Review: Pengaruh Pembentukan Kokristal Menggunakan Koformer Asam Karboksilat Dengan Metode Solvent Evaporation Dan Solvent Drop Grinding Terhadap Bioavailabilitas Zat Aktif

Abstract

Kelarutan merupakan faktor fisikokimia penting yang mempengaruhi bioavailabilitas dan efektivitas terapi obat. Sekitar 40% atau lebih dari kandidat obat yang tersedia memiliki kelarutan yang rendah dalam air sehingga kelarutan dari zat aktif perlu ditingkatkan agar bioavailabilitasnya ikut meningkat, salah satunya dengan cara teknik kokristalisasi. Dalam studi ini akan dikemukakan review terkait pengaruh pembentukan kokristal zat aktif yang memiliki kelarutan rendah dalam air menggunakan koformer golongan asam karboksilat dengan metode solvent evaporation dan solvent drop grinding terhadap peningkatan bioavailabilitas. Zat aktif yang berhasil dibuat kokristal dengan peningkatan bioavailabilitas menggunakan koformer golongan asam karboksilat dengan metode solvent evaporation yaitu apixaban, aceclofenac, klorbipram, telmisartan, paliperidon, dan metronidazol, sedangkan untuk metode solvent drop grinding diantaranya ketokonazol, meloksikam, dipfluzin, asam galat, gliclazid, dan itrakonazol. Berdasarkan kajian pustaka, dapat disimpulkan bahwa pembentukan kokristal menggunakan koformer golongan asam karboksilat dengan metode solvent evaporation dan solvent drop grinding berpotensi meningkatkan bioavailabilitas zat aktif. Peningkatan terjadi karena terbentuk ikatan hidrogen antara zat aktif dengan koformernya serta adanya fase kristal baru yang menandakan kokristal telah terbentuk dan mengindikasikan peningkatan kelarutan sehingga bioavailabilitasnya ikut meningkat.
 
 Kata kunci: Bioavailabilitas, kokristal, koformer golongan asam karboksilat, kokristal, solvent drop grinding, solvent evaporation.

Komparasi Metode Peningkatan Laju Disolusi Obat

“…Metode penggilingan tetes pelarut sama dengan metode penggilingan kering, metode ini dilakukan dengan mencampurkan bahan aktif dan koformer yang sesuai dengan sejumlah kecil pelarut selama proses penggilingan. Metode penggilingan tetesan pelarut dipilih karena metode ini murah dan hanya membutuhkan beberapa tetes pelarut (Ferdiansyah et al, 2021).…”

“…Metode ini dipilih karena dianggap cukup sederhana dengan prinsip mencampurkan obat dan koformer yang dilarutkan dalam pelarut yang sesuai kemudian menguap hingga keadaan jenuh dan membentuk kristal campuran. Kristal campuran merupakan residu penguapan (Ferdiansyah et al, 2021).…”

Modifying Fraction Extracted From Sesewanua (Clerodendrum Fragrans Wild) Leaves in Snedds Preparations: Characterization and Bioavailability Test

“…Bioavailability profile is necessary to understand the fate of a drug in the body, and this parameter is influenced by absorption [15,16]. The parameters used to identify drug bioavailability are Peak Plasma Concentration (Cpmax), Peak Time (Tmax), half-life (T1/2), and Area Under Curve (AUC0-∞) [17].…”