The study of analgesic effect of 5-(furan-2-yl, 2-methylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thion derivatives

Abstract

Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. -2018. -Т. 11, №3(28) Оригінальні дослідження Оriginal research Дослідження аналгетичної дії похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів Д. М. Данільченко Запорізький державний медичний університет, УкраїнаЯдро 1,2,4-тріазолу є об'єктом пильної уваги широкого кола науковців завдяки ряду унікальних властивостей. Аналізуючи відомості фахової літератури, слід відзначити наявність великої кількості інформації, що присвячена аналгетичній активності похідних 1,2,4-тріазолу. Отже, пошук нових перспективних молекул серед похідних 1,2,4-тріазолу, які надалі можуть бути використані як об'єкти для створення потенційних аналгетичних засобів, залишається актуальним, має теоретичне та практичне значення.Мета роботи -дослідити аналгетичну активність ряду нових похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів, у деяких випадках простежити взаємозв'язок між активністю та будовою сполук.Матеріали та методи. Дослідження нових похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи виконали за загальновідомою методикою «оцтовокислих корчів». Препарат порівняння анальгін і досліджувані речовини вводили внутрішньоочеревинно як тонкодисперсну водну суспензію. Контрольна група щурів отримувала ізотонічний розчин натрію хлориду. Досліджувані сполуки та ізотонічний розчин натрію хлориду вводили в дозі 1/10 від LD 50 .Результати. Тільки деякі зі сполук, для яких вивчали аналгетичну активність, за дією наближаються до еталона порівняння, решта виявились малоактивними. Для 14 речовин, що дослідили, встановлено ряд закономірностей, які можна надалі застосовувати для цілеспрямованого синтезу нових молекул.Висновки. Уперше для нових 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів дослідили аналгетичну активність. Встановили, що більшість сполук мають помірну активність. Виражений аналгетичний ефект, який за показниками наближався до еталонного препарату, мають натрій 2-((5-фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат і метиламоній 2-((5-фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат. Визначили окремі закономірності впливу замісників на показники аналгетичної активності. Исследования анальгетического действия производных 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тионовД. М. ДанильченкоЯдро 1,2,4-триазола -объект пристального внимания широкого круга ученых благодаря ряду уникальных свойств. Анализируя данные специализированной литературы, следует отметить наличие большого количества информации, посвященной анальгетической активности производных 1,2,4-триазола. Поиск новых перспективных молекул среди производных 1,2,4-триазола, которые в дальнейшем могут быть использованы в качестве объектов для создания потенциальных анальгетических средств, остается актуальным, имеет теоретическую и практическую значимость.Цель работы -исследовать анальгетическую активность ряда новых производных 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-...