α-D-Galactopyranosides were synthesized and their inhibitory activities toward the Debaryomyces hansenii UFV-1 extracellular and intracellular α-galactosidases were evaluated. Methyl α-D-galactopyranoside was the most potent inhibitor compared to the others tested, with K(i)(') values of 0.82 and 1.12 mmolL(-1), for extracellular and intracellular enzymes, respectively. These results indicate that the presence of a hydroxyl group in the C-6 position of α-D-galactopyranoside derivatives is important for the recognition by D. hansenii UFV-1 α-galactosidases.
Recebido em 8/10/09; aceito em 13/5/10; publicado na web em 17/9/10 CHEMICAL STUDY AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF STEM OF Aristolochia esperanzae Kuntze (ARISTOLOCHIACEAE). From the ethanolic extract of the stem of A. esperanzae ethyl and methyl fatty acid esters, fatty acids, aristolochic I and II acids, and β-cubebin were isolated. In addiction asarinin, populifolic and 2-oxo-populifolic acids, aristolactams AIa and AII, and sitosterol 3-O-β-D-glucopyranoside were also isolated and firstly described in the species. Asarinin and β-cubebin showed antibacterial activity against Bacillus cereus and aristolochic acid I against Staphylococcus aureus and Listeria monocitogenes.Keywords: Aristolochia esperanzae; aristolochic acids; antibacterial activity. INTRODUÇÃOAristolochia esperanzae Kuntze (Aristolochiaceae) tem como sinônimo A. boliviensis O. Kuntze, 1 sendo encontrada na América do Sul e conhecida popularmente no Brasil como cipó-mil-homens.2 Levantamentos etnofarmacológicos indicam o uso de extratos desta espécie no tratamento de artrite reumatoide e de diversas outras doenças.3 Por outro lado, a comercialização de ervas medicinais contendo extratos de espécies do gênero Aristolochia é proibida em muitos países, devido as suas propriedades nefrotóxicas, carcinogênicas e mutagênicas, 4 que podem levar tanto à nefropatia progressiva quanto ao câncer urotelial em humanos. 5O gênero Aristolochia tem sido documentado quimicamente desde 1951, 6 revelando principalmente a presença de terpenoides, lignoides, flavonoides, ácidos graxos e constituintes nitrogenados (alcaloides e nitrofenantrenos).7 A literatura registra estudos fitoquímicos das folhas e raízes de A. esperanzae, 8 das quais foram isolados diterpenos dos tipos clerodano e labdano, triterpenos, lignanas dos tipos dibenzilbutirolactona, furofurano tetra-hidrofurano e 4-aril-tetralona, ácidos aristolóquicos e aristolactamas. O presente trabalho descreve o estudo fitoquímico do caule (cerne e cascas) de A. esperanzae, resultando no isolamento de asarinina (1), ácido pupolifólico (2), ácido 2-oxo-pupolifólico (3), ácido aristolóquico II (4), aristolactama AII (5), aristolactama AIa (6), (8R,8'R,9S)-cubebina ou β-cubebina (7), ácido aristolóquico I (8), sitosterol-3-O-β-D-glicopiranosídeo (9) e estigmastan-3,5,22-trieno (10), conforme Figura 1. Os compostos 4, 7 e 8 haviam sido anteriormente isolados nas folhas e raízes da planta e os demais estão sendo descritos pela primeira vez na espé-cie. Além disto, este estudo foi acompanhado por testes de atividade antibacteriana de seus extratos, frações e fitoconstituintes isolados. PARTE EXPERIMENTAL Procedimentos geraisOs pontos de fusão não corrigidos foram determinados em aparelho Mettler FP80 SNR H22439. As análises por espectroscopia de absorção na região do infravermelho (IV) foram realizadas em espectrômetro Perkin Elmer Spectrum One (ATR). As análises por cromatografia a gás acoplada à espectrometria de massas (CG/EM) foram realizadas em um cromatógrafo CG Varian 3800, acoplado a um espectrômetro de massas Va...
