Bronchodilator activity of Mikania glomerata Sprengel on human bronchi and guinea-pig trachea

Abstract

The effects of aqueous extracts and hydro-alcoholic extract (HAE), and of a dichloromethane fraction (MG1) obtained from the HAE of Mikania glomerata leaves on isolated respiratory and vascular smooth muscle have been investigated. Aqueousextracts and HAE induced a significant inhibition on the histamine contractions on the isolated guinea-pig trachea. HAE extract induced a concentration-dependent relaxation on guinea-pig trachea pre-contracted with histamine (IC50 0.34 (0.29-0.39) mg mL(-1)), acetylcholine (IC50 0.72 (0.67-0.77) mg mL(-1)) or K+ (IC50 1.41 (1.18-1.64) mg mL(-1)) and on isolated human bronchi precontracted with K+ (IC50 0.34 (0.26-0.42) mg mL(-1)). The dichloromethane fraction induced a concentration dependent relaxation in guinea-pig trachea precontracted with K+ (IC50 0.017 (0.012-0.022) mg mL(-1)). The dichloromethane fraction had also a small vasodilator effect on the isolated mesenteric vascular bed and on the isolated rat aorta, and a significant reduction of the oedema induced by subplantar injections of Bothropsjararaca venom in mice. When tested on plasmid DNA, MG1 did not damage the DNA. Chromatographic analysis showed the presence of 11.4% w/w coumarin in MG1. The results supported the indication of M. glomerata products for the treatment of respiratory diseases where bronchoconstriction is present.

Chromatographical profiles of fluid extracts and tinctures obtained from Mikania glomerata Sprengel sterilized by gamma ray irradiation

“…It is largely used in Brazil to treat asthma and bronquitis due to its content in coumarin, the main constituent of this plant (Oliveira et al, 1993;De Moura et al, 2002). This substance is responsible, at least in part, for the smooth muscle relaxing properties of the extracts of this plant.…”

Mikania glomerata Spreng. e M. laevigata Sch. Bip. ex Baker, Asteraceae: estudos agronômicos, genéticos, morfoanatômicos, químicos, farmacológicos, toxicológicos e uso nos programas de fitoterapia do Brasil

“…Nessa mesma espécie, em ensaios com extratos aquoso e hidroalcoólico utilizando modelos de traquéia de cobaia e brônquio humano isolados verificouse que o efeito relaxante sobre a musculatura lisa do trato respiratório pode estar relacionado ao bloqueio dos canais de cálcio, sendo que a presença de cumarina nos extratos não interferiu nos resultados (Moura et al, 2002). Em ensaios farmacológicos in vivo e in vitro realizados com o extrato hidroalcoólico e uma solução padrão de cumarina, ambos demonstraram efeitos espasmolítico, antiedematogênico e broncodilatador.…”

“…Bras. IV, 2005. Tricoma glandular peltado e tricoma glandular unisseriado, com variável número de células na base e com célula terminal esférica ou espatulada são encontrados em depressão na epiderme, sendo este em maior frequência Lucas, 1942;Oliveira et al, 1984Oliveira et al, , 1985aOliveira et al, , 1993Oliveira et al, , 1994Vilegas et al, 1997;Veneziani et al, 1999;Fierro et al, 1999;Magalhães, 2000;Franchi, 2000;Cabral et al, 2001;Moura et al, 2002;Lima & Biasi, 2002;Castro, 2002;Yatsuda et al, 2005Costa et al, 2008;Silva et al, 2008. Cumarina; diidrocumarina; ácido o-cumárico Oliveira et al, 1984Oliveira et al, , 1994Biguetti, 1999;Magalhães, 2000;Lima & Biasi, 2002;Biavatti et al, 2004;Bighetti et al, 2005;Yatsuda et al, 2005;Santos et al, 2006;Graça et al, 2007b. Oliveira et al, 1984Oliveira et al, , 1985aOliveira et al, , 1993Oliveira et al, , 1994Oliveira et al, , 1999Vilegas et al, 1997;Veneziani et al, 1999;Fierro et al, 1999;Moura et al, 2002;Amaral et al, 2003;Yatsuda et al, 2005.…”

“…8,11-octadecadienóico;octadecanóico;9,12,15-octadecatrienóico;ácido 9,12-octadecadienóico;10,13-octadecadienóico;2-acetil-transcinâmico;1-etoxi-1-feniletanol;4-hidroxi-3,5-dimetoxibenzaldeído;siringaldeído, etil-hexadecanoato;fitol;etil linoleato Veneziani et al, 1999;Fierro et al, 1999;Franchi, 2000;Moura et al, 2002;Amaral et al, 2003;Yatsuda et al, 2005.…”

Substâncias de origem vegetal potencialmente úteis na terapia da asma

“…A partição deste extrato com diclorometano forneceu uma fração orgânica muito mais ativa do que o extrato, da qual se isolou uma cumarina simples (Moura et al, 2002).…”