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Metallocalixarenes such as the pentanuclear platinum(ii) macrocycle shown in the cover picture, are prepared from a cisplatin analogue with tertiary amine ligands and the nucleobase uracil or thymine. The platinum(ii) complex used in the synthesis of the macrocycle has a significant cytostatic activity as a result of its ability to bind to DNA. The background shows a crystal of calf thymus DNA. More details can be found in the Communication by M. J. Rauterkus and B. Krebs on page 1300 ff.

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Metallocalixarene wie der im Titelbild gezeigte fünfkernige Platin(II)‐Makrocyclus wurden aus einem Cisplatin‐Analogon mit tertiären Aminliganden und der Nucleobase Uracil oder Thymin aufgebaut. Der für die Synthese dieser Makrocyclen eingesetzte Platin(II)‐Komplex zeigt aufgrund seiner Bindung an die DNA signifikante cytostatische Aktivität. Im Hintergrund ist ein Kristall von DNA aus Kalbsthymus dargestellt. Details zu diesem neuartigen Strukturtyp erfahren Sie in der Zuschrift von B. Krebs und M. J. Rauterkus auf S. 1321 ff.

The reactions of [Pt(dpma)(H 2 O) 2 ] 2+ (dpma = 2,2'dipyridylmethylamine) and [Pt(dpk)(H 2 O) 2 ] 2+ (dpk = 2,2'-dipyridylketone) with the model nucleobases 1-methylthymine (1-MeT) and 1-methyluracil (1-MeU) were studied. Reaction products were characterized by 195 Pt NMR spectroscopy and by X-ray structure analysis. The symmetric dpma and dpk diaqua complexes form dinuclear complexes with 1-methylthymine, acting as secondary bridging ligand via its N3 and O4 donor atoms. [Pt 2 (dpma) 2 (1-MeT) 2 ](ClO 4 ) 2H 2 O (5) and [Pt 2 (dpk)(dpk´H 2 O)(1-MeT) 2 ](PF 6 ) 2´4 H 2 O (6) both show a head-to-head arrangement. Biological tests show a significant in vitro antitumor activity of [Pt(dpk)Cl 2 ] against the human glioma cell line U 87. Platin(II)-Komplexe mit Dipyridyl-Ligandsystemen und ihre Produkte mit den Modell-Nukleobasen 1-Methylthymin und 1-Methyluracil Inhaltsu È bersicht. Die Reaktionen von [Pt(dpma)(H 2 O) 2 ] 2+ (dpma = 2,2'-Dipyridylmethylamin) und [Pt(dpk)(H 2 O) 2 ] 2+ (dpk = 2,2'-Dipyridylketon) mit den Modell-Nukleobasen 1-Methylthymin und 1-Methyluracil wurden untersucht und die Reaktionsprodukte 195 Pt-NMR-spektroskopisch und ro È ntgenstrukturanalytisch charakterisiert. Die symmetrischen Diaquakomplexe der Ligandsysteme dpma und dpk bilden dinukleare Komplexe mit 1-Methylthymin. Die Modellnukleobase fungiert als zweiter verbru È ckender Ligand u È ber die N3-und O4-Donoratome. [Pt 2 (dpma) 2 (1-MeT) 2 ]-(ClO 4 ) 2´H2 O (5) und [Pt 2 (dpk)(dpk´H 2 O)(1-MeT) 2 ]-(PF 6 ) 2´4 H 2 O (6) zeigen beide eine Kopf±Kopf-Anordnung bezu È glich der Modell-Nukleobase. In biologischen Tests weist der Komplex [Pt(dpk)Cl 2 ] eine signifikante in vitro Antitumoraktivita È t an der Zellinie U 87 auf.

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