Avaliação farmacocinética de comprimidos contendo lamivudina e zidovudina em plasma humano

Abstract

Este estudo se propõe a avaliar o perfil farmacocinético de comprimidos contendo lamivudina e zidovudina associados, produzidos pelo Laboratório Farmacêutico do Estado de Pernambuco-LAFEPE. O medicamento foi administrado em 10 voluntários sadios e foram observadas as concentrações plasmáticas dos dois anti-retrovirais durante 12 horas. A partir das concentrações plasmáticas foi possível encontrar os parâmetros farmacocinéticos de ambos os fármacos através de cálculos estatísticos. Os resultados obtidos foram comparados com aqueles resultantes de experimentos realizados por outros autores descritos neste trabalho, em que se verificou não haver diferenças significativas entre os valores encontrados e os descritos na literatura e que o fato dos anti-retrovirais estarem associados na mesma formulação não modificou o perfil cinético de nenhuma das substâncias.

Morphological alterations and growth inhibition of Leishmania (L.)amazonensis promastigotes exposed to zidovudine (AZT)

“…As the mean life of AZT in serum is of 1.5 h (Nascimento et al 2004), the inhibitory activity of this drug only on the first 24 h of exposition may be explained due to the drug's phosphorilation by the parasite. Saraiva et al (2005) report that stationary phase promastigotes present body dimensions of 8.68×1.2-1.5 μm which is in accordance to the morphometry of promastigotes from our control groups.…”

Biowaiver Monographs for Immediate-Release Solid Oral Dosage Forms: Zidovudine (Azidothymidine)

“…This drug is chemically defined as ‐[(2R,4S,5S)‐ 4‐azido‐5‐(hydroxymethyl) oxolan‐2‐yl]‐5‐methyl‐pyrimidine‐2,4‐dione, with the molecular formula C 10 H 13 N 5 O 4 and a molecular weight of 267.25 g/mol. Chemically, the molecule is represented by an erythroisomeric moiety (3′‐azido‐3′‐deoxythymidine) as shown in Figure 1 9…”

Desenvolvimento e caracterização de nanopartículas de poli (n-butil cianoacrilato) contendo a associação lamivudina e zidovudina

“…A zidovudina é um análogo sintético da timidina, também conhecida como 3´azido-2´,3´-dideoxitimidina; azidotimidina ou AZT, e é altamente utilizada no tratamento da AIDS. A administração mais comum do fármaco é através da via oral, porém apresenta meia-vida muito curta, de aproximadamente 1 h, e baixa biodisponibilidade oral, em torno de 60% (NASCIMENTO, et al, 2004, SERRA, et al, 2008, SINGH et al, 2010 o que acarreta altas doses e alta frequência posológica.…”

“…A lamivudina, 3TC ou 2',3'-didesoxinucleosídeo, é um análogo sintético da citidina e é utilizada no tratamento da AIDS combinada à zidovudina (ERON, et al, 1995, MONTEIRO et al, 2006. É administrada por via oral na forma de comprimidos ou soluções, apresenta biodisponibilidade em torno de 82%, podendo variar em cada paciente e apresenta menor toxicidade celular do que a zidovudina (NASCIMENTO, et al, 2004, DEZANI, 2010.…”

“…Além de possuir meia vida muito curta e sofrer extenso metabolismo de primeira passagem, o uso prolongado deste medicamento pode ocasionar o aparecimento de efeitos tóxicos, como leucopenia, neutropenia e anemia, esta tornase significativa normalmente após 4 a 6 semanas, rápida resistência viral e consequente falha na terapêutica. A dose usual da zidovudina é de 300 mg duas vezes ao dia (NASCIMENTO et al, 2004;TABORIANSKI, 2003;ARAUJO, 2003).…”