Compostos de platina em quimioterapia do câncer

Fontes, Ana Paula Soares; Almeida, Sérgio Gama de

doi:10.1590/s0100-40421997000400010

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“…Acredita-se que muitos dos efeitos adversos observados, principalmente nefrotoxicidade, estejam relacionados com a ocorrên-cia de ligação do complexo de platina com proteínas e peptídeos, como a glutationa, e a conseqüente acumulação destes adutos no organismo 5 . Sabe-se também que o mecanismo de ação de compostos de platina, em geral, envolve a interação destes com o DNA, configurando-se uma lesão em nível molecular 6,7 . A preparação de novos complexos de platina tem sido direcionada para o desenvolvimento de compostos mais eficazes e menos tóxicos.…”

Section: Introductionunclassified

Síntese e caracterização de novos complexos de platina (II) com ligantes derivados do furano e nitrofurano

Guerra¹,

Fontes²,

Almeida³

et al. 2005

Quím. Nova

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Recebido em 15/7/04; aceito em 24/2/05; publicado na web em 30/6/05 SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF NEW PLATINUM (II) COMPLEXES CONTAINING FURAN AND NITROFURAN DERIVED LIGANDS. Platinum (II) complexes, for example, cisplatin and carboplatin, have been used as chemotherapeutic agents for the treatment of various types of cancer. Several other complexes of this metallic ion are also under clinical evaluation. This work describes the synthesis of five new platinum (II) complexes having furan and 5-nitrofuran derivatives and chloride as ligands. The compounds were characterized by NMR, IR and elemental analysis.Keywords: platinum (II) complexes; furan; nitrofuran. INTRODUÇÃOA quimioterapia do câncer utiliza-se tanto de compostos orgâ-nicos (como por ex., taxol) quanto de compostos inorgânicos (por ex., cisplatina e carboplatina, Figura 1), que podem ser administrados sozinhos ou em associação com outras drogas.Há algumas décadas, a cisplatina, cis-diaminodicloroplatina(II), vem sendo usada no tratamento de vários tipos de neoplasias, como de pulmão, cabeça, esôfago, estômago, linfomas, melanoma, osteossarcoma, de mama e cérvix 1 . Por ex., em combinação com bleomicina e vimblastina, a cisplatina promove a cura em 80% dos casos de câncer testicular e, em combinação com paclitaxel, prolonga o tempo de vida de pacientes com câncer ovariano em está-gio avançado 2 . A utilização da cisplatina, entretanto, apresenta alguns pontos negativos, como aparecimento de resistência celular, pouca solubilidade em água e efeitos colaterais graves, como nefrotoxicidade, neurotoxicidade, ototoxicidade e toxicidade gastrointestinal 3,4 . Acredita-se que muitos dos efeitos adversos observados, principalmente nefrotoxicidade, estejam relacionados com a ocorrên-cia de ligação do complexo de platina com proteínas e peptídeos, como a glutationa, e a conseqüente acumulação destes adutos no organismo 5 . Sabe-se também que o mecanismo de ação de compostos de platina, em geral, envolve a interação destes com o DNA, configurando-se uma lesão em nível molecular 6,7 . A preparação de novos complexos de platina tem sido direcionada para o desenvolvimento de compostos mais eficazes e menos tóxicos. Desta maneira, cerca de 3000 complexos já foram sintetizados e testados, mas somente três outros são usados hoje: a carboplatina, a oxaloplatina e a nedaplatina 2 . As pesquisas nesta área continuam, não só no sentido de se obter um análogo que apresente menos efeitos colaterais, mas que também exiba um espectro de atividade maior, principalmente no que diz respeito às células resistentes à cisplatina.Neste trabalho discute-se a síntese e caracterização de novos complexos de platina(II) com ligantes derivados do furano e do 5-nitrofurano que representam diferentes classes de compostos quí-micos, como hidrazonas, hidrazidas, oximas, semicarbazonas e aminas. Nosso grupo de pesquisa publicou recentemente trabalho envolvendo a preparação de complexos de cobre (II) com dois destes derivados 8 . Estes ligantes apresentam atividade biológica ou pertencem à um...

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Section: Introductionunclassified

Síntese e caracterização de novos complexos de platina (II) com ligantes derivados do furano e nitrofurano

Guerra¹,

Fontes²,

Almeida³

et al. 2005

Quím. Nova

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“…In recent years, extensive efforts have been made to develop third-generation platinum complexes with a broader spectrum of activity, improved clinical effectiveness, lack of cross-resistance to cisplatin, and enhanced water solubility 13 . Since some substituted ethylenediamine platinum complexes have shown antitumor activity against a variety of cell tumors 14,15 , and since aromatic compounds have shown the possibility of intercalation between DNA bases 16 , we sought to synthesize several complexes containing Nbenzylethylenediamine and derivatives as ligands, which are analogs of cisplatin and carboplatin.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Synthesis of platinum complexes from N-benzyl ethylenediamine derivatives

Almeida

César

Felício

et al. 2000

J. Braz. Chem. Soc.

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O ligante N-benziletilenodiamina e derivados foram preparados em bons rendimentos utilizando-se metodologia diferente da descrita na literatura. Espectros de RMN de 1 H e de 13 C foram empregados para a caracterização destes compostos. Nove novos complexos de platina(II) com estes ligantes, análogos da cisplatina e da carboplatina, foram preparados e caracterizados. Testes preliminares in vitro em linhagens celulares de carcinoma bucal humano (células KB) indicam que estes complexos são citotóxicos.N-benzylethylenediamine derivatives have been prepared in good yields using methodology diferent than that described in the literature. 1 H and 13 C NMR spectra were used to characterize those compounds. Nine new platinum(II) complexes, analogs of cisplatin and carboplatin, containing these ligands have been prepared and characterized. Preliminary in vitro tests against buccal human carcinoma cell lines (KB cells) showed that the complexes are cytotoxic.

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“…A caracterização dos complexos preparados foi feita por técnicas usuais de análise como espectroscopia na região do IV, RMN de 1 H, de 13 C e de 195 Pt e, também, por análise elementar.…”

Section: Resultsunclassified

“…6 Diversos complexos de platina(IV) têm sido submetidos a testes clínicos. 1,13 Um dos exemplos mais notáveis é o complexo denominado JM-216 que apresenta grupos acetato nas posições axiais e que gerou grande expectativa por poder vir a ser administrado oralmente. Nos últimos anos tem havido um renovado interesse pelo desenvolvimento deste tipo de complexo como agentes antitumorais.…”

Section: Introductionunclassified