Avanços Químicos No Planejamento E Desenvolvimento De Derivados Do Paracetamol

Abstract

CHEMICAL ADVANCES ON DESIGN AND DEVELOPMENT OF PARACETAMOL DERIVATIVES. Acetaminophen or paracetamol is a widely used analgesic and antipyretic drug and appears to be safe if used at normal therapeutic doses, but in large doses produce liver and / or kidney damage in humans and experimental animals. Prostaglandin endoperoxide synthase (PGES) and cytochrome P-450 are the key enzymes in humans as they are responsible for the analgesic and toxicity effects of paracetamol, respectively. At present, the development of new derivatives still has few impacts on clinical applications of safe compounds. Thus, in this work are discussed, a series of approaches on the design and development of acetaminophen derivatives. Some efforts were realized in our own research group.

Perigo da automedicação irresponsável do Paracetamol: uma revisão de literatura

“…Tabela que contem os artigos selecionados após todos os critérios de seleção Alvarez et al, 2021;Alves et al, 2021;Bachur et al, 2017;Brayner et al, 2018;Borges et al, 2018;Caires et al, 2018;Cardoso et al, 2018;Caparrotta et al, 2018;Farias et al, 2021;Freitas et (Nascimento, 2019).…”

“…No entanto, após overdose ou quando o sistema microssomal P-450 é aumentado (indução enzimática), os níveis de GSH hepático são mais amplamente reduzidos e podem não compensar o aumento da produção de N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI). Isso foi demonstrado pela associação direta da depleção mitocondrial de GSH com hepatotoxicidade (Borges 2018).…”

Síntese e aplicação de hexacianoferrato de zinco e seus nanocompósitos à base de nanoestruturas de carbono na degradação de contaminantes emergentes

“…14 Sua estrutura apresenta duas substituições no anel benzênico, nas posições 1 e 4 (Figura 1), com massa molecular de 151,163 g mol -1 e solubilidade em água de 12,75 mg mL -1 (20 °C), sendo estável a temperatura, luz e umidade. 15 Apresenta valor de pH entre 5,3 e 6,5 em solução aquosa . O valor de pKa varia entre 9,0 e 9,5 classificando-se como um ácido fraco.…”

A presença de fármacos e cafeína em água superficial e destinada ao consumo humano

“…Cte. de Henry (atm -cu m/mol) 1,50 x 10 -7 GUEDES, 2017 A ação deste composto, embora não totalmente compreendida, deve-se ao bloqueio da formação e da liberação de prostaglandinas após inibição das cicloxigenases, principalmente no sistema nervoso central (VIEIRA e FRANÇA, 2015;BORGES et al, 2018). Também pode estar conectada a algumas vias serotoninérgicas do sistema nervoso central e inibição da síntese de óxido nítrico (GUEDES, 2017).…”

“…Em cerca de 1 h e meia ele atinge seu pico de concentração no plasma, tem sua meia vida em até 2,5 h e após 24 h já é eliminado completamente. O composto sofre metabolização hepática e cerca de 4% ainda é eliminado pela urina na forma inalterada (FORTUNATO, 2014;BORGES et al, 2018). (ALVES et al, 2016;SOUZA et al, 2019).…”