In this study, in silico approaches are employed to investigate the binding mechanism of peptides derived from cowpea β-vignin and HMG-CoA reductase. With the obtained information, we designed synthetic peptides to evaluate their in vitro enzyme inhibitory activity. In vitro, the total protein extract and <3 kDa fraction, at 5000 µg, support this hypothesis (95% and 90% inhibition of HMG-CoA reductase, respectively). Ile-Ala-Phe, Gln-Gly-Phe, and Gln-Asp-Phe peptides were predicted to bind to the substrate binding site of HMGCR via HMG-CoAR. In silico, it was established that the mechanism of HMG-CoA reductase inhibition largely entailed mimicking the interactions of the decalin ring of simvastatin and via H-bonding; in vitro studies corroborated the predictions, whereby the HMG-CoA reductase activity was decreased by 69%, 77%, and 78%, respectively. Our results suggest that Ile-Ala-Phe, Gln-Gly-Phe, and Gln-Asp-Phe peptides derived from cowpea β-vignin have the potential to lower cholesterol synthesis through a statin-like regulation mechanism.
Adzuki seed β-vignin, a vicilin-like globulin, has proven to exert various health-promoting biological activities, notably in cardiovascular health. A simple scalable enrichment procedure of this protein for further nutritional and functional studies is crucial. In this study, a simplified chromatography-independent protein fractionation procedure has been optimized and described. The electrophoretic analysis showed a high degree of homogeneity of β-vignin isolate. Furthermore, the molecular features of the purified protein were investigated. The adzuki bean β-vignin was found to have a native size of 146 kDa, and the molecular weight determined was consistent with a trimeric structure. These were identified in two main polypeptide chains (masses of 56–54 kDa) that are glycosylated polypeptides with metal binding capacity, and one minor polypeptide chain with a mass 37 kDa, wherein these features are absent. The in vitro analysis showed a high degree of digestibility of the protein (92%) and potential anti-inflammatory capacity. The results lay the basis not only for further investigation of the health-promoting properties of the adzuki bean β-vignin protein, but also for a possible application as nutraceutical molecule.
Introdução: O tratamento dos transtornos mentais no SUS contempla a oferta de cuidados por equipe multiprofissional e a assistência farmacêutica. O decanoato de haloperidol (DH) é uma droga indicada em bula para tratamento de manutenção de pacientes psicóticos crônicos estabilizados que consta na Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (Rename), sendo dispensada em farmácias de unidades de assistência em saúde mental do SUS. Os efeitos colaterais do DH são distonia, rigidez muscular, parkinsonismo, discinesia tardia, sedação, ganho de peso e outros, semelhantes à senilidade. Conhecer as características das prescrições desta droga é considerada uma etapa importante, que pode subsidiar o planejamento das ações de promoção da adesão ao tratamento e verificação da ocorrência de problemas relacionados ao medicamento (PRM). Objetivos: Caracterizar as prescrições atendidas pela farmácia de um centro de saúde mental do SUS em Salvador no tocante ao total de prescrições, vínculo institucional, idade média dos pacientes, sexo, percentual de pacientes acima de 55 anos e número médio de medicamentos por prescrição. Metodologia: As informações foram obtidas a partir da segunda via das prescrições atendidas e retidas pela farmácia nos meses de janeiro e fevereiro de 2019, bem como do prontuário dos pacientes matriculados na unidade. Resultados: Nos meses avaliados foram atendidas pela farmácia 3.749 prescrições, identificando-se a presença de DH em 156 delas (4,16%), dessas 125 (80,13%) são de pessoas cadastradas na unidade, 16 (10,25%) são provenientes de outras instituições da rede SUS e 15 (9,62%) de instituição privada. As prescrições eram majoritariamente de pacientes do sexo masculino (63,46%) e a média da idade da amostra foi de 44 anos, sendo que 39 (25%) das prescrições para pacientes com idade superior a 55 anos, dessas 22 (56,41%) de pacientes da Unidade. As prescrições continham em média 3,8 tipos de drogas, com variação entre 1 e 8 medicamentos. DISCUSSÃO: O elevado percentual de prescrições contendo DH e o maior percentual de prescrições para pacientes do sexo masculino devem ser analisados considerando que a farmácia também atende a pacientes de outros serviços do SUS ou suplementares. A média de idade é semelhante a outros estudos, porém o número médio de medicamentos por prescrição é maior. Um pouco mais da metade (56,41%) das prescrições de pacientes acima de 55 anos é oriunda da Unidade, permite um acompanhamento farmacoterapêutico pelo serviço da farmácia. Conclusão: Considerando que 25% das prescrições atendidas eram de pacientes acima de 55 anos, a polimedicação, os potenciais efeitos colaterais e interações medicamentosas, sugere-se investigar em pesquisas futuras a ocorrência de PRM com o DH. Neste sentido, a oferta do serviço de acompanhamento farmacoterapêutico pela farmácia, integrado à equipe de cuidado faz-se necessário, podendo contribuir para a melhoria na qualidade de vida desses pacientes.
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