La Imipramina sintetizada, en 1948, por Hafliger 4 , fue resultado de la busqueda de sustancias que tuvieran propiedades sedantes, analgesicas o antiparkinsonianas. Una de estas fue la fmipramina, un compuesto de tipo Benzazepina y que difiere de las fenotiazinas por reemplazo del sulluro por un enlace etileno. Sorprestvamente, al ensayarse (Kuhn 1958) 4 mostro tener actividad antidepresiva. Hoy, profusamente usada en adultos en ciertas formas de depresion y especialmente en nirios en tratamiento de enuresis.Absorcwn. La Imipramina se absorbe en el tubo gastrointestinal, pasa a la sangre, donde se une a proteinas plasmaticas, y se deposita rapidamente en los tejidos.Una inyeccion de 100 mg por via intramuscular produce niveles plasmaticos moderados y por lapso breve de 30 minutos lb .Distnbucwn. Se concentra especialmente en cerebro, corazon y pulmones. Hay referencias que senalan que las concentraciones en tejidos son del orden de 10 a 30 veces mayores que las del plasma '.Metaboiismo. A nivel hepatico, la droga se glucoroniza, demetila y se hidroxila 1 ' . Este fenomeno es rapido, y en dosis terapeuticas a 'Hospital Luis Calvo Mackenna.las 24 horas no hay droga detectable en los tejidos 13 .Eliminacion. La eliminacion por la orina es escasa* Experiencias en animales (conejo) con dosis de 50 mg por kg y forzando diuresis con Manitol, solo se elimina por orina el 2 % de lo administrado. En el hombre, la excresion renal, aun forzando la diuresis, no llega mas alia del 5%.Hay informes que la Imipramina se excretaria por la mucosa gastrica. Una comunicacion verbal de E.W. Flint, en 1967, sugiere tal posibilidad . Esto motive en casos de intoxicacion, el uso del lavado gastrico continue con aspiracion posterior.Los resultados fueron desalentadores. Un nino ingiere 425 mg de Imipramina, le efectuan lavado gastrico y aspiracion durante 24 horas y solo recuperan 13,4 mg, o sea, el 3,2% de lo ingerido . En otro paciente intoxicado realizan lavado gastrico durante 5 1/2 horas, y re-*Para reconocer Imipramina en orina se ocupa: -Solucion de Dicromato depotasio {K2 Cr2 07), 3,7 grs. --Acido sulfurico concentrado, 280 ml. -Agua destilada, 500 ml. Disolver cl Dicromato de potasio en 150 ml dc agua destilada, revolviendo constantemente. Diluir a 500 ml con agua destilada. Se usan cantidades iguales de orina y reactivo. La positividad se evidencia por coloracion azul. 376
El Haloperidol se ubica entre los tranquilizantes mayores. Es una Butirofenona, sintetizada por Jensen en 1956 e introducida en clinica en 1958. Se trata de un farmaco competitivo con las catecolaminas neurotrasmisoras centrales o perifericas, formando, probablementc, una membrana que cubre los aifa receptores, a traves de los cuales los alfa adrenergicos endogenos o exogenos deben penetrar para ejercer su accion.Su mayor efecto es en el centro emetico. En animales (ratas, perros, monos), en dosis de 10 a 40 microgramos por kilo, bloquea el efecto emetizante de la apomorfina y prolonga el tiempo en que el animal reacciona ante estimulos para los cuales estaba entrenado.En dosis mas altas, pero todavia moderadas (80 a 100 microgramos por kilo), en estos mismos animales, se observa disminucion de la actividad motora espontanea, inclination a cerrar los ojos y tendencia progresiva a mantener posturas corporales inducidas (inmovilidad cataleptica).Dosis superiores a 1.000 microgramos por kilo al producir bloqueo simpatico, determinan hipotension e hipotermia.En el hombre, su uso se ha extendido por su utilidad en aquietar a enfermos agitados o maniacos.Su accion principal es antiemetica, y en ese sentido se le senala como superior a las Fenotiacinas. Este efecto antiemetico, motiva su uso demasiado frecuente en ninos, este efecto lo produce con dosis de 0,01 miligramos por kilo (10 micro'gramos por kilo). Ya con esta dosis, induce depresion y se comienzan a notar movimientos estereotipados. Con dosis siempre pequenas entre 0,08 a 0,10 miligramos 'Hospital Luis Calvo Mackenna. por kilo (80 a 100 microgramos por kilo) aparecen signos extrapiramidales, tendencia a cerrar los ojos y mantener posiciones induciflas (catatonia). Dosis mayores, al igual que en animales, producen hipotension e hipotermia.El Haloperidol (Haldol ) viene en dos formas farmaceuticas: Tabletas de 0,5 miligramos = 500 microgramos. Solucion: 2 mgrs (2.000 microgramos) = 1 ml 40gotas. t gota: 0.05 mgrs = 50 microgramosDosis recomendada en ninos: 1 gota por 10 kilos, o sea, 0,005 miligramos (5 microgramos) por kilo.Ahora bien, ya se menciono que en cantidades de 0,010 miligramos (10 microgramos) por kilo, comienza la aparicion de sintomas indescabies. Se trata, en consecuencia, de una droga con escaso margen de seguridad, y bastara la ingestion accidental de 1 o mas tabletas o pequena cantidad de solucion para que aparezcan signos de intoxicacion. Valga un ejemplo: un nino de 2 6 3 anos basta que ingiera 2 tabletas para que tenga una dosis de mas o menos de 0,08 miligramos (80 microgramos) por kilo. Peor es la situacion si ingiere 1 mililitro de solucion.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.