Die Synthese und diinnschichtchromatographische Identifizierung der potentiellen Metaboliten eines nicht teratogenen Thalidomid-Abkommlings (Testsubstanz ,,K-2004", 1) werden beschrieben. Die erhohte Hydrolysebestandigkeit von 1 im Vergleich zu Thalidomid (2) wird demonstriert und ein moglicher Zusammenhang mit der veranderten biologischen Aktivitat diskutiert.
Thalidomide Analogues, IV1)The synthesis and identification by thin-layer chromatography of the potential metabolites of a non-teratogenic congener of thalidomide (test compound ,,K-2004", 1) are described. The increased resistance against hydrolysis of 1 compared with thalidomide (2) is demonstrated and a possible connection with the altered biological activity is discussed.Beim Studium des chemischen und biologischen Verhaltens des von uns synthetisierten 1,2), nicht teratogenen 3) Thalidomid-Abkommligs 2-(Bicyclo[2.2.1]heptan-2-endo-3-endo-dicarboximido)-glutarsaureimid (Testsubstanz ,,K-2004", 1) hat es sich gezeigt, daB diese Verbindung sowohl in vitro als auch in vivo eine dem originalen Thalidomid (cx-Phthalimido-glutarimid, 2) ahnliche hydrolytische Spaltung erleidet4). Zur eindeutigen Identifizierung der Metaboliten wurden die zu erwartenden authentischen Spaltprodukte benotigt.
Zur Untersuchung möglicher Struktur‐Wirkungs‐Beziehung in der Reihe der verbrückten Thalidomid‐Analoga werden offenkettige und verkürzte Abkömmlinge der Testsubstanz (I), die eine gute Wirksamkeit zeigte, synthetisiert.
Die teilweise Synthese und dünnschichtchromatographische Identifizierung der potentiellen Metaboliten (III)‐(VII), (VIII) bzw. (XI) eines nicht teratogenen Analogen (I) von Thalidomid (II) werden beschrieben.
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