In Germany, the relative frequency of pineal region tumours seems to be much higher than hitherto assumed. At the University Hospital Hamburg, from 1980-1985 17 children with pineal region tumours were encountered amongst 102 children with CNS tumours. Two-cell-type germinoma is the most frequent pineal region tumour. Cerebrospinal fluid cytology is highly successful in identifying this germ cell tumour. Surgical removal has become a reasonably safe procedure in the treatment of pineal region tumours and was successful in all 10 cases so treated. In addition, our patients with two-cell-type germinomas received craniospinal axis radiation. All children, treated by both surgical removal and craniospinal axis radiation are so far relapse-free and are functioning on a pretreatment level.
To elucidate the participation of fetal rat liver cells in the receptor-mediated internalization of low-density lipoproteins (LDL), rat fetuses were injected with either LDL-gold or albumin-gold conjugates. The degree of binding and uptake of LDL-gold and albumin-gold by parenchymal and sinusoidal cells of the fetal rat liver differs markedly. Endothelial cells exhibit low LDL-gold uptake. In contrast, parenchymal cells internalize LDL-gold more actively (45 +/- 8 LDL conjugates/100 micrometers2 cytoplasm within 60 min). Kupffer cells exceed this value by a factor of 20. The uptake of albumin-gold by endothelial and Kupffer cells is high, whereas it is extremely low in parenchymal cells. Estradiol pretreatment causes a significant doubling (p less than 0.05) of the LDL-gold particle density/100 micrometers2 cytoplasm both in parenchymal and Kupffer cells, whereas estradiol has no effect on the albumin uptake. The results strongly indicate that LDL uptake by parenchymal and Kupffer cells in the fetal rat liver is mediated by estrogen-inducible receptors, which may correspond to B, E receptors in the adult liver.
Vomicin (11) wurde aus Strychnin auf zwei unterschiedlichen Wegen uber 2-Brom-4-nitrostrychnin (7) bzw. Icajin (16) in jeweils 7 Stufen dargestellt. Die intermediare Verkochung des 4-Diazostrychnins zum Phenol 9 ist eine intramolekulare Reaktion. Die 0x0-Cyclo-Tautomerie der Ringe V, VI in 11 und 16 ist pH-abhangig.
Vomicine from StrychnineVomicine (11) has been synthesized from strychnine in two different ways, each comprising seven steps, involving 9 and icajine (16), respectively, as key intermediates. The generation of phenol 9 from 4-diazostrychnine is an intramolecular reaction. The 0x0-cyclo tautomerism of 11 and 16 depends upon the pH.Das unter den Alkaloiden mit Strychninskelett zweifellos herausragende Vomicin (11) reagiert in einigen Fallen anders, als erwartet: Vorhandensein einer phenolischen Hydroxygruppe aber keine Phenolreaktionen*), moglicher Emde-Abbau des Desoxivomicins, obwohl keine quartare N-19-Funktion nachweisbar ist, sowie auffalliges UVspektroskopisches Verhalten (vgl. Tabelle 1).Die Einordnung von 11 durch Bailey und Robinson3) in die Gruppe der StrychnosAlkaloide erfolgte durch Vergleich eines Chromsaure-Abbauproduktes von 11 mit demjenigen des 19-Methylpseudostrychnins (16). Die Fulle des fur die Konstitutionsaufkliirung insgesamt notwendigen Arbeitsaufwandes hatte auch eine Partialsynthese des Vomicins (11) aus Strychnin erwarten lassen, was bisher nicht geschehen ist. Wir beschreiben nachfolgend zwei unabhangige Synthesen von 11 aus Strychnin.Uber die erste dieser Synthesen wurde bereits kurz berichtet4). Diese Ausfuhrungen werden nunmehr durch Beschreibung der experimentellen Durchfiihrung erganzt. Vorangegangene Untersuchungen zum Aufbau der Nebenalkaloide a-und P-Colubrin (5 bzw. 3) sowie Brucin (6), welche eine gezielte Substitution des Strychnin-Aromatenteils erforderten, bildeten die Basis unserer Vomicin-Synthesen.2-Nitrostrychnin (1) wurde uber 2-Amino-und 2-Diazostrychnin in 2-Halogenstrychnin iibergefuhrt 5). Hieraus erhielt man durch Verkochung und Methylierung der entstandenen Phenolgruppe P-Colubrin (3). 3-Nitrostrychnin (4) wurde durch Nitrierung von 2-Acetamidostrychnin, verbunden mit reduktiver Entfernung der Acetamidofunktion dargestellt6). Hieraus gewann man a-Colubrin (5). Die 2,3-*) Korrespondenz bitte an diesen Autor richten.
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