Effect of gliquidone on the ABCB1 protein functional activity in vivo

Abstract

В исследовании in vivo на кроликах изучено влияние гликвидона на функцио-нальную активность белка-транспортера гликопротеина-Р (P-gp, ABCB1 белок). Активность P-gp оценивали по фармакокинетике его маркерного субстрата -фек-софенадина после однократного внутрижелудочного введения. Применение глик-видона в дозе 10 мг/кг массы тела в течение 14 дней приводило к повышению мак-симальной концентрации фексофенадина, периода его полувыведения, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время от нуля до последней точ-ки забора крови, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время от нуля до бесконечности, а также времени удерживания маркерного субстрата и к снижению общего клиренса и коэффициента абсорбции, что свидетельствует об ингибировании функциональной активности белка-транспортера на уровне цело-стного организма.Ключевые слова: гликвидон, гликопротеин-Р, ABCB1 белок.