A Promising Ultra-Small Unilamellar Carrier System for Enhanced Skin Delivery of α-Mangostin as an Anti-Age-Spot Serum

Abstract

If it can be effectively delivered to its site of action, α-mangostin has potential in development of novel cosmeceuticals due to its melanogenesis-blocking activity. The aim of this study was to develop an ultra-small unilamellar carrier system for α-mangostin and to evaluate its effect as an anti-age-spot serum on humans in vivo. The ultra-small unilamellar carrier bases were optimized using a 25 factorial design, with five factors (virgin coconut oil, soy lecithin, Tween 80, and stirring duration and speed) and two levels (low and high); response of droplet size was analyzed using Design Expert 12®. The anti-spot examination was conducted via capturing digital images of the human skin after topical application of an α-mangostin-loaded ultra-small unilamellar carrier at night for two consecutive weeks. The results thereof were analyzed using Motic Live Imaging 3.0 and a standard red, green, and blue score. The optimized serum formula was confirmed with a composition of 2.3% virgin coconut oil, 1% lecithin, and 28.3% Tween 80 (polysorbate 80) at a stirring speed of 1500 revolutions per minute for 15 min. Incorporation of 3% α-mangostin to the optimized base formula produced an ultra-small unilamellar carrier globule size of 16.5 nm, with zeta potential of −25.8 mV and a polydispersion index of 0.445. Physical characterization of an α-mangostin-loaded ultra-small unilamellar carrier comprised 90.94% transmittance, a pH value of 6.5, a viscosity of 38 cP, specific gravity of 1.042 g/mL and 72.46% entrapment efficiency. A transmission electron microscope confirmed spherical nanosized droplets in the system. Topical application of an α-mangostin-loaded ultra-small unilamellar carrier at night for 2 consecutive weeks demonstrated anti-age-spot activity shown through a significant reduction in intensity and area of spots in human volunteers (p < 0.05).

Nanotope™ sebagai Sistem penghantaran Cosmeceutical untuk Meningkatkan Intensitas Efek pada Kulit

“…Sistem penghantaran berukuran nano seperti Nanotope TM menjadi solusi terbaik untuk mengenkapsulasi bahan aktif, dengan diameter ukuran globul yang lebih kecil (0-40 nm) dari ukuran pori-pori kulit sangat memungkinkan bahan aktif untuk menembus stratum corneum untuk sampai ke target. Telah dilaporkan oleh Chairunisa (2022) yang memformulasikan Nanotope ™ dalam sediaan serum kosmetik dari senyawa aktif α-mangostin dengan ukuran globul 16,5 nm menunjukkan aktivitas anti flek yang signifikan pada wajah subjek uji secara bermakna dibandingkan sediaan komersial. Evaluasi sediaan Nanotope™ meliputi pemeriksaan organoleptis, pH, kestablian dengan siklus freeze and thaw, viskositas, bobot jenis, persen transmittan, ukuran partikel, polidispersi indeks, zeta potensial, morfologi vesikel, dan efisiensi penjerapan.…”

“…Dalam Nanotope ™ , fase terdispersi dikelilingi oleh satu lapisan fosfatidilkolin (surfaktan) yang distabilkan oleh kosurfaktan dalam media pendispersi. Ukuran globul yang kecil dihasilkan dari rasio terbaik fase minyak, surfaktan, kosurfaktan dan fase air; rasio diperoleh dari prosedur optimasi (Chairunisa et al, 2022).…”

“…Surfaktan merupakan komponen penting pada formulasi Nanotope™. Surfaktan yang sering digunakan adalah fosfolipid seperti lesitin kedelai (Chairunisa et al, 2022). Sediaan yang menggunakan lesitin kedelai memiliki sifat fisikokimia dan stabilitas yang baik pada komposisi penyusun yang optimal.…”

“…Fase minyak berpengaruh terhadap kemampuan untuk berinteraksi dengan gugus lipofil pada ekor surfaktan. Fase minyak yang sering digunakan adalah minyak yang kaya dengan asam lemak rantai pendek seperti minyak zaitun (olive oil) dan minyak kelapa (virgin coconut oil) yang memiliki efek menghindrasi dan memberikan nutrisi untuk kulit (Chairunisa et al, 2022).…”

“…Pembuatan basis Nanotope™ diawali dengan melakukan optimasi basis menggunakan rancangan percobaan dengan memvariasikan beberapa variabel kritis misalnya perbandingan antara lesitin dan kosurfaktan, suhu pencampuran, lama pengadukan, dan kecepatan pengadukan untuk terbentuknya vesikel monolayer. Hasil dianalisis menggunakan perangkat lunak Design Expert® untuk mengetahui variabel yang paling berpengaruh dan komposisi basis optimal (Chairunisa et al, 2022).…”