Introdução: A demanda relacionada a atendimentos dermatológicos vem ganhando grande proporção nos últimos anos. Crescimento ocasionado pelas diversas disfunções que podem comprometer a saúde da pele. O melasma é uma hiperpigmentação crônica da pele, causada por uma desregulação nos melanócitos e que leva ao acúmulo localizado de melanina. O ácido tranexâmico (AT) faz parte do tratamento de primeira linha. Objetivo: Descrever com base na literatura, a utilização do ácido tranexâmico e a sua eficácia no tratamento de melasma. Método: Para o desenvolvimento do presente trabalho, foram utilizados dados dos últimos cinco anos, pesquisados nos bancos de dados Pubmed, Google Acadêmico, LILACS e Scielo. Resultado: Os artigos mostraram melhoras significativas do efeito causado pelo melasma em todas as vias de administração apresentadas, oferecendo segurança e efeitos colaterais mínimos, podendo destacar o AT como uma alternativa de tratamento. Conclusão: Os dados demonstram a eficácia do ácido tranexâmico, que promove a diminuição da pigmentação epidérmica, trazendo benefícios e melhorando as condições emocionais dos pacientes portadores de melasma.