Recebido em 26/4/11; aceito em 23/2/12; publicado na web em 25/6/12The stability of N-propylbutanimine (1) was investigated under different experimental conditions. The acid-catalyzed selfcondensation that produced the E-enimine (4) and Z-inimine (5) was studied by experimental analyses and theoretical calculations. Since the calculations for the energy of 5 indicated that it had a lower energy than 4, yet 4 was the principal product, the selfcondensation of 1 must be kinetically controlled.
Resumo A agricultura surgiu no período neolítico de modo rudimentar e com a produção voltada apenas para a subsistência da família ou tribo. Ao longo dos séculos, houve a necessidade de readaptações e inovações, como, por exemplo, a chamada Revolução Verde. Com o fomento do governo, houve um crescimento exponencial na indústria agroquímica, o que promoveu a dependência dessas substâncias e vários danos ambientais e humanos atrelados a elas. O principal dano, oriundo do uso destas substâncias, é a relação direta com o aumento dos casos de câncer. Em contrapartida, a agroecologia é uma ciência que busca minimizar a artificialização do meio ambiente natural, ao aplicar o conhecimento advindo de uma matriz teórica multidisciplinar que valoriza os agroecossistemas em sua complexidade e diversidade, além de interligar valores, qualidade de vida, trabalho, renda, democracia, emancipação política em um mesmo regime. A homeopatia é uma ferramenta de trabalho para a agroecologia, pois abrange, integralmente, as bases epistemológicas que regem o desenvolvimento rural sustentável. A partir de publicações científicas, nacionais e internacionais, indexadas nas bases de dados SCIELO, PUBMED e Google Acadêmico, bem como em livros, legislações pertinentes ao tema e diretrizes das associações relacionadas ao Ministério da Saúde, conclui-se que é preciso buscar alternativas que promovam o menor desequilíbrio possível ao meio ambiente. Dessa forma, garante-se a harmonia dos ecossistemas e a soberania alimentar, o que gera saúde e renda para a população. Palavras-chave: Revolução Verde. Agrotóxicos. Agroecologia. Homeopatia. Desenvolvimento rural sustentável. Abstract Agriculture emerged in the Neolithic period in a rudimentary way and with a production directed only to the subsistence of the family or tribe. Over the centuries, there has been a need for readjustments and innovations, such as the Green Revolution. With the government promotion, there has been an exponential growth in the agrochemical industry, promoting the dependence of these substances and several environmental and human damages linked to them. The main damage, resulting from the use of these substances, is directly related to the increase in cancer cases. On the other hand, agroecology is a science that seeks to minimize the artificialization of the natural environment, applying knowledge from a multidisciplinary theoretical matrix that values agroecosystems in their complexity and diversity, as well as interconnecting values, quality of life, work, income, democracy, political emancipation at this policy. Homeopathy is as a working tool for agroecology since it comprehensively covers the epistemological bases that conduct sustainable rural development. From scientific publications, national and international, indexed in the databases SCIELO (Scientific Electronic Library Online), PUBMED, and Google Scholar, as well as in books, legislation relevant to the theme and guidelines of associations related to the Ministry of Health, it is concluded that it is necessary to seek alternatives that promote the least possible imbalance to the environment. Thus, it guarantees the harmony of ecosystems and food sovereignty, which generates health and income for the population. Keywords: Green Revolution. Agrochemicals. Agroecology. Homeopathy. Sustainable rural development. Resumen La agricultura surgió en el período neolítico de manera rudimentaria y con la producción dirigida únicamente a la subsistencia de la familia o de la tribu. A lo largo de los siglos, hubo necesidad de readaptaciones e innovaciones, como, por ejemplo, la llamada Revolución Verde. Con el estímulo del gobierno, se vio un crecimiento exponencial en la industria agroquímica, lo que produjo la dependencia de esas sustancias y varios daños ambientales y humanos vinculados a ellas. El principal daño originado por el uso de esas sustancias está en relación directa con el aumento de los casos de cáncer. Como contraparte, la agroecología es una ciencia que busca minimizar la artificialización del medioambiente natural, al aplicar el conocimiento de una matriz teórica multidisciplinaria, que valoriza los agroecosistemas en su complejidad y diversidad, además de conjugar valores, calidad de vida, trabajo, renta, democracia, emancipación política en un mismo régimen. La homeopatía es una herramienta de trabajo para la agroecología, pues abarca, integralmente, las bases epistemológicas que rigen el desarrollo rural sostenible. A partir de publicaciones científicas, nacionales e internacionales, indexadas en las bases de datos SCIELO, PUBMED y Google Académico, así como en libros, legislación pertinente al tema y directrices de las asociaciones relacionadas con el Ministerio de la Salud, se concluye que es necesario buscar alternativas que generen el menor daño posible al medioambiente. De esa forma, se garantiza la armonía de los ecosistemas y la soberanía alimentaria, lo que genera salud y renta para la población. Palabras-clave: Revolución Verde. Agrotóxicos. Agroecología. Homeopatía. Desarrollo rural sostenible.
