Compatibility studies between captopril and pharmaceutical excipients used in tablets formulations

Stulzer, Hellen Karine; Rodrigues, Patrik Oening; Cardoso, Thiago Mota; Matos, J. S. R.; Silva, M. A. S.

doi:10.1007/s10973-006-7935-1

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“…Preformulation stage of solid dosage formulations includes detection of possible interactions of an active pharmaceutical ingredient (API) with excipients [1][2][3][4]. Chemical interactions result in reduction of API quantity in the formulation that can lower its absorption and therapeutic effect.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Compatibility studies of hydrocortisone with excipients using thermogravimetric analysis supported by multivariate statistical analysis

Rojek

Wesołowski

2016

J Therm Anal Calorim

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Application of thermogravimetry (TG) alone to study compatibility/incompatibility of active pharmaceutical ingredients (APIs) with excipients yields to misleading results due to overlapping of the thermal stages in the course of decomposition of both ingredients and their pharmaceutical mixtures. Hence, the purpose of this study was to assess the usefulness of multivariate statistical analysis as a supporting tool for interpretation of the TG traces during assessing compatibility of hydrocortisone as an API with selected excipients (mannitol, starch, lactose, methylcellulose, b-cyclodextrin, meglumine, chitosan, magnesium stearate and polyvinylpyrrolidone). The results show that two multivariate techniques, principal component analysis (PCA) and cluster analysis (CA), can be successfully used for interpretation of TG traces, while the TG is used alone as a screening technique to assess compatibility. The results obtained by using TG analysis, supported by PCA and CA, were approved by those of differential scanning calorimetry, infrared spectroscopy and X-ray powder diffraction. Incompatibilities were only found in mixtures of hydrocortisone with magnesium stearate and b-cyclodextrin.

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Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Compatibility studies of hydrocortisone with excipients using thermogravimetric analysis supported by multivariate statistical analysis

Rojek

Wesołowski

2016

J Therm Anal Calorim

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“…Microcrystalline cellulose is widely used in pharmaceutical formulations as a binder/diluent; its compatibility has been studied in several solid formulations (Bazzo et al, 2005;Ceschel et al, 2003;Stulzer et al, 2008). Magnesium stearate is employed as a lubricant; it is incompatible with several drugs (Daniel et al, 2013;Tita et al, 2011;Handbook of Pharmaceutical Excipients, 2006) but is compatible with others (Verma et al, 2004;2005).…”

Section: Stability and Compatibility Assaymentioning

confidence: 99%

“…Although excipients are often considered inert, it is known that they can interact with APIs, changing their stability, absorption and bioavailability. Therefore, an effective pharmaceutical formulation depends on the selection of suitable excipients (Mura et al, 2005;Stulzer et al, 2008). To investigate the compatibility of the components of a formulation, techniques such as X-ray diffraction, infrared spectroscopy, high performance liquid chromatography (HPLC) and thermal analysis (especially differential scanning calorimetry (DSC)) are used (Almeida et al, 2010;Julio et al, 2012;Slavio et al, 2009;Verma et al, 2004).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Compatibility and stability of valsartan in a solid pharmaceutical formulation

Julio

Zâmara

Garcia

et al. 2013

Braz. J. Pharm. Sci.

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Valsartan (VAL) is a highly selective blocker of the angiotensin II receptor that has been widely used in the treatment of hypertension. Active pharmaceutical ingredient compatibility with excipients (crospovidone, hypromellose, magnesium stearate, microcrystalline cellulose and titanium dioxide) is usually evaluated in solid pharmaceutical development. Compatibility and stability can be evaluated by liquid chromatography. Studies were performed using binary mixtures of 1:1 (w/w) VAL/excipient; samples were stored under accelerated stability test conditions (40 °C at 75% relative humidity). The results indicate that VAL is incompatible with crospovidone and hypromellose, which reduced the VAL content and gave rise to new peaks in the chromatogram due to degradation products. Valsartana (VAL) é um bloqueador altamente seletivo do receptor da angiotensina II, que tem sido amplamente utilizado para o tratamento da hipertensão. Testes de compatibilidade com excipientes usualmente empregados em formulações sólidas são utilizados no desenvolvimento de formulações sólidas. Neste trabalho, realizaram-se testes utilizando misturas binárias na proporção 1:1 (m/m) de VAL/excipiente e as amostras foram armazenadas em condições de estabilidade acelerada (40 °C em 75% de umidade relativa). Os resultados obtidos indicam a incompatibilidade de VAL com crospovidona e hipromelose, através da redução do teor de VAL e a presença de novos picos no cromatograma provenientes de produtos de degradação.Unitermos: Valsartana/compatibilidade. Valtasan/estabilidade. Hipertensão/tratamento. Calorimetria Exploratória Diferencial/análise de fármacos. Cromatografia líquida de alto desempenho/análise quantitativa.

