Aktiviti Antimalarial secara in vitro Kompleks Logam Ligan Makrosiklik Tetraaza terhadap Strain Plasmodium falciparum K1

Abstract

Malaria masih lagi kekal menjadi salah satu penyakit endemik yang boleh membawa maut dan rawatan yang digunakan kini untuk merawat malaria adalah terapi gabungan artemisinin. Namun begitu, akses kepada rawatan ini adalah sangat terhad dan memberi kesan besar kepada negara miskin disebabkan kos terapi yang tinggi. Penilaian aktiviti antimalaria bagi kompleks organologam berasaskan ligan makroksiklik tetraaza masih kurang meluas dijalankan. Ligan makrosiklik tetraaza 5,5,7,12,12,14- heksametil-1,4,8,11- tetraazasiklotetradeka-7,14-dienium bromida, dikomplekskan dengan empat logam peralihan iaitu Cu(II), Pb(II) dan Ni(II) dan Cd(II). Aktiviti antimalarial secara in vitro ke atas strain parasit Plasmodium falciparum yang rintang terhadap klorokuina, K1 ditentukan dan dibandingkan dengan aktiviti antiplasmodial sebatian klorokuina dan artemisinin. Kompleks [Cd(L)(OAc)]Br- merencat pertumbuhan parasit dengan 50% kepekatan perencatan berkesan (EC50) dalam julat aktiviti antiplasmodium yang poten (EC50<1 μM) manakala Cu(L)(OAc)]Br- menunjukkan kesan aktiviti antiplasmodium sederhana (20< EC50<100 μM). Aktiviti kesitotoksikan terhadap sel mamalia Vero yang ditunjukkan oleh kompleks logam Cd(II) berada dalam julat sederhana toksik (10 μM <CC50< 100 μM), manakala, Cu(II), Pb(II) dan Ni(II) berada dalam julat tidak toksik (CC50>100 μM). Nilai indeks pemilihan yang tinggi turut ditunjukkan oleh kompleks Cd(II) iaitu 60.5 seterusnya menjadikan kompleks ini berpotensi untuk dibangunkan sebagai agen antimalaria.

Chalcone Mannich base derivatives: synthesis, antimalarial activities against Plasmodium knowlesi, and molecular docking analysis

“…The higher SI value (SI > 10) for a test compound theoretically indicates the effectiveness and safety of a drug. [50][51][52][53] Molecular docking…”