Freeze‐drying of itraconazole‐loaded nanosphere suspensions: a feasibility study

Chasteigner, Stéphanie de; Cave, G.; Fessi, Hatem; Devissaguet, Jean‐Philippe; Puisieux, F.

doi:10.1002/(sici)1098-2299(199606)38:2<116::aid-ddr6>3.3.co;2-r

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“…This may be explained by the NP surface masking the effect contributed by the cryoprotectant due to the hydrogen bonding between the (OH) groups of trehalose and NPs surface or due to the rearrangement of the surfactants (lecithin, PVA and Poloxamer 188) molecules on the NPs surface during freeze drying process. These results are in accordance with those obtained by De Chasteigner et al, who reported that there is a considerable decrease in the negative zeta potential of itraconazole-loaded poly (∑-caprolactone) NPs after freeze drying using 10% sucrose as cryoprotectant [44].…”

Section: Effect Of Lyophilizationsupporting

confidence: 93%

Natural bioadhesive biodegradable nanoparticles-based topical ophthalmic formulations for sustained celecoxib release: in vitro study

Ibrahim¹,

Abd-Elgawad²,

Soliman³

et al. 2013

J Pharm Technol Drug Res

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Background: Our goal was to prepare and evaluate topical ophthalmic formulations containing optimized celecoxib-loaded bioadhesive cationic chitosan or anionic alginate nanoparticles for sustained release of celecoxib. Methods: Nanoparticles were prepared using a spontaneous emulsification solvent diffusion method. Different concentrations of polymers, emulsifier and stabilizers were used to optimize our formulations. The formulation that gave the lowest particle size and polydispersity index and the highest zeta potential was selected and subjected to further studies. The optimized celecoxibloaded NPs were characterized with regard to their particle size, polydispersity index, zeta potential, morphology and drug content. Celecoxib-loaded NPs were incorporated in topical ophthalmic dosage forms including eye drops, temperature-triggered in situ gelling system and preformed gel. All formulations were then characterized regarding their pH, viscosity, uniformity of drug content, in vitro release study and in vitro cytotoxicity. Results: Results of the optimization studies of both celecoxib-loaded chitosan and alginate nanoparticles respectively, are: particle size of 113.33 ± 4.08 nm and 154.67 ± 5.06 nm; zeta potential of +36.92 ± 3.38 mV and -36.5 ± 4.7 mV; and encapsulation efficiencies of 89.88 ± 4.17% and 75.38 ± 2.98%. Transmission electron microscopic analysis revealed that all nanoparticles have distinct spherical shapes comprising of a solid dense core covered with evenly distributed coat. oreover, all formulations possessed pH and viscosity values that are compatible with the eye and have uniform drug contents that complied with the US Pharmacopeial (USP) official requirement. In vitro release data of ophthalmic formulations showed a sustained release without any burst effect and the formulations followed a Higuchi non-Fickian diffusion mechanism. The results of in vitro cell toxicity revealed that all the prepared formulations are non-toxic, as the percentage cell viability ranged from 89.9 to 97.7%. Conclusions: These formulations provide a great deal of flexibility to the formulation scientist whereby the sizes and zeta potentials of the formulations can be tuned to suit the need using scalable and robust methodologies. This could thus serve as a potential drug delivery system for both the anterior and posterior eye diseases.

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Section: Effect Of Lyophilizationsupporting

confidence: 93%

Natural bioadhesive biodegradable nanoparticles-based topical ophthalmic formulations for sustained celecoxib release: in vitro study

Ibrahim¹,

Abd-Elgawad²,

Soliman³

et al. 2013

J Pharm Technol Drug Res

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“…Entretanto, no caso das suspensões de nanocápsulas, poucos trabalhos, utilizando esta operação, têm sido desenvolvidos 87,99,127,128 . Este método foi empregado para a secagem de suspensões de nanocápsulas, contendo indometacina, preparadas com PLA e benzoato de benzila como núcleo das vesículas 127,128 . Entretanto, após a re-hidratação dos produtos liofilizados, armazenados à temperatura ambiente, mais de 50% do fármaco associado foi liberado.…”