Recebido em 12/3/07; aceito em 10/8/07; publicado na web em 26/2/08 SYNTHESIS OF ARYL β-N-ACETYLGLUCOSAMINIDES MODIFIED AT C-6 AS POTENTIAL ANTIMICROBIAL AGENTS. We report herein the synthesis of aryl β-N-acetylglucosaminides containing azido, amino and acetamido groups at C-6 as potential antimicrobial agents. It was expected that these compounds could interfere with the biosynthesis and/or biotransformation of Nacetylglucosamine in fungi and bacteria. None of the compounds showed antimicrobial activity against bacteria (Bacillus subtilis, Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa), filamentous fungus (Aspergillus niger) and yeasts (Saccharomyces cerevisae, Candida albicans and Candida tropicallis), at the concentration of 1 mg/mL in agar diffusion assay.Keywords: N-acetylglucosamine derivatives; antimicrobial activity. INTRODUÇÃOA N-acetilglicosamina (2-acetamido-2-desoxi-D-glicose) é um monossacarídeo de ocorrência ubíqua na Natureza, fazendo parte da constituição de diversas biomoléculas (e.g., quitina 1 , ácido murâmico . O ácido murâmico é constituinte da parede celular de bactérias, sendo indispensável para a manutenção da parede celular desses organismos 8 . As glicoproteínas e glicolipídios são expressos na superfície de praticamente todas as células, desempenhando importante papel nos processos de reconhecimento e adesão celulares 9 . A interferência nos processos de utilização da N-acetilglicosamina na biossíntese dessas biomoléculas resulta na alteração de suas estruturas e funções e tem sido uma estratégia utilizada no estudo de sua importância bioló-gica e na busca de novos agentes terapêuticos. Por exemplo, o sulfato de condroitina é uma glicosaminoglicana importante na constituição de ossos e cartilagens 10 . Em casos de osteoartrite e artrite reumatóide, a biossíntese dessa glicoproteína está alterada. O sulfato de glicosamina é utilizado para tratamento dessas enfermidades. No organismo essa substância é convertida em N-acetilglicosamina, que é o substrato para a biossíntese da cadeia de glicosaminoglicanas 10,11 . Diversos derivados oligossacarídeos da Nacetilglicosamina são descritos na literatura como potenciais inseticidas 12 , antifúngicos 13 , antibacterianos 14 e antitumorais 15 . Neste trabalho relata-se a síntese de β-N-acetilglicosaminídeos de arila modificados em C-6 por grupos azido, amino e acetamido (Figura 1), para avaliação de sua atividade antifúngica e antibacteriana. A substituição de grupos hidroxila por grupos azido ou amino em carboidratos e análogos tem resultado em substânci-as de interesse biológico e terapêutico [16][17][18][19] . A utilização de agliconas aromáticas fundamenta-se em relatos na literatura do interesse biológico de glicosídeos aromáticos de N-acetilglicosamina 20 . RESULTADOS E DISCUSSÃO SínteseOs glicosídeos de arila derivados de N-acetilglicosamina modificados em C-6 por grupos azido (7 e 13), amino (8 e 14) e acetamido (9 e 15) foram preparados conforme o esquema de sín-tese mostrado na Figura 1.Inicialmen...
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.