Sistemas de cesión controlada por vía intraocular

Abstract

EDITORIALLas patologías que afectan al segmento posterior del ojo se caracterizan por ser devastadoras y comprometer la visión en un gran número de sujetos. Por tanto, resulta primordial tanto la instauración rápida del tratamiento como el mantenimiento de concentraciones eficaces en el lugar de acción durante el mayor tiempo posible. Sin embargo, la eficacia terapéutica de los tratamientos farmacológicos en esta zona se encuentra limitada, fundamentalmente, por la dificultad de acceso de la sustancia activa a los tejidos diana.En la actualidad, se acude a distintas formulaciones de efecto local y sistémico, encaminadas a conseguir concentraciones eficaces en el interior del ojo.Si se recurre a la vía tópica, las resistencias que ofrecen la córnea, el cristalino y las barreras hematoacuosa y hematorretiniana hacen que, en un gran número de ocasiones, los niveles de fármaco resulten ineficaces en vítreo, retina y coroides. Por otra parte, si se acude a la vía oral el acceso del fármaco al segmento posterior desde circulación general es muy bajo. Estos hechos hacen que se deba acudir a un depósito directo de la sustancia activa en el lugar de acción o en zonas colindantes con el propósito de instaurar el efecto, de forma rápida y eficaz. Las inyecciones perioculares e intraoculares resultan más efectivas aunque, en ningún caso, se encuentran libres de generar efectos adversos. Cuando se acude a las inyecciones intravítreas el tratamiento requiere, generalmente, administraciones sucesivas cuya frecuencia depende de la semivida intravítrea del fármaco. A pesar de las ventajas que aporta esta administración, no se encuentra exenta de riesgos ya que la frecuencia de las inyecciones va asociada con efectos secundarios impor-tantes como cataratas, desprendimiento de retina, hemorragias vítreas y endoftalmitis.El tratamiento ideal para las patologías que afectan al segmento posterior apuntaría hacia una formulación con la que se consiguiera, en una aplicación única, la liberación inicial de una cantidad del fármaco igual a la dosis de choque, seguida de una liberación lenta y gradual de la sustancia activa durante un período de tiempo determinado. Con este fin se emplean en la actualidad los sistemas de acción prolongada como los preparados «depot». En estas formulaciones, la sustancia activa presenta una lenta velocidad de disolución y es ésta la responsable de la duración del efecto. Un ejemplo clásico de este tipo de formulaciones lo constituyen las inyecciones de triamcinolona.Si se acude a sistemas de cesión controlada la ventaja fundamental que aportan es la capacidad de liberación de la sustancia activa durante un período prolongado de tiempo. Dentro de los sistemas intraoculares de liberación controlada que se han desarrollado hasta el momento, caben destacar los implantes intraoculares, los dispositivos esclerales, los liposomas y las micro y nanopartículas. Los sistemas, anteriormente mencionados, pueden ser biodegradables o no en función del polímero utilizado. En cualquier caso, el biomaterial empleado para su...

Protection Provided by a Gabexate Mesylate Thermo-SensitiveIn SituGel for Rats with Grade III Pancreatic Trauma

“…After local injection administration, sustained-release preparations can directly release drug at the therapeutic position and slowly enter into the bloodstream, thereby extending treatment time, enhancing treatment effects, and reducing systemic toxicity. Thus, this technology has the potential to reduce administration time, increase patient medication adherence and reduce therapeutic expenses 28,29. Several injectable sustained-release preparations have been developed, including for analgesic and endomyocardial applications, the steroid amcinonide, polypeptides, vaccines and gene-targeting drugs 30,31…”