Metabolism and Pharmacokinetics of Anthranoids

Abstract

Anthranoid derivatives are used all over the world as a treatment for constipation. These compounds are present in several drugs of plant origin, especially as O- or C-glycosides. Besides featuring different substituents, the aglycone might consist of an anthraquinone, an anthrone or a dianthrone. So far, detailed information concerning their metabolism and pharmacokinetic characteristics is available only in a few cases. The best characterized compounds are sennoside, a dianthrone O-glycoside present in senna leaves and senna pods, and its aglycone (rhein anthrone). After oral administration, sennoside is degraded only in the lower parts of the gastrointestinal tract, releasing its active metabolite rhein anthrone. Nowadays, this process is understood at the molecular level. A study with ¹⁴C-labelled rhein anthrone administered intracecally to rats, revealed that the compound is scarcely absorbed. Since on the contrary its anthraquinone equivalent is absorbed to a much larger extent, it is inferred that dianthrone- or anthrone-glycosides exhibit a lower systemic availability than anthraquinone O-glycosides.

Tratamentos da compactação experimental do cólon maior de equinos com hidratação enteral, intravenosa e sene (Cassia augustifolia Vahl)

“…Observou-se que a partir do T12t a motilidade começou a aumentar nos animais de todos os grupos. Nos animais da HET, esse evento possivelmente foi ocasionado pelo estímulo do reflexo gastrocólico, como foi citado por Rose (1981), Clark (1990), Freeman et al (1992) e McGinness et al (1996); nos animais do grupo SEN, provavelmente pela ação procinética da sene, como descrito por Witte (1993); e nos do grupo IV, o que, segundo Ribeiro Filho et al (2007), pode ter sido ocasionado pela hiperhidratação parenteral, que é eficiente em aumentar a motilidade intestinal quando há compactação (Tabela 1). Como citado anteriormente, não se constatou atonia intestinal nos equinos do presente estudo, o que pode ser ressaltado como aspecto positivo do modelo de indução de compactação do cólon maior.…”

“…O tratamento administrado aos animais do grupo SEN ocasionou dor com maior intensidade, em decorrência da produção excessiva de gás, oriunda da fermentação da sene pela microbiota do intestino grosso, potencializando a distensão intestinal, como citaram Leng-Perchlow (1980), Marlett et al (1987), Pasmore et al (1993), Ashraf et al (1994) e Valverde et al (1999, e também pelo aumento da motilidade intestinal, em consequência da ação procinética da sene, como registrou Witte (1993).…”

Herbal remedies are the main etiologic factor in melanosis coli, a case series study

“…These compounds are found in rhubarb root, senna leaf, pod, cascara sagrada, frangula, and aloe plants [1,11]. An active derivative, rhein, is formed in the large intestine by bacteria, which causes injury to the cells in the lining of the intestine and leads to apoptosis.…”

“…The apoptotic cells appear as darkly pigmented bodies that are taken up by macrophages. When sufficient cells have been damaged, the distinctive pigmentation of the bowel wall develops [1,[11][12][13].…”

Therapeutic and Medicinal Uses of <i>Aloe vera</i>: A Review

“…This complex carbohydrate accelerates wound healing and reduces radiation induced skin reactions [33,34]. Macrophage-activating potential acermannan may stimulate the release of fibrogenic cytokines [34,35].…”