Pharmacological aspects of application of 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives

Abstract

Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики (2016), №3 (22) ISSN 2306-8094 98 Огляди Review Ключові слова: 1,2,4-тріазол-3-тіоли, «залишки» фурану, модифікація молекул, фармакологічна активність. Сьогодні фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолів зарекомендували себе як окремий клас перспективних біологічно активних сполук. Представлені речовини є практично нетоксичними, виявляють різні види фармакологічної активності. У практиці вітчизняної ветеринарної медицини успішно застосувається новий оригінальний препарат «Трифузол» у вигляді двох лікарських форм (1% ін'єкційний розчин та 1% розчин для перорального застосування). Найпривабливішими у фармакологічному аспекті виявились водорозчинні сполуки 5-(фуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів. Інші класи фуранзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолів також викликають чималий науковий інтерес. Однак, незважаючи на наявність доволі великої кількості публікацій, питання систематизації результатів фармакологічних випробувань фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів залишається відкритим.Мета роботи -систематизація доступних наукових літературних джерел вітчизняних авторів, що стосуються вивчення фармакологічних властивостей сполук ряду фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолу.Матеріали та методи. У роботі наведено результати системного аналізу доступних вітчизняних літературних джерел щодо вивчення фармакологічних властивостей фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів. Зроблена спроба узагальнення вітчизняних літературних джерел, котрі присвячені пошуку біологічно активних сполук серед фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів.Результати. Відомо, що фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолу володіють антигіпоксичними властивостями, причому найвищу біологічну активність проявляють солі відповідних тіоацетатних кислот. Авторами досліджено антигіпоксичні властивості водорозчинних сполук ряду фуранзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолу. Щодо порівняльного аналізу результатів дослідження антигіпоксичної та протинабрякової активності нових водорозчинних сполук ряду 5-фурилпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів під дією широкосмугової вібрації, слід відзначити: найефективнішими антигіпоксантами під час моделювання патології виявилися солі 2-(5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот. Іншу групу сполук дослідили на гіпоглікемічну активність. Встановили, що найактивніше знижували рівень глюкози в сироватці крові сполуки піперидиній 2-(5-(фуран-2-іл)-4-(3-метилфеніл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо) ацетат і піперидиній 2-(5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат.Висновки. Науковий потенціал вітчизняної фармацевтичної галузі нині не викликає сумніву. Аналіз інформації наукових літературних джерел вітчизняних авторів переконливо доводить безперечну перспективність дальшого пошуку біологічно активних сполук саме серед фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів. УДК:615.31 792 722 367.015.4 Фармакологічні аспекти застосування фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолівЗапорізький державний медичний університет Фармакологические аспекты применения фуранпроизводных 1,2,4-триазол-3-тиола А. А. Б...

The study of analgesic effect of 5-(furan-2-yl, 2-methylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thion derivatives

“…Аналізуючи відомості фахової літератури, відзначимо наявність великої кількості інформації, що присвячена аналгетичній активності похідних 1,2,4-тріазолу [3]. Отже, пошук нових перспективних молекул серед похідних 1,2,4-тріазолу, які надалі можуть бути використані як об'єкти для створення потенційних аналгетичних засобів, залишається актуальним, має теоретичне та практичне значення [4,5].…”