Esquizofrenia: quarenta anos da hipótese dopaminérgica sob a ótica da Química Medicinal

Menegatti, Ricardo; Fraga, Carlos A. M.; Barreiro, Eliezer J.; Lima, Vera Lucia Eifler; Rates, Stela Maris Kuze; Costa, Teresa Dalla

doi:10.1590/s0100-40422004000300015

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“…PMZ also has the ability to prolong sleep induced by barbiturates, and its use is therapeutically useful in clinical anaesthesia [14]. However, it can cause adverse effects in humans, such as changes in the endocrine system and cardiac abnormalities.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Electroanalytical Performance of (SiPy⁺Cl⁻/CuTsPc)₅ LbL Film for Detecting Promethazine Hydrochloride

et al. 2011

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A (SiPy+ Cl À /CuTsPc) 5 layer-by-layer film was employed for the electroanalytical determination of promethazine hydrochloride in BR buffer pH 5.0 with peaks at 0.48 and 0.79 V. After optimisation of the square-wave parameters (f = 100 s À1, a = 40 mV and DE s = 2 mV), the peak at 0.79 V was used for quantification and a detection limit of 8.71 10 À9 mol L À1 and a quantification limit of 9.31 10 À8 were calculated. The applicability of this procedure was tested on commercial formulations of promethazine hydrochloride by observing the stability, specificity, recovery and precision of the procedure in complex samples, without any preliminary treatment.

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Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Electroanalytical Performance of (SiPy⁺Cl⁻/CuTsPc)₅ LbL Film for Detecting Promethazine Hydrochloride

et al. 2011

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“…Esta é uma característica resultante da deficiência eletrônica, do elevado rendimento quântico de fotoluminescência e da estabilidade química do grupo 1,3,4-oxadiazol, já relatada na literatura. 50,51 Por fim, para elucidar a estrutura do produto sintetizado foram realizadas análises dos espectros de RMN de 1 H, 13 C e Dept-135 (Figuras 2S, 3S e 4S), as quais confirmaram o sucesso da metodologia empregada para a síntese do composto heterocíclico 1,3,4-oxadiazol (4) utilizando aparelho de micro-ondas doméstico.…”

Section: Resultsunclassified

“…12 O grande interesse da indústria farmacêutica nestes compostos é resultado das diversas atividades biológicas que lhes são atribuídas, de modo que aproximadamente 62% dos fármacos empregados na terapêutica possuem heterociclos, bem como da diversidade estrutural que podem apresentar e de sua origem, a qual pode ser uma fonte natural ou sintética. [13][14][15][16] Os oxadiazóis constituem uma classe importante de compostos heterocíclicos que contém um átomo de oxigênio e dois átomos de nitrogênio em um anel de cinco membros, com fórmula geral C 2 H 2 ON 2 .…”

Section: Heterociclos 134-oxadiazolunclassified

“…Os espectros de RMN de 1 H foram registrados sob 400 MHz em solvente deuterado (CDCl 3 ) utilizando um espectrômetro (Bruker ® , modelo Ascend-400 MHz) e os deslocamentos químicos (δ) estão em partes por milhão (ppm) em relação ao padrão interno tetrametilsilano (TMS). Já os espectros de RMN de 13 C e Dept-135 foram registrados de forma similar ao anterior, estando o espectrômetro operando na frequência de100 MHz.…”

Section: Figura 2 Esquema Reacional Para a Obtenção Do 2-fenil-5-(4punclassified

“…As imagens de CCD realizadas bem como os espectros de RMN de 1 H, 13 C e Dept-135 do composto heterocíclico sintetizado neste trabalho estão disponíveis em http://quimicanova.sbq.org.br, na forma de arquivo PDF, com acesso livre.…”

Section: Materials Suplementarunclassified

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Abordagem Didática Para O Desenvolvimento De Moléculas Bioativas: Regra Dos Cinco De Lipinski E Preparação De Heterociclo 1,3,4-Oxadiazol Em Forno De Micro-Ondas Doméstico

