Desenvolvimento de formulações e tecnologia de obtenção de comprimidos revestidos de efavirenz: terapia anti-HIV

Abstract

O efavirenz é uma das mais recentes classes de agentes antiretrovirais aplicados no tratamento de infecções por HIV. Está entre os medicamentos de primeira escolha no tratamento da AIDS. Como o efavirenz possui característica hidrofóbica, baixa densidade e oferece grande resistência ao escoamento, a escolha de uma formulação adequada deste fármaco é essencial no desenvolvimento dos comprimidos e para garantir melhor disponibilização no trato gastrointestinal, de forma a alcançar a biodisponibilidade e o efeito terapêutico desejados. Neste trabalho, apresentamos, de forma lógica, o desenvolvimento tecnológico de comprimidos revestidos de efavirenz, levando em consideração suas características físicas e físico-químicas. Os núcleos (comprimidos) de efavirenz foram obtidos utilizando-se a técnica de granulação por via úmida. No revestimento por película utilizou-se Opadry ® Y-1-7000 em sistema aquoso. Os parâmetros adotados para avaliação física dos comprimidos seguiram as especificações farmacopéicas oficiais e a determinação quantitativa foi realizada mediante método analítico desenvolvido e validado. Unitermos • Efavirenz • Anti-retroviral • Comprimidos revestidos • Desenvolvimento • tecnológico INTRODUÇÃOA via oral é, sem dúvida, a mais utilizada na administração de medicamentos. Embora seja a mais aceita pelos pacientes, nem sempre é a mais adequada à administração de fármacos, já que fármacos pouco solúveis ou incluídos em formas farmacêuticas mal elaboradas podem não ser completamente absorvidos. Em circunstâncias normais, pode-se esperar que o fármaco permaneça no estômago por 2 a 4 horas (tempo de esvaziamento gástrico) e no intestino delgado durante 4 a 10 horas. Desta forma, no desenvolvimento de uma nova formulação, deve-se dar atenção a fatores capazes de retardar ou acelerar o processo de disponibilização do fármaco no trato gastrointestinal, dentre os quais os relacionados com a formulação: tamanho da partícula, tempo de desintegração, dissolução, presença de excipientes hidrofóbicos e/ou hidrofílicos, propri-*Correspondência:

Development and in vitro evaluation of tablets based on the antichagasic benznidazole

“…The evaluation of the angle of repose (±) and speed flow was determined in accordance with the United States Pharmacopeia (USP, 2006;Viana et al, 2006).…”

Libidibia ferrea extract as a promising antidiabetic agent: characterization, pre-clinical analysis and development of pharmaceutical dosage forms / Extrato de Libidibia ferrea como um promissor agente antidiabético: caracterização, análise pré-clínica e desenvolvimento de formas de dosagem farmacêutica

“…The Thermal analysis of L. ferrea raw material was performed using DTG/TG techniques (Lyra, 2013). The powder flow by angle of repose and the flow time were determined (Viana et al, 2006), as well as the bulk density and compaction value (Allen et al, 2011;Schüssele and Bauer-Brandl, 2003). Specific surface area was determined by the BET method (Brunauer, Emmett and Teller), and mean diameter and volume by the BJH method (Barret, Joyner and Halenda).…”

Autismo na educação infantil

“…A determinação da densidade aparente do fármaco e dos excipientes foi realizada de acordo com o método de compactação de pós em proveta (VIANA et al, 2006).…”