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“…Dentre as técnicas analíticas utilizadas para determinar o polimorfismo destaca-se em importância a análise térmica, por meio de DSC, TG e DTA. 62,63 Algumas substâncias existem sob diferentes formas cristalinas, o que é chamado de polimorfismo, e que diferem em propriedades físico-químicas. O polimorfismo também pode incluir produtos solvatados ou hidratados (pseudopolimorfos) e a forma amorfa.…”

Section: Relevânciaunclassified

“…Este fenômeno pode levar a alterações nos produtos farmacêuticos no que se refere a parâmetros de pureza, estabilidade, qualidade ou eficiên-cia e biodisponibilidade do produto farmacêutico, o que acarreta o comprometimento do efeito in vivo. [63][64][65][66] Polimorfos diferentes variam quanto às suas propriedades físicas e químicas, como a dissolução e a estabilidade do estado sólido, assim como quanto ao seu comportamento tecnológico no que diz respeito, em alguns casos, ao fluxo do pó e à compatibilidade durante a compressão. Sob condições de temperatura e pressão definidas, apenas uma das possíveis formas polimórficas de uma substância pura é estável, sendo as outras formas denominadas metastáveis, formas que se transformam, a diferentes velocidades, na forma estável.…”

Section: Relevânciaunclassified

Análise térmica aplicada a fármacos e formulações farmacêuticas na indústria farmacêutica

Oliveira¹,

Yoshida²,

Gomes³

2011

Quím. Nova

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Recebido em 16/10/10; aceito em 11/2/11; publicado na web em 15/4/11 THERMAL ANALYSIS APPLIED TO DRUGS AND PHARMACEUTICAL FORMULATIONS IN PHARMACEUTICAL INDUSTRY. Several matters of the pharmaceutical demonstrate the great importance of thermal analysis application, especially TG and DSC for the pharmaceutical industry future, namely: characterization of the drugs with the thermal events definition, in studies of drug purity, in the polymorphs identification, in compatibility studies of solid dosage pharmaceutical formulations, in drugs and pharmaceutical formulations thermal stability, and in determination of shelf life for isothermal degradation kinetics by extrapolation using the Arrhenius equation. Thus, the test results obtained from thermal analysis are directly related to the quality of a pharmaceutical product, whether the stability or bioavailability of the pharmaceutical product.Keywords: thermal analysis; pharmaceutical industry; characterization. INTRODUÇÃOVários estudos relacionados à aplicação da termogravimetria (TG) e calorimetria exploratória diferencial (DSC) na caracterização, avaliação de pureza, compatibilidade de formulação farmacêutica, identificação de polimorfismo, estabilidade e decomposição térmica de fármacos e medicamentos encontram-se descritos na literatura. A TG é utilizada para medir a variação de massa em função da temperatura em uma atmosfera controlada sob um programa de aquecimento. Para fins farmacêuticos, seu uso é descrito na caracterização, determinação de pureza e de umidade, identificação de pseudopolimorfismo, na avaliação da estabilidade de fármacos e medicamentos e em estudos de cinética de degradação. A DSC é utilizada para medir a diferença de fluxo de calor entre uma substância e um material de referência em função de um programa de aquecimento ou resfriamento. Na área farmacêutica é utilizada na caracterização térmica e determinação da pureza de fármacos, estudos de compatibilidade entre os constituintes da formulação e identificação de polimorfismo com determinação das entalpias de cada forma cristalina.Recentemente, muitos trabalhos em análise térmica têm sido publicados na área aplicada à indústria farmacêutica. Desta forma, as indústrias brasileiras estão, cada vez mais, demonstrando o interesse neste âmbito. Os artigos publicados demonstram que os dados obtidos por análise térmica estão diretamente relacionados com a qualidade final de um produto farmacêutico, seja quanto à eficácia terapêutica do medicamento ou à estabilidade do mesmo ao longo do prazo de validade. Além disso, muitos órgãos regulamentadores de insumos e produtos farmacêuticos já descrevem a importância da análise térmica e dos parâmetros de qualidade dela provenientes. 1-7 APLICAÇÕESA Farmacopeia Japonesa, JP XIV, foi a primeira a descrever os métodos de análise térmica, mas sem nenhuma exigência em monografias. 6 A TG foi descrita apenas como um método alternativo para o teste de perda por dessecação em matérias-primas e ainda foi citada como suporte para aplicações do tipo estudo de purez...

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Compatibility studies between captopril and pharmaceutical excipients used in tablets formulations

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Compatibility studies of hydrocortisone with excipients using thermogravimetric analysis supported by multivariate statistical analysis

Compatibility studies of hydrocortisone with excipients using thermogravimetric analysis supported by multivariate statistical analysis

Compatibility and stability of valsartan in a solid pharmaceutical formulation

Análise térmica aplicada a fármacos e formulações farmacêuticas na indústria farmacêutica

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