На пухлинних лініях клітин епітеліального походження досліджено цитотоксичну дію низки синтезованих авторами глікозидних аналогів 6-азацитидину (6-азаС) у діапазоні концентрацій 1СГ 2-10~6 М. Найвираженіший цитотоксичний ефект зафіксовано на лінії клітин раку молочної залози MCF-7. Серед досліджених сполук найефективнішим виявився ксилофуранозид 6-азацитозину, показник ICso для якого складає 0,63±0,01 мМ, що у 4-7 разів менше (р<0,05), аніж аналогічні показники для інших сполук. Виявлено здатність аналогів 6-азаС модулювати продук тивність системи транскрипції in vitro залежно від структури глікозидного фрагмента і концентрації Ключові слова: б-азацитидин, N 1-глікозиди б-азацитозину, цитотоксичний ефект, клітинні лінії пухлин, безклітинна система транскрипції, Т7 РНК-полімераза.
Спрощеним методом силільної конденсації вперше синтезовано нову серію 5-амінопохідних триазинових нуклеозидів та їхніх фуранідильних аналогів. Первинний скринінг цих сполук у концентрації 10~4 М на клітинних моделях пухлин виявив цитостатичний ефект лише для епоксипохідного 6-азацитидину (6-АС). Модифікація нуклеозиду по екзоаміногрупі аглікону чи заміна його цукрового залишку на тетрагідрофуранове кільце призводять до несподіваного підвищення мітотичної активності у клітинах тестових систем. Виникнення біологічної дії нового типу автори пояснюють взаємодією 5-амінозаміщених триазинових нуклеозидів та їхніх аналогів з клітинними мішенями, відмінними від таких для 6-АС.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.