The Biopharmaceutics Classification System (BCS) is a tool that was created to categorize drugs into different groups according to their solubility and permeability characteristics. Through a combination of these factors and physiological parameters, it is possible to understand the absorption behavior of a drug in the gastrointestinal tract, thus contributing to cost and time reductions in drug development, as well as reducing exposure of human subjects during in vivo trials. Solubility is attained by determining the equilibrium under conditions of physiological pH, while different methods may be employed for evaluating permeability. On the other hand, the intrinsic dissolution rate (IDR), which is defined as the rate of dissolution of a pure substance under constant temperature, pH, and surface area conditions, among others, may present greater correlation to the in vivo dissolution dynamic than the solubility test. The purpose of this work is to discuss the intrinsic dissolution test as a tool for determining the solubility of drugs within the scope of the Biopharmaceutics Classification System (BCS).

No abstract

USP Apparatus 3 (reciprocating cylinder) is a very versatile device for the in vitro assessment of release characteristics of solid oral dosage forms, because it enables the product to be subjected to different dissolution media and agitation speeds in a single run. In this paper, a brief history and a description of this system are presented, along with its applications in the development of immediate and modified release products and in the simulation of fasted and fed states using biorelevant media. Furthermore, a comparison is made with the basket and paddle apparatus, especially highlighting the superior hydrodynamics of USP apparatus 3, since the results are not sensitive to factors such as the presence of sample collection probes or air bubbles in the dissolution medium.Uniterms: Solid dosage forms/in vitro release. Solid dosage forms/dissolution. Apparatus 3/use/evaluation of solid dosage forms. Reciprocating cylinders.USP aparato 3 (cilindros recíprocos) é um equipamento bastante versátil para a avaliação das características de liberação in vitro de formas farmacêuticas sólidas orais, pois permite que o produto seja submetido a diferentes meios de dissolução e condições de agitação, em um único ensaio. Neste trabalho, são apresentados um breve histórico e a descrição desse sistema, suas aplicações no desenvolvimento de produtos de liberação imediata e modificada, assim como sua utilização na simulação dos estados não alimentado e alimentado com o emprego de meios biorrelevantes. Além disso, uma comparação é estabelecida com o cesto e a pá, com destaque para a hidrodinâmica superior do USP aparato 3, que faz com que os resultados não sejam influenciados por fatores como o uso de sondas de coleta de amostras ou presença de bolhas de ar no meio de dissolução.Unitermos: Formas farmacêuticas sólidas/liberação in vitro. Formas farmacêuticas sólidas/dissolução. USP Aparato 3/uso/avaliação de formas farmacêuticas sólidas. Cilindros recíprocos.

With the purpose of evaluating the behavior of different polymers employed as binders in small-diameter pellets for oral administration, we prepared formulations containing paracetamol and one of the following polymers: PVP, PEG 1500, hydroxypropylmethylcellulose and methylcellulose, and we evaluated their different binding properties. The pellets were obtained by the extrusion/spheronization process and were subsequently subjected to fluid bed drying. In order to assess drug delivery, the United States Pharmacopeia (USP) apparatus 3 (Bio-Dis) was employed, in conjunction with the method described by the same pharmacopeia for the dissolution of paracetamol tablets (apparatus 1). The pellets were also evaluated for granulometry, friability, true density and drug content. The results indicate that the different binders used are capable of affecting production in different ways, and some of the physicochemical characteristics of the pellets, as well as the dissolution test, revealed that the formulations acted like immediate-release products. The pellets obtained presented favorable release characteristics for orally disintegrating tablets. USP apparatus 3 seems to be more adequate for discriminating among formulations than the basket method.Uniterms: Binders/evaluation. Pellets/dissolution profile. Pellets/physicochemical characteristics. Extrusion/spheronization process. Drug delivery/evaluation. Com a finalidade de se avaliar o comportamento de diferentes polímeros empregados como aglutinantes em pellets de pequeno diâmetro para uso oral foram preparadas formulações contendo paracetamol e um dos seguintes polímeros: PVP, PEG 1500, hidroxipropilmetilcelulose e metilcelulose por apresentarem diferentes propriedades aglutinantes. Os pellets foram obtidos pelo processo de extrusão/esferonização e secagem em leito fluidizado. Para avaliar a liberação do fármaco, empregou-se o método 3 da Farmacopeia Americana, também conhecido como Bio-Dis e o método preconizado pela mesma farmacopeia para comprimidos de paracetamol. Os pellets foram avaliados, ainda, com relação à granulometria, friabilidade, densidade verdadeira e teor. Os resultados indicaram que os diferentes aglutinantes empregados são capazes de afetar a produção e algumas das características físico-químicas dos pellets e o ensaio de dissolução revelou que as formulações comportam-se como produtos de liberação imediata. Os pellets obtidos apresentaram características de liberação favoráveis para a obtenção de comprimidos de liberação instantânea. O aparato 3 da Farmacopeia Americana demonstrou ser um método com melhor capacidade discriminatória entre as formulações, quando comparado com o método da cesta.Unitermos: Aglutinantes/avaliação. Pellets/perfil de dissolução. Pellets/características físico-químicas. Processo de extrusão/esferonização. Liberação do fármaco.