Jangkitan malaria adalah penyakit berjangkit serius yang disebabkan oleh parasit plasmodium dan harus dirawat sebagai perubatan kecemasan. Sehingga kini, tiada vaksin yang sudah dikomersialkan untuk mencegah malaria. Enam sebatian porfirin logam nikel(II) dan zink(II) berasaskan porfirinmeso bebas bes 5,15-difenilporfirin (2), 5,15-diheksilporfirin (3) dan 5,10,15,20-tetrafenilporfirin (4) iaitu NiDDHP, NiDPP, NiTPP, ZnDHP, ZnDPP dan ZnTPP dihasilkan melalui penyejatan Lindsey sebelum dicirikan secara spektroskopi (resonans magnet nukleus, ultra lembayung boleh nampak, spektrometri jisim) dan fizikal (takat lebur). Aktiviti antiplasmodium dan kesitotoksikan secarain vitro terhadap strain rintang-klorokuina, P. falciparum K1 dinilai dan dibandingkan dengan aktiviti antiplasmodium dadah rujukan seperti klorokuina dan artemisinin. ZnDHP, ZnTPP dan NiDPP merencat pertumbuhan parasit dengan 50% kepekatan perencatan berkesan (EC50) dalam julat aktiviti antiplasmodium sederhana iaitu 21.4 sehingga 36.0 µM. Aktiviti kesitotoksikan terhadap sel mamalia Vero yang ditunjukkan oleh NiDPP, ZnDHP dan ZnTPP berada dalam julat tidak toksik iaitu 97 sehingga 587 µM. ZnDHP mempunyai nilai indeks pemilihan yang paling tinggi iaitu 27.2 µM, menunjukkan aktiviti antiplasmodium yang selektif terhadap perencatan plasmodium dan tidak toksik terhadap sel mamalia.
Malaria masih lagi kekal menjadi salah satu penyakit endemik yang boleh membawa maut dan rawatan yang digunakan kini untuk merawat malaria adalah terapi gabungan artemisinin. Namun begitu, akses kepada rawatan ini adalah sangat terhad dan memberi kesan besar kepada negara miskin disebabkan kos terapi yang tinggi. Penilaian aktiviti antimalaria bagi kompleks organologam berasaskan ligan makroksiklik tetraaza masih kurang meluas dijalankan. Ligan makrosiklik tetraaza 5,5,7,12,12,14- heksametil-1,4,8,11- tetraazasiklotetradeka-7,14-dienium bromida, dikomplekskan dengan empat logam peralihan iaitu Cu(II), Pb(II) dan Ni(II) dan Cd(II). Aktiviti antimalarial secara in vitro ke atas strain parasit Plasmodium falciparum yang rintang terhadap klorokuina, K1 ditentukan dan dibandingkan dengan aktiviti antiplasmodial sebatian klorokuina dan artemisinin. Kompleks [Cd(L)(OAc)]Br- merencat pertumbuhan parasit dengan 50% kepekatan perencatan berkesan (EC50) dalam julat aktiviti antiplasmodium yang poten (EC50<1 μM) manakala Cu(L)(OAc)]Br- menunjukkan kesan aktiviti antiplasmodium sederhana (20< EC50<100 μM). Aktiviti kesitotoksikan terhadap sel mamalia Vero yang ditunjukkan oleh kompleks logam Cd(II) berada dalam julat sederhana toksik (10 μM <CC50< 100 μM), manakala, Cu(II), Pb(II) dan Ni(II) berada dalam julat tidak toksik (CC50>100 μM). Nilai indeks pemilihan yang tinggi turut ditunjukkan oleh kompleks Cd(II) iaitu 60.5 seterusnya menjadikan kompleks ini berpotensi untuk dibangunkan sebagai agen antimalaria.
Kompleks fenolbenzimidazol berjaya disintesis dan dicirikan menggunakan spektroskopi resonans magnet nukleus (RMN), spektroskopi inframerah transformasi Fourier (FTIR), penentuan julat takat lebur, analisis ultralembayung-boleh nampak (UL-BN), analisis unsur (CHNS), kerentanan magnet dan Kristalografi Sinar-X. Mod pengikatan interaksi antara kompleks fenolbenzimidazol dengan DNA timus anak lembu (CT-DNA) dikaji dengan kaedah pentitratan DNA menggunakan serapan elektronik UL-BN dan kajian nisbah kepekatan DNA menggunakan analisis pendarfluor. Berdasarkan spektrum UL-BN, anjakan hipokromism dan batokromism diperhatikan apabila kompleks fenolbenzimidazol dititratkan dengan CT-DNA dan menunjukkan pembentukan kompleks baru. Kompleks fenolbenzimidazol berinteraksi dengan CT-DNA secara pengikatan interkalasi dengan pemalar pengikatan, Kb (1.68 ± 1.4) × 105 - (1.02 ± 0.1) × 107 M-1. Kajian pendarfluor dijalankan untuk memerhati sifat optik kompleks fenolbenzimidazol terhadap CT-DNA. Keputusan kajian ini sangat bernilai dan berpotensi dalam menjadikan kompleks fenolbenzimidazol sebagai prob DNA sensor optik.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
hi@scite.ai
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.