Section: Liofilizados De Nanopartículasunclassified

“…Entretanto, após a re-hidratação dos produtos liofilizados, armazenados à temperatura ambiente, mais de 50% do fármaco associado foi liberado. Gürsoy e colaboradores 128 atribuíram estes resultados a mudanças na estrutura da parede das nanocápsulas, e Chasteigner e colaboradores 127 sugeriram que, durante o estágio de congelamento, as tensões provocadas pela cristalização da água poderiam "quebrar" as nanocápsulas, ocasionando a perda do conteúdo das mesmas para a fase aquosa.…”

Section: Liofilizados De Nanopartículasunclassified

“…Portanto, as mudanças na estrutura da parede polimérica das nanocápsulas, propostas por Gürsoy e colaboradores 128 , ocorreriam antes da etapa de congelamento, devido à dissolução do polímero pelo benzoato de benzila e as tensões provocadas pela cristalização da água, propostas por Chasteigner e colaboradores 127 , ocorreriam em estruturas micelares, não ocasionando a quebra de nanocápsulas. Conseqüentemente, a operação de liofilização não pode ser rejeitada para a secagem de suspensões de nanocápsulas, quando o óleo não dissolve o polímero e a estrutura das partículas corresponde a uma vesícula.…”

Section: Liofilizados De Nanopartículasunclassified

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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Recebido em 28/10/02; aceito em 27/2/03 PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION AND STABILITY OF THE POLYMERIC NANOPARTICLE SYSTEMS FOR DRUG ADMINISTRATION. Polymeric nanoparticle systems such as nanocapsules and nanospheres present potential applications for the administration of therapeutic molecules. The physico-chemical characteristics of nanoparticle suspensions are important pre-requisites of the success of any dosage form development. The purpose of this review is to present the state of the art regarding the physico-chemical characterization of these drug carriers, in terms of the particle size distribution, the morphology, the polymer molecular weight, the surface charge, the drug content and the in vitro drug release profiles. Part of the review is devoted to the description of the techniques to improve the stability of colloidal systems.Keywords: nanoparticles; polymers; characterization. INTRODUÇÃOO controle da liberação de fármacos em sítios de ação específi-cos, através da utilização de vetores, capazes de permitir a otimização da velocidade de cedência e do regime de dosagem das substâncias, tem sido uma área de intensa pesquisa nos últimos dez anos. Dentre os vetores, incluem-se as micropartículas e os sistemas coloidais (lipossomas e nanopartículas). As nanopartículas, constituídas por polímeros biodegradáveis, têm atraído maior atenção dos pesquisadores em relação aos lipossomas, devido às suas potencialidades terapêuticas, à maior estabilidade nos fluídos biológicos e durante o armazenamento 1-3 . As nanopartículas poliméricas são sistemas carreadores de fármacos que apresentam diâmetro inferior a 1 µm. O termo nanopartícula inclui as nanocápsulas e as nanoesferas, as quais diferem entre si segundo a composição e organização estrutural (Figura 1). As nanocápsulas são constituídas por um invólucro polimérico disposto ao redor de um núcleo oleoso, podendo o fármaco estar dissolvido neste núcleo e/ou adsorvido à parede polimérica. Por outro lado, as nanoesferas, que não apresentam óleo em sua composição, são formadas por uma matriz polimérica, onde o fármaco pode ficar retido ou adsorvido 2,4,5 . Estes sistemas têm sido desenvolvidos visando inúmeras aplicações terapêuticas, sendo planejados, principalmente, para administração parenteral, oral ou oftálmica. Uma das áreas mais promissoras na utilização das nanopartículas é a vetorização de fármacos anticancerígenos 2,6-8 e de antibióticos 2,9,10 , principalmente através de administração parenteral, almejando uma distribuição mais seletiva dos mesmos e, assim, um aumento do índice terapêutico. Com relação à administração oral de nanopartículas, as pesquisas têm sido direcionadas especialmente à: a) diminuição dos efeitos colaterais de certos fármacos, destacando-se os antiinflamatórios não-esteróides (diclofenaco 11,12 , indometacina 13-15 ), os quais causam freqüentemente irritação à mucosa gastrintestinal e b) proteção de fármacos degradáveis no trato gastrintestinal, como peptídeos 16,17 , proteínas 8,18 e/ou hormônios 19 , aumentando a biodisponi...

