Рязанский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова, ул. Высоковольтная, 9, 390026, г. Рязань, Российская Федерация В исследовании in vivo на кроликах изучено влияние комбинации вилдаглиптина и гликвидона на фоне нормы и экспериментального аллоксан-индуцированного сахар-ного диабета (СД) 2-го типа на функциональную активность гликопротеина-Р (P-gp, ABCB1 белок) и его экспрессию в тканях тощей кишки, печени, почек и гематоэнцефа-лическом барьере. Введение комбинации вилдаглиптна в дозе 5 мг/кг и гликвидона в дозе 10 мг/кг массы тела на фоне нормы в течение 14 дней не приводило к изменениям со стороны гликопротеина-Р. На 5-й день отмены указанной комбинации наблюдалось ингибирование функциональной активности белка-транспортера, без изменения его экспрессии. При комбинированной терапии вилдаглиптином и гликвидоном аллоксан-индуцированного СД 2-го типа наблюдалось полное восстановление, сниженных на фо-не патологии, функциональной активности и экспрессии гликопротеина-Р. На 5-й день отмены терапии вновь имело место ингибирование функциональной активности белка-транспортера и снижение его экспрессии.
Ключевые слова: гликопротеин-Р, сахарный диабет 2-го типа, вилдаглиптин, глик-видон. _____________________________________________________________________________
INFLUENCE OF VILDAGLIPTIN AND GLIQUIDONE COMBINATION ON P-GLYCOPROTEIN FUNCTIONAL ACTIVITY AND EXPRESSION ON THE BACKGROUND OF NORM AND IN EXPERIMENTAL ALLOXAN-INDUCED DIABETES MELLITUS TYPE 2
E.N. Yakusheva, D.S. Titov, A.A. NikiforovRyazan State Medical University named after academician I.P. Pavlov, Vysokovoltnaya str., 9, 390026, Ryazan, Russian FederationIn the in vivo study on rabbits investigated the effect of the vildagliptin and gliquidone combination on the background of norm and experimental alloxan-induced diabetes mellitus (DM) type 2 on the P-glycoprotein (P-gp, ABCB1 protein) functional activity and its expression in the tissues of the jejunum, liver, kidney and the blood-brain barrier. Introduction of combination of vildagliptin at a dose of 5 mg/kg and gliquidone 10 mg/kg body weight on the background of norm for 14 days did not result in P-glycoprotein
In the research on rabbits influence of combined oral contraceptive, "Janine" on the functional activity of the protein efflux transporter P-glycoprotein (Pgp) was studied. Pgp activity was assessed by pharmacokinetic analysis of marker substrate fexofenadine. It was found that administration of the drug "Janine" for 14 and 21 days, resulting in inhibition of Pgp functional activity.
В исследовании in vivo на кроликах изучено влияние гликвидона на функцио-нальную активность белка-транспортера гликопротеина-Р (P-gp, ABCB1 белок). Активность P-gp оценивали по фармакокинетике его маркерного субстрата -фек-софенадина после однократного внутрижелудочного введения. Применение глик-видона в дозе 10 мг/кг массы тела в течение 14 дней приводило к повышению мак-симальной концентрации фексофенадина, периода его полувыведения, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время от нуля до последней точ-ки забора крови, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время от нуля до бесконечности, а также времени удерживания маркерного субстрата и к снижению общего клиренса и коэффициента абсорбции, что свидетельствует об ингибировании функциональной активности белка-транспортера на уровне цело-стного организма.Ключевые слова: гликвидон, гликопротеин-Р, ABCB1 белок.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.