Fractionation of an alkaloid extract of Psychotria colorata flowers led to the isolation of six alkaloids, identified by UV, 1D and 2D NMR, and MS as (-)-calycanthine, isocalycanthine, (+)-chimonanthine, hodgkinsine, quadrigemine C, and a new alkaloid (1), whose structure was deduced by X-ray analysis to be (8-8a),(8'-8'a)-tetradehydroisocalycanthine 3a(R), 3'a(R).
Resumo Este estudo objetivou caracterizar o nível de conhecimento dos pacientes em relação aos medicamentos prescritos em serviços odontológicos públicos de Porto Alegre, verificar existência de prescrições verbais e fontes individuais de informação sobre os mesmos. Com delineamento transversal, um questionário era aplicado após consulta em dois serviços de urgência odontológica. Dos 286 entrevistados, 164 (57%) eram do sexo feminino, com média de idade de 35 anos e de renda familiar de 3,5 salários mínimos. Observou-se um índice de aproximadamente 10% de prescrições verbais. Em relação às prescrições escritas (n = 258), 86% dos pacientes sabiam o nome do medicamento, 85% a frequência de doses, 66% a indicação terapêutica e 65% a dose. Apenas 20% e 9% sabiam informar sobre precauções e efeitos adversos, respectivamente. Através do escore utilizado, 55% da amostra apresentou um nível de conhecimento regular, 34% insuficiente e 11% bom. A principal fonte de informação sobre medicamentos foi a bula (40,7%). A maioria dos pacientes apresentou um nível de conhecimento suficiente a respeito das informações principais do tratamento, porém teriam dificuldade de conduzi-lo de forma adequada frente a alguma intercorrência.
To further understand the mechanism of analgesic activity and structural requirements of pyrrolidinoindoline alkaloids identified in Psychotria colorata, we here report the analgesic activity of the trimer hodgkinsine on thermal and chemical models of analgesia. Results show that hodgkinsine produces a dose-dependent naloxone reversible analgesic effect in thermal models of nociception, suggesting that activation of opioid receptors participates in hodgkinsine's mode of action. Hodgkinsine shows a potent dose-dependent analgesic activity against capsaicin-induced pain, indicating the participation of NMDA receptors in hodgkinsine-induced analgesia. Such a dual mechanism of action may be of interest for developing innovative analgesics.
The previously unknown stereoisomers 3, 4, ent-1, and ent-4 of the tris(pyrrolidinoindoline) alkaloids hodgkinsine (1) and hodgkinsine B (2) were prepared by stereocontrolled total synthesis. In each synthesis, a catalyst-controlled intramolecular Heck reaction was the key step in appending a third cis-pyrrolidinoindoline ring to a hexacyclic chimonanthine precursor. Results of the preliminary evaluation of these hodgkinsine stereoisomers in the tail flick and capsaicin pain models are reported.
Estudos publicados em periódicos indexados sobre decisões judiciais para acesso a medicamentos no Brasil: uma revisão sistemática Estudios publicados en revistas indexadas acerca de decisiones judiciales para el acceso a los medicamentos en Brasil: una revisión sistemática
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