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“…A secagem de suspensões de nanopartículas normalmente é empregada visando-se o interesse de aplicação industrial dos produtos secos pela diminuição da contaminação microbiana, pela viabilidade tecnológica como intermediários de formas sólidas finais, assim como pelo aumento da estabilidade físico-química dos produtos [36][37][38][39] . As suspensões A-F foram submetidas à secagem por aspersão logo após preparação, utilizando-se o Aerosil 200 ® como adjuvante de secagem.…”

Section: Resultados E Discussão Estabilidade Do Diclofenaco Nas Suspeunclassified

Degradação e estabilização do diclofenaco em nanocápsulas poliméricas

Müller¹,

Haas²,

Bassani³

et al. 2004

Quím. Nova

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Recebido em 2/6/03; aceito em 18/2/04; publicado na web em 17/06/04 DEGRADATION AND STABILIZATION OF DICLOFENAC IN POLYMERIC NANOCAPSULES. The parameters which affect the degradation and stabilization of diclofenac in suspensions of nanocapsules and of the corresponding spray-dried powders were investigated. Formulations were subjected to 14 months of storage at room temperature. In addition, a study of the degradation of diclofenac was carried out by exposing the formulations or mixtures (drug and adjuvants) to UVC wavelengths. The presence of Epikuron 170 ® in a concentration higher than 3.06 mg/mL stabilizes the drug, avoiding its reduction or degradation. The degradation products were isolated, analyzed by gas chromatography-mass spectrometry, and identified as 2-(2',6'-dichlorophenyl)aminobenzyl alcohol and N- (2',6'-dichlorophenyl)anthranilylaldehyde.Keywords: nanoparticles; diclofenac; degradation. INTRODUÇÃOEmbora os antiinflamatórios não-esteróides (AINE) constituam uma das classes de fármacos mais prescritas no mundo, seu uso como antiinflamatório continua sendo limitado pela incidência de seus efeitos indesejados, principalmente sobre o trato gastrintestinal, que incluem irritação, sangramento, ulceração e, eventualmente, perfuração da parede gastrintestinal 1,2 . Existem vários estudos que mostram a relação entre o tratamento com diclofenaco e o aparecimento de lesões gastrintestinais, tanto no homem como em animais [3][4][5][6][7] . Diversos mecanismos são propostos para explicar a toxicidade digestiva dos AINE. As lesões gastrintestinais produzidas em animais de laboratórios, pela administração de AINE, são conseqüência de um mecanismo de ação local, pelo contato direto do fármaco em grandes concentrações com a mucosa gastrintestinal, e de um mecanismo de ação sistêmica, que aparece após a absorção [7][8][9] . A toxicidade gastrintestinal do diclofenaco, um AINE, motivou o desenvolvimento de várias formas farmacêuticas e sistemas dispersos com o objetivo de reduzir esses efeitos colaterais, tais como sua formulação em micelas 10 Apesar dos excelentes resultados observados nos experimentos de tolerância digestiva do diclofenaco quando associado a nanocápsulas 18 , estudos de estabilidade de suspensões coloidais, contendo os tensoativos monoestearato de sorbitano e Tween 80  e poli(ε-caprolactona) como polímero, demonstraram que o teor de diclofenaco diminuía em função do tempo de armazenamento 17 . Nestes estudos, utilizando cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), foi observada uma diminuição significativa na quantidade do diclofenaco após 3 meses de fabricação e o aparecimento de dois picos, prováveis produtos de degradação do fármaco. A área destes picos aumentava com o tempo, na medida em que diminuía a área do pico referente ao diclofenaco.Diversos relatos na literatura têm apontado a degradação do diclofenaco, tanto em solução aquosa como no estado sólido, decorrentes de uma ciclização indolinônica, de fotodegradação, de degradação térmica ou de oxidação [21][22][23][24][25][26][27][...

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Freeze‐drying of itraconazole‐loaded nanosphere suspensions: a feasibility study

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Natural bioadhesive biodegradable nanoparticles-based topical ophthalmic formulations for sustained celecoxib release: in vitro study

Natural bioadhesive biodegradable nanoparticles-based topical ophthalmic formulations for sustained celecoxib release: in vitro study

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

Degradação e estabilização do diclofenaco em nanocápsulas poliméricas

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