoles and their biological activity

“…С целью расширения векторов использования 3,5-диарил-4,5- , дозволив ідентифікувати високо-активні сполуки з антимікробною [8][9][10][11][12][13], проти-вірусною [14,15], протизапальною [16], проти-пухлинною [17][18][19][20] 2+ використовувались похідні a-гало-генкарбонових кислот [8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21], малеїнової кисло-ти [15,23], β-ароїлакрилові кислоти [15], а також диметиловий естер ацетилендикарбонової кис-лоти [22] (рис.). Ефективне поєднання піразолі-нового та тіазолідинового фрагментів у контек-сті «гібрид-фармакофорного» підходу дозволило нам ідентифікувати перспективні протипухлин-ні, противірусні та антитрипаносомні сполуки-хіти [15,17,18,24].…”