5-Aminosubstituted triazine nucleosides and their furanidylic analogues: synthesis and primary screening on tumor cell models

Abstract

Спрощеним методом силільної конденсації вперше синтезовано нову серію 5-амінопохідних триазинових нуклеозидів та їхніх фуранідильних аналогів. Первинний скринінг цих сполук у концентрації 10~4 М на клітинних моделях пухлин виявив цитостатичний ефект лише для епоксипохідного 6-азацитидину (6-АС). Модифікація нуклеозиду по екзоаміногрупі аглікону чи заміна його цукрового залишку на тетрагідрофуранове кільце призводять до несподіваного підвищення мітотичної активності у клітинах тестових систем. Виникнення біологічної дії нового типу автори пояснюють взаємодією 5-амінозаміщених триазинових нуклеозидів та їхніх аналогів з клітинними мішенями, відмінними від таких для 6-АС.

New 1,2,4-triazine bearing compounds: molecular modelling, synthesis and biotesting

“…Chemical synthesis. For the synthesis of condensed triazine derivatives 6-bromo-1,2,4-triazin-3,5(2Í,4Í)dione (1), its 2-b-D-triacetylribofuranoside (2) and 2-amino-4(5)-R-benzothiols (3) were used, synthesized according to described earlier techniques [11,12]. Other reagents and solvents were purchased from UkrOrgSynthesis (Ukraine) and "Fluka" (Switzerland).…”