Santos¹,

Gonsalves²,

Araújo³

2017

Quim. Nova

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. In Brazil, the development of new chemical entities (NEQ) is still limited to small advances in the academic and public research sectors, the authors understand that this is a sector of the pharmaceutical industry that needs encouragement. Accepting that education transforms society, educate students in the development of bioactive molecules, it's a way to stimulate the national pharmaceutical industry to invest in the sector. Thus, this work brings a didactic sequence, applicable in undergraduate courses, which exemplifies some stages of development of the NEQ through its rational planning. The synthesis of a 1,3,4-oxadiazole heterocycle was planned and its potentiality assessed through the Lipinski's Rule of Five (RO5), using the ChemSpider ® database. Once in accordance with RO5, the heterocycle was prepared using a simple and accessible methodology, using microwaves for domestic use as heating source. The 2-phenyl-5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-oxadiazole was synthesized by oxidative cyclization of acylhydrazone and an overall yield of 90%. So was possible to demonstrate in a practical way some steps for the development of a substance with potential biological activity and thus to attract greater interest of undergraduate students by this follow-up of the Medicinal Chemistry. INTRODUÇÃODo ponto de vista econômico, as inovações podem se tornar o diferencial para a competitividade de empresas e países. Dentro deste cenário, a indústria farmacêutica é uma das mais lucrativas em razão da busca constante por produtos inovadores. Existem quatro estágios tecnológicos na indústria farmacêutica, sendo estes: Estágio I -Pesquisa e Desenvolvimento (P&D); Estágio II -Produção de Farmoquímicos; Estágio III -Produção de Especialidades Farmacêuticas; e Estágio IV -Marketing e Comercialização das Especialidades Farmacêuticas. A descoberta de novas moléculas com potencial terapêutico (novas entidades quí-micas -NEQ) faz parte do Estágio Tecnológico I, uma atividade que compreende a pesquisa básica de screening, o desenho molecular e os estudos farmacológicos. 1No Brasil, tanto as indústrias nacionais quanto as subsidiárias de multinacionais atuam apenas nos Estágios Tecnológicos III e IV, ou seja, há formulação de medicamentos e comercialização, contudo, praticamente quase a totalidade das matérias-primas deve ser importada. Embora o país possua uma indústria de medicamentos bastante desenvolvida, sua capacidade tecnológica para gerar inovações ainda não é satisfatória, ficando as atividades de P&D basicamente restritas a setores acadêmicos e públicos de pesquisa. 1 A Química Medicinal é uma área de estudo que visa o desenvolvimento de novos fármacos, e assim, fornece meios para a obtenção de NEQ. A síntese orgânica colabora com este processo promovendo a obtenção das moléculas propostas. A formação de recursos humanos capacitados para o desenvolvimento de NEQ é uma maneira de colaborar com o setor nacional de P&D de fármacos, área considerada estratégica do ponto de vista social, econômico e político. Considerando que, de 70 a 8...

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Electrospray ionization mass and tandem mass spectra of a series of N‐pyrazolylmethyl and N‐triazolylmethyl N‐phenylpiperazines: new dopaminergic ligands with potential antipsychotic properties

et al. 2005

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Recently, two analogous series of N-pyrazolylmethyl and N-triazolylmethyl N-phenylpiperazines have been prepared and found to be potential antipsychotic drugs acting as new selective ligands of the dopamine D2 receptor. Herein we report a systematic study of their high-resolution electrospray ionization mass and tandem mass spectra in which the main dissociation routes of their protonated molecules are determined and rationalized. The ESI-MS/MS data is very characteristic for both series allowing straightforward isomeric differentiation. A single and dominant fragment ion for the pyrazole series and four major fragment ions for the triazole series are useful for selective reaction MS monitoring of these potential drugs in biological fluids.

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Esquizofrenia: quarenta anos da hipótese dopaminérgica sob a ótica da Química Medicinal

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Abordagem Didática Para O Desenvolvimento De Moléculas Bioativas: Regra Dos Cinco De Lipinski E Preparação De Heterociclo 1,3,4-Oxadiazol Em Forno De Micro-Ondas Doméstico

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