O câncer de mama é uma das principais causas de morbidade e mortalidade entre as mulheres em todo o mundo, representando um desafio significativo para a saúde pública. Um dos principais avanços na terapia do câncer de mama tem sido o desenvolvimento de terapias-alvo que visam componentes específicos das células tumorais responsáveis pelo crescimento e disseminação do câncer. Objetivo: realizar uma revisão bibliográfica dos avanços mais recentes em terapias-alvo e biomarcadores no câncer de mama. Métodos: Foi realizada uma busca sistemática na literatura científica, utilizando bases de dados como PubMed, Web of Science, Scopus e Google Scholar. Foram incluídos estudos originais e revisões publicados entre 2009 e 2024, em inglês, português ou espanhol, relacionados a terapias-alvo, biomarcadores e câncer de mama. Resultados e Discussão: A análise dos estudos revelou avanços significativos em terapias-alvo, como trastuzumabe e inibidores de CDK4/6, além da importância dos biomarcadores, como Ki-67 e receptores hormonais, na predição de resposta ao tratamento. Destacou-se também o impacto econômico positivo das terapias-alvo e biomarcadores na redução de custos de saúde a longo prazo. Conclusão: As terapias-alvo e biomarcadores representam avanços fundamentais no tratamento do câncer de mama, oferecendo uma abordagem mais personalizada, eficaz e econômica. A contribuição dessas estratégias para a prática clínica e a tomada de decisão ressalta a importância contínua da pesquisa e aplicação dos avanços científicos na oncologia.