Взаимодействием N-гликозидов индоло[2,3-a]фурано[3,4-c]карбазол-5,7-дионов с гидразингидратом, гидрохлоридом гидроксиламина, формилгидразином получены соответствующие N-6 замещенные гликозиды индолопирролокарбазолов. В качестве углеводных остатков использованы L-арабиноза, D-галактоза, D-ксилоза и D-рибоза. Полученные соединения изучены in vitro и in vivo. Они показали значительную антипролиферативную активность на клетках HCT-116 (IC50 10–6 – 10–7 М) и высокий противоопухолевый эффект на асцитных моделях опухоли Эрлиха и лимфолезкозе Р-388. Увеличение продолжительности жизни животных на первой модели составило от 540 – 495 % до 172 – 132 % и от 80 – 83 % до 120 – 93 % на второй модели.
Использование на стадии получения гликозидов бис(индолил)фуран-2,5-дионов формилиндолилуксусной кислоты в качестве одного из реагентов и диоксана в качестве растворителя позволяет повысить их выход с 5 – 10 до 60 – 63 %, сокращает время проведения реакции с 6 до 2 ч и значительно упрощает выделение продуктов с чистотой, достаточной для использования их на следующей стадии фотохимического окисления в производные фуранокарбазолов. Приведены новые данные по цитотоксической активности синтезированных N-гликозидов индолокарбазолов, охватывающие широкий диапазон клеточных культур и дающие более полное представление об антипролиферативных свойствах синтезированных соединений.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.